Đối với vết loét dạ dày tá tràng :
Bismuth subcitrat thể keo (CBS) rất tan trong nước. Trong môi trường acide (pH <
5) ở dạ dày sẽ kết tủa thành vi tinh thể bismuth oxychloride và bismuth citrate
tạo nối chelate bền vững với các sản phẩm thoái hóa của protéine vết loét hình
thành màng bảo vệ chỉ tại vết loét mà không có ở vùng niêm mạc lành.
Đối với chất nhầy : CBS tạo phức hợp
glycoprotéine bismuth khi gắn vào chất nhầy hình thành rào cản sự phân tán ngược
của ion H+ mà không ảnh hưởng đến sự trao đổi ion của màng nhầy. CBS
cũng có khả năng bình thường hóa ở mức độ cao của acide mucine ở màng nhầy của
vết loét chưa được chữa trị.
Đối với vi khuẩn Helicobacter pylori :
CBS có tác dụng diệt khuẩn trực tiếp. Các vi tinh thể nêu trên kết tụ bên trong
và ở tại vách tế bào vi khuẩn làm cô đặc toàn bộ các thành phần của tế bào vi
khuẩn, hoặc làm hóa không bào. Trong vòng hai giờ sau, vi khuẩn mất khả năng bám
dính niêm mạc và trồi lên bề mặt. Có nhiều bằng chứng cho việc tiêu diệt được vi
khuẩn này làm giảm mạnh mẽ tỷ lệ tái phát loét. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc
được tăng cường khi phối hợp với kháng sinh.
Đối với pepsine : CBS làm giảm khả năng
kích hoạt pepsine của pentagastrine khoảng 30%.
CBS kích thích tiết PGE2 và có thể đây
là cơ chế làm lành loét của thuốc. Tác dụng này cùng với tác dụng trên vết loét
giúp xếp loại thuốc thuộc nhóm bảo vệ tế bào.
CBS không làm giảm độ acide của dịch vị.
Tính an toàn : cho đến nay chưa
có báo cáo nào về bệnh lý não do CBS. CBS là muối bismuth tan mạnh trong nước,
chỉ dùng ở liều thấp, không dùng kéo dài ; không thể so sánh với các muối
bismuth khác (tan trong chất béo, dùng ở liều rất cao và dùng kéo dài) mà trước
kia bị lạm dụng và đã có liên quan đến bệnh lý não. Tuy nhiên, cần ngưng dùng
các chế phẩm bismuth nếu nồng độ trong máu vượt quá 100 ng/ml.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
CBS tác động tại chỗ là chủ yếu. Tuy nhiên có
một lượng bismuth rất nhỏ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Lượng hấp thu này tùy
thuộc vào liều ban đầu và đạt đỉnh cao sau 4 tuần sử dụng. Với liều điều trị 480
mg/ngày, nồng độ bismuth trong máu trung bình khoảng 7 ng/ml (nồng độ báo động
là 50-100 ng/ml).
Phân phối :
Trên súc vật thực nghiệm, hầu hết bismuth hấp
thu đều đến thận, ở các cơ quan khác chỉ là vết. Trên người chưa rõ.
Bài tiết :
Hầu hết bismuth trong CBS được bài tiết qua
phân dưới dạng bismuth sulfite. Lượng nhỏ bismuth hấp thu được thải trừ qua thận
với tốc độ khoảng 2,6%/ngày và cần khoảng 2 tháng để thải hoàn toàn.
CHỈ ĐỊNH
Dù không có báo cáo nào về bệnh lý não do
bismuth sau khi dùng colloidal bismuth subcitrate ở liều điều trị, vẫn phải luôn
luôn nhớ đến nguy cơ này và tránh dùng quá liều. Cũng với lý do tương tự, việc
dùng dài ngày (liệu pháp duy trì) không được chỉ định.
Thuốc không có chỉ định dùng cho trẻ em.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON
BÚ
