Acarbose là một pseudotetrasaccharide, có nguồn
gốc vi khuẩn. Ở niêm mạc ruột non, acarbose tác động bằng cách ức chế cạnh tranh
men a-glucosidase,
làm giảm quá trình thoái giáng carbohydrate (di, oligo và polysaccharide) thành
monosaccharide là dạng có thể hấp thu được. Do đó, acarbose có tác dụng làm giảm
đường huyết sau ăn, không làm tăng insulin huyết, không gây đề kháng insulin,
bảo tồn tế bào beta, giảm nồng độ HbA1c, triglycerides và giảm các
biến chứng do tiểu đường.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống, acarbose được phân hủy ở ruột bởi
các enzyme của vi khuẩn và enzyme ở niêm mạc đường tiêu hóa. Acarbose và chất
chuyển hóa của nó được thải trừ qua phân, chỉ 1-2% liều được hấp thu qua niêm
mạc đường tiêu hóa và thải trừ hoàn toàn qua thận.
Acarbose ít liên kết với protein huyết tương
(khoảng 15%). Thời gian bán hủy đào thải bằng đường uống là từ 6 đến 8 giờ.
Do hấp thu kém qua đường tiêu hóa và được
chuyển hóa ở ruột, dược động học của acarbose không bị thay đổi ở người già, suy
thận hoặc suy gan.
CHỈ ĐỊNH
Bệnh nhân tiểu đường type 2 :
- điều trị đơn độc khi chế độ ăn kiêng và vận
động không hiệu quả.
- điều trị phối hợp với các thuốc hạ đường
huyết dạng uống khác.
Bệnh nhân tiểu đường type 1 :
- hỗ trợ liệu pháp insulin.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Phải tuân thủ chế độ ăn kiêng mặc dù đang dùng
Glucobay.
Không được ngưng thuốc khi không có ý kiến của
bác sĩ vì có thể làm tăng đường huyết.
Glucobay không làm hạ đường huyết ở bệnh nhân
chỉ điều trị bằng ăn kiêng.
Nếu các triệu chứng hạ đường huyết xảy ra ở
bệnh nhân điều trị phối hợp Glucobay với sulfonylureas hay melformin hay insulin
thì dùng glucose, không dùng sucrose.
Điều trị với Glucobay nên được ghi vào thẻ xác
nhận tiểu đường.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Bệnh nhân suy thận nặng.
- Trẻ em dưới 18 tuổi.
- Phụ nữ có thai : mặc dầu thuốc không gây quái
thai cũng như không có độc tính đối với bào thai ở các động vật thử nghiệm, do
thận trọng (như với tất cả các loại thuốc mới), không nên chỉ định cho phụ nữ
mang thai.
- Phụ nữ cho con bú : không nên chỉ định cho
phụ nữ đang nuôi con bú mặc dầu thuốc được bài tiết qua sữa mẹ rất thấp.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không một tương tác nào được ghi nhận với
antipyrine, glibenclamide, digoxine, propranolol, warfarine và các
estroprogestarif.
Dùng đồng thời với các thuốc gây hấp thụ đường
tiêu hóa (than hoạt tính) hoặc các thuốc có nguồn gốc men tiêu hóa có thể làm
giảm tác dụng của acarbose.
Dùng đồng thời với neomycine sẽ làm các tác
dụng ngoại ý dễ xảy ra hơn (đầy hơi).
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Trướng bụng và đầy hơi, thỉnh thoảng tiêu chảy,
đau bụng.
Nếu không theo dõi chế độ ăn kiêng theo toa của
bệnh tiểu đường thì các tác dụng phụ ở ruột có thể tăng lên.
Nếu các triệu chứng khó chịu phát sinh dù đã ăn
kiêng theo toa, nên tham vấn ý kiến bác sĩ và liều dùng dù tạm thời hay vĩnh
viễn cũng nên được giảm xuống.
Trong vài trường hợp có sự tăng các men
transaminase khi điều trị với Glucobay. Tác dụng này hoàn toàn biến mất khi chấm
dứt điều trị.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Uống hoặc nhai ngay khi bắt đầu ăn với một ít
nước.
Không hạn chế thời gian dùng thuốc.
Liều dùng được bác sĩ điều chỉnh tùy theo độ
dung nạp và đáp ứng ở từng bệnh nhân.
Liều khởi đầu : mỗi lần 1 viên 50 mg, 3
lần/ngày hay mỗi lần nửa viên 100 mg, 3 lần/ngày.
Liều duy trì : mỗi lần 2 viên 50 mg, 3
lần/ngày hay mỗi lần 1 viên 100 mg, 3 lần/ngày.
Liều tối đa : mỗi lần 2 viên 100 mg, 3
lần/ ngày.
Liều dùng có thể tăng trong vòng 1 đến 2 tuần
hoặc sau một đợt điều trị. Nếu có triệu chứng khó chịu mặc dù đã ăn kiêng đúng
cách, không nên tăng liều. Nếu cần nên giảm liều một ít.
QUÁ LIỀU
