Sau khi uống, noramidopyrine được thủy phân
nhanh trong ống tiêu hóa. Chất chuyển hóa chính, 4-methyl-amino antipyrine
(4-MAA) được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh
hưởng bởi thức ăn.
Đạt được nồng độ tối đa trong máu trong vòng
1-2 giờ.
Tất cả các sản phẩm chuyển hóa đều gắn vào
protéine huyết tương. Tỉ lệ gắn của 4-MAA là 58%. Tình trạng gắn này không dẫn
đến sự tương tác nào với thuốc như thuốc chống đông.
Noramidopyrine được chuyển hóa hoàn toàn : 90%
của liều uống vào được tìm thấy trong nước tiểu và 6% được thải qua mật.
Thời gian bán hủy (4-MAA) là 2,7 giờ, chuyển
sang 4,5 giờ ở người lớn tuổi.
Trong suy thận cấp độ thanh thải tổng cộng của
4-MAA giảm và có thể dẫn đến sự tích tụ của chất chuyển hóa hoạt tính nếu dùng
thuốc nhiều lần.
Sản phẩm chuyển hóa của noramidopyrine đi qua
sữa mẹ. Noramidopyrine và những sản phẩm chuyển hóa thải nhanh chóng bằng thẩm
tách.
CHỈ ĐỊNH
Đau nhức nhiều cấp tính hay mạn tính như đau
trong bệnh thấp, nhức đầu, nhức răng, đau do u bướu, đau sau chấn thương hay
phẫu thuật.
Đau do co thắt cơ trơn như đau co thắt vùng dạ
dày-ruột, đường mật, thận và đường niệu dưới.
Để hạ cơn sốt cao không thuyên giảm với các
biện pháp khác.
Chỉ sử dụng noramidopyrine nếu thực sự nó chứng
tỏ có hiệu quả hơn so với thuốc giảm đau khác.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Suy chức năng tủy xương hoặc bệnh của hệ tạo
máu.
- Tiền căn lên cơn suyễn hoặc phản ứng phản vệ
do thuốc giảm đau như salicylate, paracetamol và các thuốc giảm đau không gây
nghiện khác như diclofenac, ibuprofen, indomethacin, naproxen.
- Dị ứng hay không dung nạp thuốc chứa pyrazole
(đặc biệt là noramidopyrine hay amidopyrine).
- Cấm dùng thuốc với bất kỳ liều lượng nào ở
người đã bị chứng mất bạch cầu hạt dù có phải do amidopyrine hoặc noramidopyrine
hay không.
- Thiếu glucose-6 phosphate déshydrogénase
(nguy cơ tán huyết).
- Rối loạn chuyển hóa porphyrine ở gan (nguy cơ
kịch phát).
- Phụ nữ có thai và cho con bú : xem Lúc có
thai và Lúc nuôi con bú.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Cẩn thận, vì thuốc này chứa noramidopyrine nên
có thể gây ra chứng mất bạch cầu hạt hay sốc dẫn đến tử vong.
Mất bạch cầu hạt :
Điều kiện xuất hiện :
Tất cả các thuốc chứa noramidopyrine đều có thể
gây ra chứng mất bạch cầu hạt. Đó là tai biến miễn dịch - dị ứng với chứng mất
bạch cầu hạt hoàn toàn trong thời gian tối thiểu là một tuần.
Những tai biến này hiếm gặp nhưng vẫn gây tử
vong trong hơn 10% trường hợp mặc dù có những kỹ thuật hồi sức huyết học hiện
nay. Chứng mất bạch cầu hạt không liên quan đến liều lượng và có thể xảy ra dù
với liều rất thấp-thí dụ nửa viên. Không lường trước được các tai biến này.
Thận trọng :
Ở người không có tiền căn bệnh về máu phải cân
nhắc thật kỹ trước khi ghi toa. Thực vậy, hiện nay không có cách nào để phát
hiện những người nhạy cảm ; mặt khác khi đang điều trị, không có cách nào tiên
lượng được chứng mất bạch cầu hạt vì nó có thể xuất hiện sau lần uống thuốc đầu
tiên (thấy rõ) hay sau nhiều tuần điều trị hoặc khi dùng thuốc trở lại. Do đó,
không thể dựa vào việc theo dõi công thức bạch cầu. Ngược lại mọi bệnh nhân dùng
thuốc này phải biết là khi sốt xuất hiện và (hay) đau họng và (hay) lở miệng thì
phải :
- ngưng thuốc ngay ;
- kiểm tra huyết đồ tức khắc.
Thực vậy, dùng thuốc tiếp tục sẽ làm tăng nguy
cơ tử vong. Khi thấy chứng mất bạch cầu hạt phải chuyển ngay bệnh nhân vào bệnh
viện.
Sốc :
Điều kiện xuất hiện :
Đó là phản ứng toàn thân, xảy ra chủ yếu ở
những người đã có khuynh hướng từ trước.
Thận trọng :
Phải hỏi bệnh nhân về tiền căn dị ứng với thuốc
chứa pyrazole (xem Chống chỉ định).
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Tai biến huyết học :
Chứng mất bạch cầu hạt : xem Chống chỉ định,
Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng.
Hiếm gặp thiếu máu hay giảm tiểu cầu, giảm bạch
cầu.
- Giống như tất cả các thuốc chứa pyrazole có
thể có phản ứng dị ứng da kiểu mề đay hay phát ban dạng dát sần. Hiếm khi nặng
dưới dạng hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell và Stevens-Johnson).
- Một số trường hợp riêng lẻ bị suy thận cấp
hay bệnh thận mô kẽ.
- Cơn suyễn xảy ra ở người đa nhạy cảm, đặc
biệt không dung nạp aspirine.
- Nước tiểu acide có thể có màu đỏ : có thể do
một sản phẩm chuyển hóa hiện diện với lượng rất ít (3% của liều uống vào) :
acide rubazonique.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
