DƯỢC LỰC

Claforan là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ bêtalactamin, nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3.

Phổ kháng khuẩn :

Các loại thường nhạy cảm (nồng độ ức chế tối thiểu <= 4 mg/l) : Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Streptocoques, S. pneumoniae nhạy với pénicilline, Staphylocoques nhạy với méticilline, Haemophilus sp, H. influenzae, Neisseria bao gồm cả chủng N. meningitidis và chủng N. gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophila, Corynebacterium diphteriae.

Các loại nhạy cảm không thường xuyên : Enterobacter, Citrobacter freundii, Serratia, Yersinia, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae giảm nhạy cảm hoặc kháng với pénicilline.

Các loại đề kháng (nồng độ ức chế tối thiểu > 32 mg/l) : Enterocoques, Listeria, Staphylocoques kháng meticilline, Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, vi khuẩn kỵ khí Gram -.

CHỈ ĐỊNH

- Nhiễm trùng nặng do vi khuẩn nhạy cảm ở :

- đường hô hấp, kể cả mũi và họng,

- tai,

- thận và đường niệu,

- da và mô mềm,

- xương khớp,

- cơ quan sinh dục, kể cả lậu,

- vùng bụng.

- Nhiễm trùng huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não.

- Dự phòng nhiễm trùng quanh phẫu thuật.

- Dự phòng nhiễm trùng ở các bệnh nhân suy giảm sức đề kháng.

Ở các trường hợp rất nặng có thể nguy hiểm đến tính mạng, nên phối hợp với aminoglycosides.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tăng cảm với cephalosporin.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Hết sức cẩn thận đối với bệnh nhân đã có tăng cảm với penicillin hay các bêta-lactam khác do có thể có dị ứng chéo.

- Tránh dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

- Khi dùng thuốc trên 10 ngày, phải theo dõi tế bào máu : nếu có giảm bạch cầu đa nhân trung tính phải ngưng ngay thuốc.

- Nếu dùng phối hợp với aminoglycosides phải theo dõi chức năng thận.

- Nếu có tiêu chảy kéo dài hay trầm trọng phải nghĩ đến viêm đại tràng giả mạc : ngưng ngay thuốc và lập tức điều trị với vancomycine hay metronidazole uống.

LÚC CÓ THAI

Tính vô hại của nhóm céphalosporine chưa được xác lập ở phụ nữ có thai, tuy nhiên các nghiên cứu tiến hành trên nhiều loài động vật chưa cho thấy có tác dụng sinh quái thai hay có độc tính trên thai nhi.

LÚC NUÔI CON BÚ

Không nên nuôi con bú bằng sữa mẹ trong thời gian điều trị vì thuốc được bài tiết qua sữa mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

- Probenecid : tăng nồng độ và thời gian tác dụng của cefotaxime.

- Các thuốc độc thận thí dụ aminoglycosides : cần phải theo dõi sát chức năng thận.

- Thử nghiệm : thử nghiệm Coomb và thử đường trong nước tiểu bằng phương pháp không dùng enzym có thể cho kết quả dương tính giả,

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

- Huyết học : có thể có giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, và giảm bạch cầu. Cũng như đối với các bêta-lactam khác, có thể có giảm bạch cầu hạt và hiếm hơn là mất bạch cầu hạt nhất là khi dùng lâu. Hiếm : thiếu máu tán huyết.

- Gan : có thể có tăng men gan và bilirubin.

- Thận : có thể giảm chức năng thận, đặc biệt khi phối hợp với aminoglycosides. Hiếm gặp viêm thận kẽ.

- Tiêu hóa : có thể có buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy. Đôi khi tiêu chảy là triệu chứng của viêm ruột hoặc viêm đại tràng giả mạc.

- Tim mạch : trong vài trường hợp riêng lẻ, có thể có loạn nhịp tim sau khi thuốc được truyền mạch nhanh qua tĩnh mạch trung ương.

- Tại chỗ : viêm đau tại nơi chích.

- Dị ứng da : nổi mề đay, nổi mẩn, ngứa. Cũng như đối với các cephalosporin khác, có vài trường hợp riêng lẻ như nổi mẩn bóng nước (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì do độc tố) đã được báo cáo.

- Phản vệ : sốt do thuốc và phản ứng phản vệ có thể xảy ra, đôi khi có sốc.

- Phản ứng Herxheimer : như đối với tất cả các kháng sinh khác, khi điều trị các nhiễm trùng do Borella, phản ứng này có thể xảy ra trong những ngày đầu trị liệu.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi có chức năng thận bình thường :

- Liều thông thường là 1 g x 2 lần/ngày.

- Nhiễm trùng với nhiều tác nhân gây bệnh có độ nhạy cảm từ cao đến trung bình : 1-2 g x 2 lần/ngày.

- Nhiễm trùng rất nặng, đe dọa tính mạng và không định vị được : 2-3 g x 2-4 lần/ngày.

- Bệnh lậu : 0,5 g (hoặc 1 g nếu vi khuẩn ít nhạy cảm) liều duy nhất.

- Dự phòng nhiễm trùng quanh phẫu thuật : 1-2 g 30-60 phút trước khi bắt đầu mổ. Có thể lặp lại một lần nếu nguy cơ nhiễm trùng cao.

- Bệnh nhân suy thận : nếu hệ số thanh thải creatinine <= 5 ml/phút : giảm 1/2 các liều duy trì, liều khởi đầu tùy độ nhạy cảm của vi khuẩn và mức độ nặng của bệnh.

- Bệnh nhân lọc máu : 1-2 g/ngày tùy mức độ nặng của bệnh - trong ngày lọc máu, chỉ tiêm cefotaxime sau khi lọc xong.

Trẻ em có chức năng thận bình thường :

- Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 12 tuổi : 50-100 mg/kg/ngày chia làm 2-4 lần.

- Trong những trường hợp rất nặng đe dọa đến tính mạng, có thể dùng 150-200 mg/kg/ngày.

- Trẻ sơ sinh thiếu tháng : không nên quá 50 mg/kg/ngày.

- Dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật : dùng như trên tiêm một lần duy nhất 30-60 phút trước khi bắt đầu mổ. Nếu nguy cơ nhiễm trùng cao, có thể lặp lại một lần.

Tiêm tĩnh mạch :

- Phải pha đủ lượng nước tiêm : ít nhất 2 ml cho 0,5 g, 4 ml cho 1 g và 10 ml cho 2 g.

- Tốt nhất dùng ngay sau khi pha.

- Bơm chậm trong vòng 3-5 phút.

Truyền tĩnh mạch :

- Khi dùng liều cao.

- Truyền ngắn hạn : 2 g pha vào 40 ml nước tiêm và truyền trong 20 phút.

- Truyền liên tục : 2 g pha vào 100 ml và truyền trong 60 phút.

- Các dung dịch sau đây có thể dùng để truyền Claforan : normal saline, Ringer, dextrose 5%, sodium lactate, Haemaccel, Macrodex 6%, Rheomacrodex 10%.

- Không được hòa sodium bicarbonate chung với cefotaxime.

- Không được hòa các kháng sinh khác kể cả aminoglycosides với cefotaxime.

Có thể dùng Claforan tiêm tĩnh mạch để tiêm bắp.