Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống
liệt rung (bệnh Parkinson).
Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng
kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.
Ở người : cơ chế tác động kích thích dopamine
của piribédil được chứng minh qua các nghiên cứu dược lý học lâm sàng. Qua điều
trị với piribédil, người ta đã ghi nhận : thuốc gây kích thích sinh điện ở vỏ
não kiểu "dopamine lực", lúc thức cũng như lúc ngủ ; thuốc có tác động lâm sàng
trên các chức năng khác nhau được kiểm soát bởi dopamine, tác động này được
chứng minh nhờ sử dụng thang điểm đánh giá hành vi hay khả năng tâm thần.
Mặt khác, piribédil làm tăng lưu lượng máu ở
đùi (sự hiện diện của các thụ thể dopamine trong hệ thống mạch máu ở đùi cho
phép giải thích tác động của piribédil trên tuần hoàn ngoại biên).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Piribédil được hấp thu nhanh chóng.
Piribédil đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi
uống thuốc 1 giờ.
Nồng độ thuốc trong máu giảm theo hai pha : pha
đầu tiên có thời gian bán hủy là 1,7 giờ và pha thứ hai chậm hơn có thời gian
bán hủy là 6,9 giờ.
Piribédil được chuyển hóa mạnh với hai chất
chuyển hóa chính (một là dẫn xuất hydroxylé và một là dẫn xuất dihydroxylé).
Piribédil được đào thải chủ yếu theo nước tiểu
: 68% piribédil hấp thu được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa và
25% được đào thải qua mật.
Viên nén Trivastal Retard 50 mg có đặc tính
phóng thích chậm, do đó cho phép hoạt chất được giải phóng và hấp thu một cách
từ từ (in vivo) ; các nghiên cứu dược động thực hiện trên người cho thấy rằng
hiệu lực điều trị của thuốc kéo dài trên một ngày đêm. Sau 24 giờ, lượng thuốc
được đào thải qua nước tiểu là 50% và được đào thải hoàn toàn sau 48 giờ.
CHỈ ĐỊNH
- Điều trị bổ sung các triệu chứng suy giảm
bệnh lý về nhận thức và thần kinh cảm giác mạn tính ở người lớn tuổi (ngoại trừ
sự sa sút trí tuệ và bệnh Alzheimer)
- Điều trị bổ sung chứng khập khễnh cách hồi
trong bệnh động mạch tắc nghẽn mạn tính ở các chi dưới (giai đoạn 2).
Ghi chú : chỉ định này dựa trên các nghiên cứu
chứng tỏ rằng có sự cải thiện về chiều dài khoảng cách đi bộ.
- Điều trị bệnh liệt rung (Parkinson) :
+ hoặc được chỉ định dùng đơn độc (điều trị
dạng bệnh có run là triệu chứng chủ yếu),
+ hoặc được chỉ định dùng phối hợp với
lévodopa, dùng ngay từ đầu hoặc về sau, đặc biệt trong dạng run rẩy.
- Được đề nghị trong các biểu hiện thiếu máu
cục bộ trong nhãn khoa.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Một số rối loạn nhẹ đường tiêu hóa (buồn nôn,
nôn mửa, đầy hơi), các rối loạn này có thể tự khỏi sau khi điều chỉnh lại liều
cho thích hợp với từng bệnh nhân.
- Hiếm hơn, có thể xảy ra một số rối loạn tâm
thần như lú lẫn hay dễ bị kích động, các triệu chứng này sẽ tự khỏi khi ngưng
điều trị.
- Hãn hữu, có thể xảy ra rối loạn về huyết áp
(hạ huyết áp tư thế), hoặc huyết áp không ổn định.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Trong rối loạn nhận thức và thần kinh giác
quan do tuổi tác ; đau cách hồi hay thiếu máu võng mạc cục bộ :
1 viên/ngày vào cuối bữa ăn chính, hoặc 2
viên/ngày, chia làm 2 lần (trường hợp nặng).
Bệnh liệt rung (Parkinson) :
- điều trị đơn độc : 150-250 mg/ngày, chia làm
3-5 lần.
- bổ sung cho liệu pháp lévodopa : 80-140
mg/ngày, chia làm 3-5 lần (theo tỉ lệ 50 mg piribédil cho 250 mg lévodopa).
Cách dùng : Uống thuốc với nửa ly nước
vào cuối các bữa ăn, không được nhai viên thuốc.
QUÁ LIỀU
