DƯỢC LỰC

Dùng liều thấp, Lexomil có tác dụng chọn lọc trên chứng lo âu, áp lực tâm lý và thần kinh căng thẳng. Dùng liều cao, Lexomil có tác dụng an thần và giãn cơ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống thuốc, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng của hoạt chất không bị biến đổi trung bình là 84%. Bromazépam có thời gian bán thải từ 10 đến 20 giờ ; ở người cao tuổi, thời gian này có thể kéo dài hơn. Bromazépam được chuyển hóa ở gan. Về mặt số lượng, có hai chất chuyển hóa chiếm tỉ lệ cao là 3-hydroxy-bromazépam và 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl)-pyridine. Hai chất chuyển hóa này được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp.

Bromazépam gắn kết với protéine huyết tương với tỉ lệ trung bình là 70%.

CHỈ ĐỊNH

Các rối loạn về cảm xúc : tình trạng lo âu, căng thẳng, loạn tính khí kèm lo âu trong chứng trầm cảm, dễ bị kích động, mất ngủ.

Các biểu hiện do lo âu và căng thẳng thần kinh như :

- rối loạn chức năng của hệ tim mạch và hô hấp (rối loạn giả đau thắt ngực, hồi hộp đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, khó thở, thở gấp... do nguyên nhân tâm thần) ;

- rối loạn chức năng của hệ tiêu hóa (hội chứng kết tràng dễ bị kích thích, viêm loét kết tràng, đau thượng vị, co thắt, trướng bụng, tiêu chảy...) ;

- rối loạn chức năng của hệ tiết niệu (bàng quang dễ bị kích thích, đái dắt, đau bụng kinh...).

- các rối loạn tâm thần thực thể khác (nhức đầu do nguyên nhân tâm thần, bệnh ngoài da do nguyên nhân tâm thần...).

Lexomil cũng được chỉ định để điều trị tình trạng lo âu và căng thẳng có liên quan đến đến một bệnh lý mãn tính và cũng được sử dụng như một tâm lý liệu pháp hỗ trợ trong bệnh thần kinh tâm lý.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không chỉ định Lexomil cho bệnh nhân quá mẫn cảm với benzodiazépines.

Những bệnh nhân bị nghiện rượu hay nghi ngờ bị nghiện rượu hay bị một tình trạng lệ thuộc thuốc gây nghiện thì không được dùng Lexomil, ngoại trừ dùng thuốc dưới sự giám sát chặt chẽ.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Thận trọng khi dùng Lexomil cho bệnh nhân bị nhược cơ nặng do thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng này.

Trong các tháng đầu của thai kỳ, chỉ dùng thuốc trong trường hợp đặc biệt cần thiết.

Hoạt chất của thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không được dùng thuốc khi cho con bú.

Cần thông báo cho bệnh nhân không được lái xe hay điều khiển máy móc trong vòng 4 đến 6 giờ sau khi uống thuốc, vì Lexomil có thể làm giảm độ tập trung và phản xạ tùy thuộc vào liều dùng và mức độ nhạy cảm của từng bệnh nhân.

Lệ thuộc thuốc :

Dùng benzodiazépines có thể gây ra tình trạng lệ thuộc thuốc. Nguy cơ này tăng lên khi dùng thuốc kéo dài, dùng liều cao hay ở những bệnh nhân có yếu tố mở đường. Triệu chứng nghiện thuốc thường xảy ra khi ngưng thuốc đột ngột và bao gồm - trong những trường hợp nặng nhất được ghi nhận - run rẩy, vật vả, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp, nhức đầu và rối loạn sự tập trung. Ngoài ra, một số triệu chứng khác như toát mồ hôi, co thắt ở cơ bắp và ở bụng, rối loạn tri giác, và trong một số trường hợp hiếm, có thể gây mê sảng và cơn động kinh.

Tùy theo thời gian tác động của thuốc, các triệu chứng nghiện thuốc có thể xảy ra sau khi ngưng thuốc từ vài giờ đến một tuần hoặc lâu hơn.

Nhằm giảm tối đa nguy cơ bị lệ thuộc thuốc, các benzodiazépines chỉ được kê toa sau khi đã chẩn đoán kỹ bệnh và chỉ kê toa trong một giai đoạn ngắn nhất có thể (chẳng hạn trong chỉ định là thuốc ngủ, không được dùng quá 4 tuần). Nếu cần dùng thuốc tiếp tục, phải tái khám định kỳ. Chỉ cho dùng thuốc dài hạn ở những bệnh nhân có tình trạng bệnh thật xấu và sau khi đã cân nhắc giữa lợi ích điều trị với nguy cơ lệ thuộc thuốc.

Để tránh những triệu chứng cai nghiện, nên ngưng thuốc từ từ, trong thời gian này liều phải được giảm từ từ. Khi xuất hiện các triệu chứng cai nghiện, cần phải theo dõi sát và chăm sóc cho bệnh nhân.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Nếu đang dùng thuốc mà uống rượu sẽ làm tăng tác dụng của thuốc, tương tự như đối với các thuốc hướng tâm thần khác.

Nếu dùng phối hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương như các thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc ngủ, thuốc giảm đau và gây vô cảm... tác dụng ức chế thần kinh trung ương có thể tăng lên.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Ở liều điều trị, Lexomil được dung nạp tốt. Có thể xảy ra mệt mỏi, buồn ngủ và yếu cơ (hiếm) khi dùng liều cao. Các triệu chứng trên khỏi khi giảm liều.

Mặc dầu kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy thuốc có độc tính nào máu cũng như trên chức năng gan và thận, vẫn nên theo dõi các thông số này nếu dùng thuốc dài hạn.

Trường hợp dùng thuốc kéo dài và liều cao, có thể xảy ra tình trạng lệ thuộc thuốc ở những bệnh nhân có yếu tố mở đường, như đối với tất cả các thuốc ngủ hay thuốc an thần khác.

Trường hợp có phản ứng nghịch lại như lo âu nặng hơn, ảo giác, rối loạn giấc ngủ hay kích động, cần phải ngưng thuốc.

Các tác dụng ngoại ý có liên quan đến liều uống và mức độ nhạy cảm của từng cơ địa :

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều thông thường :

Điều trị ngoại trú : 1,5-3 mg, tối đa 3 lần/ngày.

Trường hợp nặng, điều trị ở bệnh viện : 6-12 mg, 2 đến 3 lần/ngày.

Liều nêu trên chỉ có tính tổng quát, cần điều chỉnh thích hợp cho từng bệnh nhân. Nếu điều trị ngoại trú thì liều khởi đầu nên thấp và tăng từ từ cho đến khi đạt được liều tối ưu. Khi các triệu chứng bệnh đã cải thiện, sau vài tuần nên thử ngưng dùng thuốc. Nếu dùng thuốc đúng theo thời hạn này thì việc ngưng thuốc không gây vấn đề gì cả. Nếu đã dùng thuốc dài hạn thì khi ngưng thuốc phải từ từ.

Liều lượng trong những trường hợp đặc biệt :

Nếu dùng trong nhi khoa, phải chỉnh liều theo thể trọng của trẻ.

Ở bệnh nhân cao tuổi và yếu, phải dùng liều thấp hơn.

QUÁ LIỀU

Dùng quá liều một mình Lexomil do vô tình hay cố ý rất hiếm khi ảnh hưởng đến tính mạng. Các triệu chứng chủ yếu là tác động điều trị được tăng mạnh lên (an thần, yếu cơ, ngủ sâu) hoặc kích động. Trong đa số trường hợp chỉ cần theo dõi và săn sóc bệnh nhân.

Nếu quá liều rất cao kèm nhất là khi phối hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương khác, có thể dẫn đến hôn mê, mất phản xạ, suy tim và hô hấp, khó thở. Biện pháp cấp cứu gồm rửa dạ dày và theo dõi y khoa, dùng Anexate (flumazénil) để giải ngộ độc.