DƯỢC LỰC

Thuốc có hoạt chất chính là thyroxine ở dạng đồng phân L. Đây là một dạng đồng phân tự nhiên, đồng thời có hoạt tính cao hơn dạng đồng phân DL là dạng hay thường được sử dụng.

Dùng lévothyroxine sẽ cho các tác động :

- tăng tiêu thụ oxy ở mô.

- tăng chuyển hóa cơ bản.

- tăng nhịp tim.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Lévothyroxine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và vào máu toàn bộ, một phần lớn liên kết với protéine huyết tương. Phân đoạn không liên kết là phân đoạn thực sự gây tác động điều trị. Lévothyroxine có thời gian bán hủy sinh học khoảng 7 giờ.

Lévothyroxine không qua được nhau thai.

CHỈ ĐỊNH

- Dùng điều trị thay thế trong các trường hợp thiếu hormone giáp trạng ở các bệnh nhân suy tuyến giáp (suy giáp tiên phát hoặc thứ phát, sau phẫu thuật cắt bỏ bướu, hoặc trong các trường hợp điều trị bằng iode đồng vị phóng xạ).

- Ngăn ngừa sự phì đại trở lại của tuyến giáp sau phẫu thuật cắt bỏ bướu giáp (ngăn ngừa bướu giáp tái phát) mặc dù thấy chức năng tuyến giáp là bình thường.

- Điều trị bệnh Goitre nhẹ trong các trường hợp chức năng tuyến giáp bình thường.

- Điều trị hỗ trợ trong các điều trị cường giáp với các thuốc kháng giáp tổng hợp sau khi tình trạng chuyển hóa đã được điều chỉnh về mức bình thường.

- Trong các trường hợp bướu giáp ác tính, nhất là sau phẫu thuật, dùng L-thyroxine để ngăn chặn bướu tái phát và điều trị thay thế trong các trường hợp thiếu hormone tuyến giáp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối :

- Cường giáp không được điều trị bằng thuốc kháng giáp tổng hợp.

- Sau nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực hay nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân lớn tuổi có bướu giáp, trong những trường hợp viêm cơ tim và những rối loạn chức năng vỏ thượng thận chưa được điều trị.

Tương đối :

- Suy mạch vành.

- Loạn nhịp tim.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

- Không chỉ định trong chứng béo phì không do thiểu năng tuyến giáp. Liều thấp không có tác dụng và liều quá cao thì nguy hiểm, nhất là khi kết hợp với các chất loại amphétamine (gây chán ăn).

- Hoạt tính của lévothyroxine (L-T4) cũng như các dấu hiệu không dung nạp thuốc có thể có và chỉ xuất hiện sau một giai đoạn từ 15 ngày đến 1 tháng.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Trong trường hợp có tiền sử bệnh tim mạch, phải cho đo điện tâm đồ.

- Theo dõi chặt chẽ trong trường hợp rối loạn mạch vành hoặc loạn nhịp tim.

- Cẩn thận khi dùng trong trường hợp cao huyết áp, suy vỏ thượng thận, tình trạng chán ăn kèm suy dinh dưỡng, lao.

- Ở bệnh nhân tiểu đường, do hormone tuyến giáp có thể gây tăng đường huyết, nên cần điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết.

- Ở bệnh nhân lớn tuổi, việc kiểm tra tim mạch là rất cần thiết.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Thời kỳ có thai và cho con bú phải cung cấp một lượng lévothyroxine thích hợp và nên được điều trị liên tục. Tuy nhiên, trong suốt thai kỳ, lévothyroxine không nên cho kèm theo với các thuốc kháng giáp (những thuốc dùng để điều trị cường giáp) vì nếu dùng chung thì phải tăng liều thuốc kháng giáp lên. Khác với lévothyroxine, các thuốc kháng giáp đi qua được hàng rào nhau thai và có thể gây suy giáp bào thai.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Liên quan đến hormone tuyến giáp :

Thận trọng khi phối hợp :

- Thuốc uống chống đông máu : tăng tác dụng chống đông máu và nguy cơ xuất huyết (do làm tăng sự chuyển hóa của các yếu tố của phức hợp prothrombine). Nên kiểm tra thường hơn nồng độ prothrombine và theo dõi chỉ số INR. Điều chỉnh liều của thuốc uống chống đông máu khi bắt đầu điều trị thiểu năng tuyến giáp hoặc khi có quá liều hormone tuyến giáp.

- Colestyramine : giảm tác động của hormone tuyến giáp (do giảm sự hấp thu qua ruột). Dùng các thuốc này cách xa nhau, tối thiểu 2 giờ nếu có thể.

- Các thuốc gây cảm ứng men : phénytoine, rifampicine và carbamazépine : nguy cơ gây thiểu năng tuyến giáp lâm sàng khi có phối hợp do làm tăng sự chuyển hóa của T3 và T4. Theo dõi nồng độ của T3 và T4 trong huyết thanh và nếu cần, điều chỉnh liều của hormone tuyến giáp trong thời gian điều trị phối hợp với thuốc gây cảm ứng men và sau khi ngưng điều trị bằng thuốc này.

Liên quan đến thyroxine :

Thận trọng khi phối hợp :

- Muối sắt (đường uống) : giảm hấp thu thyroxine và gây hạ thyroxine huyết. Dùng các thuốc này cách xa nhau, tối thiểu 2 giờ nếu có thể.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

- Làm nặng thêm bệnh lý tim có sẵn.

- Dấu hiệu cường giáp : đánh trống ngực, loạn nhịp tim, run tay, hồi hộp, mất ngủ, vã mồ hôi, sụt cân, tiêu chảy ; khi xuất hiện các dấu hiệu này phải ngưng điều trị vài ngày rồi bắt đầu lại với liều thấp hơn.

- Có khả năng tăng calci niệu ở trẻ còn bú và trẻ em.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Thiểu năng tuyến giáp :

- Người lớn : liều khởi đầu 25-100 mg lévothyroxine sodium/ngày, liều duy trì 125-250 mg lévothyroxine sodium/ngày.

- Trẻ em : liều khởi đầu 12,5-50 mg lévothyroxine sodium/ngày, liều duy trì thay đổi theo cân nặng, 100-150 mg lévothyroxine sodium/m² bề mặt da/ngày.

Dự phòng tái phát bệnh Goitre : 75-200 mg lévothyroxine sodium/ngày.

Hỗ trợ trong điều trị cùng với các chế phẩm tuyến giáp khác : 50-100 mg lévothyroxine sodium/ngày.

Điều trị sau phẫu thuật tuyến giáp do bướu ác tính : 150-300 mg lévothyroxine sodium/ngày.

Ghi chú :

- Đối với phụ nữ có thai, không điều chỉnh liều trong thời gian mang thai.

- Thiểu năng tuyến giáp trong đa số trường hợp là một bệnh lý vĩnh viễn, do đó việc điều trị một số trường hợp cần phải được duy trì suốt đời.

QUÁ LIỀU

Nếu có dấu hiệu ngộ độc cấp tính, cần giảm đáng kể liều đang sử dụng, thậm chí ngưng điều trị trong vài ngày, và sau đó dùng lại với liều thấp.

Xử lý : thuốc an thần, thuốc chẹn bêta.