DƯỢC LỰC

Thuốc chống đau thắt ngực và điều trị suy tim thuộc dẫn xuất nitrate.

- Trinitrine tác động bằng cách gây giãn mạch ngoại biên với ưu thế trên tĩnh mạch với giảm lượng máu dồn về tâm thất.

- Điều này cho phép :

- duy trì hoặc cải thiện hiệu năng của tim,

- giảm tiêu thụ oxy,

- giảm thiếu máu cục bộ ở cơ tim,

- phân phối lại lượng máu qua mạch vành.

Với liều cao hơn, trinitrine gây giãn tiểu động mạch với giảm huyết áp động mạch.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc được chuyển hóa ở gan và đào thải qua thận dưới dạng dẫn xuất mono và dinitrate glycérol.

Thời gian bán hủy trong huyết tương : 30 đến 60 giây.

CHỈ ĐỊNH

- Suy tim, đặc biệt suy tim trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim.

- Phù phổi cấp có nguồn gốc tim.

- Đau thắt ngực nghiêm trọng.

- Gây hạ huyết áp có kiểm soát trong khi phẫu thuật ; trong chỉ định này cần phải lưu ý các điểm sau :

- nếu cần hạ huyết áp ở mức độ trung bình có kiểm soát, dùng Lénitral dạng tiêm bằng cách truyền liên tục thường sẽ đạt được huyết áp hạ đến mức mong muốn một cách tuyệt đối ;

- nếu cần hạ huyết áp mức độ sâu có kiểm soát (huyết áp động mạch trung bình thấp hơn hoặc bằng 50 mm Hg), chẳng hạn như cần phải sử dụng trong phẫu thuật thần kinh, thì kết quả thường không ổn định (trong 2/3 trường hợp không có dùng một tác nhân khác) ;

- có thể hồi phục lại huyết áp bình thường một cách nhanh chóng ;

- việc gây hạ huyết áp này có thể kèm theo giảm dung lượng tim, tỉ lệ với mức độ hạ huyết áp, thường khoảng 20 đến 25%.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Nếu hãn hữu bệnh nhân bị tím tái mà không do mắc đồng thời một bệnh phổi, cần phải định lượng méthémoglobine (do méthémoglobine thường dễ xảy ra khi điều trị ở liều cao).

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc gây giãn mạch, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu có thể gia tăng tác dụng làm hạ huyết áp của dẫn xuất nitrate, đặc biệt ở người già.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Có thể bị nhức đầu thoáng qua, tuy nhiên không cần thiết phải ngưng điều trị. Có thể gây hạ huyết áp, nhất là ở người già.

KHÔNG DUNG NẠP THUỐC

Dung nạp với các dụng cụ tiêm truyền : các nghiên cứu cho thấy rằng chất plastic của các dụng cụ tiêm truyền bằng polyvinyle chlorure hấp phụ một phần không đáng kể dẫn xuất nitrate dùng đường tiêm.

- dụng cụ đựng và bơm tiêm : nên dùng loại có chất liệu bằng thủy tinh, polypropylène hoặc bằng polyéthylène.

- miệng lắp ống, dây truyền : nên dùng loại có chất liệu bằng polypropylène, polyéthylène hoặc téflon.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Truyền tĩnh mạch :

n Suy tim, phù phổi cấp tính, đau thắt ngực nghiêm trọng : Sử dụng bơm tiêm bằng điện.

Bộ dụng cụ tiêm truyền : một cách tổng quát, truyền tĩnh mạch sau khi đã pha loãng 30 mg nitroglycérine (tương đương 2 ống thuốc Lénitral 15 mg hoặc 10 ống thuốc Lénitral 3 mg) trong 500 ml dung dịch đẳng trương, với lưu lượng không đổi nhờ vào bộ truyền dịch bằng điện ; trường hợp không có bộ truyền dịch bằng điện :

- lưu lượng có thể được điều chỉnh bằng cách đếm số giọt trong một phút ;

- theo dõi huyết áp mao mạch hoặc huyết áp động mạch phổi hoặc ít nhất là huyết áp động mạch và tần số tim ;

- nên kiểm soát lưu lượng truyền nhằm tránh tình trạng tụt huyết áp toàn thân dưới 20 đến 30 mm Hg, hoặc huyết áp mao mạch dưới 14 mm Hg.

Liều lượng có thể thay đổi tùy theo từng chỉ định, thông thường trong khoảng 20 đến 50 mg/phút. Đôi khi cần dùng liều cao hơn để đạt được hiệu quả mong muốn, đặc biệt khi cần gây hạ huyết áp có kiểm soát. Khi dùng liều cao, nên tăng liều từng nấc mỗi 5 đến 10 phút.

- Lưu ý : dùng thận trọng trong trường hợp huyết áp mao mạch phổi thấp hơn 14 mmHg. Tránh giảm mạnh áp lực đổ đầy do có nguy cơ gây giảm lượng máu.

n Gây hạ huyết áp có kiểm soát : Chỉ dùng đường truyền tĩnh mạch, hoặc không pha loãng, hoặc sau khi đã pha loãng trong dung dịch đẳng trương. Sử dụng bơm tiêm bằng điện với lưu lượng có thể điều chỉnh được. Liều của Lénitral dạng tiêm cần thiết để đạt được kết quả gây hạ huyết áp có kiểm soát thì thay đổi theo từng bệnh nhân, cũng như là thời gian hạ huyết áp thu được. Mặt khác, lưu lượng của Lénitral dạng tiêm được điều chỉnh theo kết quả trung bình của huyết áp động mạch mong muốn so với mức độ hạ huyết áp thu được.

Đường tĩnh mạch trực tiếp :Trường hợp cấp cứu phù phổi cấp tính nghiêm trọng có nguồn gốc tim : trung bình tiêm tĩnh mạch trực tiếp trong 30 giây đến 1 phút, từ 1/2 ống đến 1 ống tiêm Lénitral 3 mg, đôi khi có thể tiêm lặp lại tùy theo kết quả thu được trong mỗi 10 phút sau đó. Nên truyền duy trì Lénitral dạng tiêm với liều từ 1 đến 2 mg/giờ với các điều kiện tương tự như khi sử dụng thuốc này bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch.

- Lưu ý : cần lưu ý ghi nhận huyết áp động mạch lúc khởi đầu. Ở những bệnh nhân có huyết áp động mạch tâm thu dưới 12, cần phải giảm liều. Trong thực tế, đã ghi nhận một số trường hợp tụt huyết áp quan trọng (dưới 9), thường sẽ hồi phục lại sau khi ngưng điều trị.

- Các dạng dùng chuyển tiếp sau khi truyền tĩnh mạch :

Liều của các dạng này được điều chỉnh theo lưu lượng truyền lần cuối cùng, hoặc mỗi 6 đến 8 giờ theo mg/giờ tiêm, trung bình :

- trinitrine đường uống : Lénitral 7,5 mg, 1 hoặc 2 viên nang ;

- trinitrine đường qua da : Lénitral dạng ngấm qua da, 15 mg (tương đương với 1 liều).

QUÁ LIỀU

Trường hợp bị giảm lượng máu : truyền bổ sung máu.

Nếu bị méthémoglobuline huyết, cần có trị liệu chuyên biệt (tiêm tĩnh mạch xanh méthylène 1%).

BẢO QUẢN

Trong chai dịch truyền bằng thủy tinh chứa dung dịch glucose đẳng trương, độ ổn định của nitroglycérine ít nhất là 15 ngày ở nhiệt độ và ánh sáng môi trường.