DƯỢC LỰC

Nitroxoline là một tác nhân kháng khuẩn thuộc dẫn xuất của oxyquinolines.

Nitroxoline có phổ kháng khuẩn và kháng nấm tự nhiên như sau :

- chủng thường nhạy cảm : Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis ; Candida albicans, Candida sp trong đó có các chủng tropicalis, krusei, parapsilosis và Torulopsis sp trong đó có chủng glabrata ;

- chủng nhạy cảm không cố định : Proteus, Staphylocoque ;

- chủng thường đề kháng : Pseudomonas sp, Providencia sp, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp và các mầm bệnh kỵ khí.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu : Nibiol được hấp thu nhanh sau khi uống. Tỉ lệ hấp thu khoảng 90%.

Phân phối : đỉnh hấp thu trong huyết thanh từ 4 đến 4,7 mg/l, đạt được từ 1 giờ 30 đến 2 giờ sau khi uống liều 200 mg. Thời gian bán hủy trung bình khoảng 2 giờ. Sau khi uống, nitroxoline được tìm thấy trong nước tiểu. Liên kết với protéine huyết tương khoảng 10%.

Biến đổi sinh học : nitroxoline chịu sự chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất liên hợp (sulfo và glucuronic).

Bài tiết : trong nước tiểu : 50%. Nitroxoline được bài tiết qua nước tiểu : 5% dưới dạng tự do, 95% dưới dạng liên hợp trong đó chỉ có dạng liên hợp sulfo là có tác dụng kháng khuẩn. Thuốc được bài tiết qua sự lọc ở cầu thận. Sau khi dùng liều duy nhất 200 mg, các nồng độ trong nước tiểu đạt đến giá trị trung bình là 200 mg/l (sau 2 đến 4 giờ) ở người tình nguyện khỏe mạnh và giữ cao hơn 30 mg/l trong ít nhất 12 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Nhiễm trùng đường tiểu dưới không biến chứng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm, nhất là ở phụ nữ trẻ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Suy thận (độ thanh thải créatinine dưới 20 ml/phút).

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Viêm dây thần kinh ngoại biên và tổn thương dây thần kinh thị giác đã được miêu tả khi điều trị kéo dài với các dẫn xuất halogène của hydroxyquinolines, tuy nhiên đối với dẫn xuất nitrate (Nibiol) thì cho đến nay không ghi nhận được biến chứng nào. Mặc dầu vậy, vẫn nên cẩn thận không dùng thuốc kéo dài quá 4 tuần mà không khám lại.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Chống chỉ định phối hợp nitroxoline với các thuốc khác có chứa hydroxyquinolines hoặc các dẫn xuất của chất này.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Rối loạn tiêu hóa nhẹ.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Chia làm 3 lần/ngày, trước các bữa ăn.

Người lớn > 15 tuổi : 600 mg/ngày.

Trẻ em > 6 tuổi : 20 mg/kg/ngày.

Người suy thận :

Hệ số thanh thải créatinine > 20 ml/phút : giảm liều còn phân nửa.

Hệ số thanh thải créatinine < 20 ml/phút : chống chỉ định dùng nitroxoline.

Người suy gan : phải chia liều ra còn phân nửa.