DƯỢC LỰC

Transamin có hoạt chất là Trans-4-aminomethyl-cyclohexan carboxylique acide (Acide tranexamique) là một chất tổng hợp có hoạt lực mạnh với các đặc tính như sau :

- Hoạt tính chống plasmine tiềm ẩn : Transamine ức chế đặc hiệu các tác dụng của chất kích hoạt plasminogène và plasmine là những chất có tác dụng tiêu fribine.

- Tác dụng cầm máu : Transamine có tác dụng cầm máu rất tốt qua cơ chế ngăn ngừa sự tiêu fibrine, sự giảm chức năng tiểu cầu, khả năng vỡ thành mạch và sự phân hủy các yếu tố đông máu.

- Hoạt tính kháng viêm và chống dị ứng cao : Transamin ức chế plasmine tạo ra các kinine và peptide hoạt tính là các chất gây sang thương dị ứng và viêm. Người ta cũng chứng minh rằng Transamin làm giảm tính thấm thành mạch và hiện tượng phù do các tác nhân gây viêm như carragenine và bradykinine.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu :

- dùng đường uống, thuốc được hấp thu nhanh và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 đến 3 giờ và giảm sau 6 giờ.

- dùng đường tiêm tĩnh mạch, thuốc đạt nồng độ tối đa trong vòng nửa giờ và giảm sau 6 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thời gian bán hủy khoảng 2 giờ.

Phân phối :

- đến tất cả các mô,

- đến dịch não tủy, với thời gian chậm hơn.

Thể tích phân phối là 33% khối lượng cơ thể.

Đào thải :

- thời gian bán hủy đào thải khoảng 1 giờ,

- 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ đầu (được bài tiết ở cầu thận và không có sự tái hấp thu ở ống thận).

Thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng vẫn giữ nguyên hoạt tính.

CHỈ ĐỊNH

Khuynh hướng xuất huyết do tăng sự tiêu sợi fibrine toàn thân :

- bệnh bạch cầu, thiếu máu bất sản, ban xuất huyết,

- xuất huyết bất thường trong và sau khi phẫu thuật.

Xuất huyết bất thường do tăng sự tiêu sợi fibrine tại chỗ :

- xuất huyết ở phổi, chảy máu mũi,

- xuất huyết đường sinh dục, xuất huyết ở thận,

- xuất huyết bất thường trong và sau khi phẫu thuật phì đại tuyến tiền liệt.

Các triệu chứng như ban đỏ, sưng ngứa trong các bệnh sau :

- eczéma và các triệu chứng tương tự, nổi mề đay,

- nổi ban do thuốc, nhiễm độc da.

Các triệu chứng như đau họng, xuất hiện các vùng đỏ thương tổn, sung huyết và sưng trong các bệnh sau :

- viêm amiđan, viêm hầu họng,

- đau miệng và aphtơ niêm mạc miệng trong chứng viêm miệng.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

- Bệnh nhân có bệnh huyết khối như huyết khối não, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch huyết khối và bệnh nhân có khuynh hướng bị huyết khối.

- Bệnh nhân đang điều trị bằng liệu pháp đông máu.

- Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với thuốc.

- Suy thận nặng (do có nguy cơ gây tích lũy thuốc).

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Suy thận có thể gây nguy cơ tích lũy thuốc, do đó nên giảm liều của Transamin tùy theo kết quả định lượng créatinine huyết.

Nếu créatinine huyết từ 120 đến 250 mmol/l, liều tiêm tĩnh mạch nên được tính toán dựa trên cơ sở 10 mg/kg, hai lần mỗi ngày.

Nếu créatinine huyết từ 250 đến 500 mmol/l , liều Transamin sẽ là 10 mg/kg, 1 lần mỗi 24 giờ.

Nếu créatinine huyết trên 500 mmol/l, liều 10 mg/kg chỉ được dùng mỗi 48 giờ.

- Trường hợp tiêm tĩnh mạch, phải tiêm thật chậm.

- Khi tiêm tĩnh mạch nhanh, các tác dụng ngoại ý như nhức đầu, khó chịu ở ngực, đánh trống ngực và hạ huyết áp có thể xuất hiện nhưng ít gặp..

- Trường hợp đái ra máu nguyên nhân do thận, dùng thuốc có thể gây vô niệu cơ học do hình thành cục đông ở niệu quản.

LÚC CÓ THAI

Thuốc qua được hàng rào nhau thai nhưng không gây độc tính trong các thử nghiệm trên thú vật, trên người nguy cơ này chưa được đánh giá.

LÚC NUÔI CON BÚ

Một lượng nhỏ được bài tiết qua sữa mẹ, nồng độ trong sữa mẹ chiếm khoảng 1% nồng độ trong huyết tương ; do thận trọng, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

- Có thể gây quá mẫn ; ngưng điều trị nếu xảy ra phản ứng quá mẫn.

- Trên hệ tiêu hóa : một số triệu chứng như chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy hay ợ nóng đôi khi có thể xảy ra.

- Trên da : có xảy ra ngứa và nổi mề đay.

- Một số tác dụng ngoại ý khác : có thể gây buồn ngủ.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Dạng viên :

Liều uống hàng ngày cho người lớn là mỗi lần uống 250-500 mg (1 đến 2 viên), 3 đến 4 lần/ngày.

Liều của Transamin có thể được điều chỉnh theo tuổi tác và các dấu hiệu lâm sàng của bệnh nhân.

Dạng tiêm :

Liều thông thường cho người lớn là 250 đến 500 mg/ngày (1-2 ống) tiêm mạch hoặc tiêm bắp chia làm 1 đến 2 lần/ngày.

Trong thời gian phẫu thuật hay sau phẫu thuật, nếu cần có thể dùng 500-1 000 mg ngay lúc đó bằng đường tĩnh mạch hoặc 500-2 500 mg bằng cách truyền tĩnh mạch nhỏ giọt.

Liều của Transamin có thể được điều chỉnh theo tuổi tác và các dấu hiệu lâm sàng của bệnh nhân.

Suy thận :

Créatinine huyết từ 120 đến 250 mmol/l : 10 mg/kg/12 giờ.

Créatinine huyết từ 250 đến 500 mmol/l : 10 mg/kg/24 giờ.

Créatinine huyết trên 500 mmol/l : 10 mg/kg/48 giờ.

QUÁ LIỀU

Transamin có giới hạn an toàn rất rộng.