Tianeptine là thuốc chống trầm cảm.
Trên động vật, tianeptine có các đặc tính sau :
- làm tăng hoạt tính tự phát của các tế bào
tháp ở hippocampe và làm cho chức năng này được hồi phục nhanh sau khi bị ức chế
;
- làm tăng tốc độ thu hồi sérotonine của các tế
bào thần kinh ở vỏ não và ở hippocampe.
Trên người, tianeptine được đặc trưng bởi :
- tác động trên các rối loạn về khí sắc, được
xếp ở giữa hai nhóm thuốc chống trầm cảm gây êm dịu và thuốc chống trầm cảm gây
hưng phấn,
- tác động tốt trên những bệnh nhân có những
than phiền về cơ thể, nhất là những than phiền về các rối loạn tiêu hóa, có
nguyên do từ sự lo âu và các rối loạn về khí sắc,
- có hoạt tính đối với các rối loạn về tính
cách và hành vi ở bệnh nhân nghiện rượu trong thời kỳ cai nghiện.
Mặt khác, tianeptine không ảnh hưởng lên :
- giấc ngủ và sự tỉnh táo,
- hệ tim mạch,
- hệ cholinergique (không có những biểu hiện
kiểu kháng tiết choline),
- gây nghiện.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Phân phối nhanh, gắn kết với protéine mạnh,
khoảng 94%.
Chuyển hóa mạnh ở gan qua tiến trình oxy hóa ở
vị trí bêta và loại gốc méthyl ở nitơ.
Tianeptine có thời gian bán thải ngắn khoảng 2
giờ 30, bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, chỉ có khoảng
8% hoạt chất không bị biến đổi được thải qua nước tiểu.
Ở người lớn tuổi : các nghiên cứu dược học được
thực hiện ở người già trên 70 tuổi và điều trị dài hạn cho thấy thời gian bán
thải tăng thêm 1 giờ.
Ở bệnh nhân suy gan : các nghiên cứu cho thấy
có ảnh hưởng không đáng kể lên các thông số dược động học của bệnh nhân bị
nghiện rượu kinh niên, ngay cả khi có kèm xơ gan.
Ở bệnh nhân suy thận : các nghiên cứu cho thấy
thời gian bán thải dài ra thêm 1 giờ.
CHỈ ĐỊNH
- Do bệnh nhân trầm cảm vốn có khuynh hướng tự
tử, cần được theo dõi nhất là trong thời gian đầu điều trị.
- Nếu cần phải gây mê bệnh nhân đường toàn
thân, nên báo trước cho bác sĩ gây mê hồi sức biết và ngưng Stablon 24 hoặc 48
giờ trước khi phẫu thuật. Trường hợp cấp cứu, việc phẫu thuật vẫn có thể tiến
hành nhưng phải theo dõi trong suốt thời gian phẫu thuật.
- Cũng như tất cả các thuốc hướng tâm thần
khác, khi ngưng điều trị, cần phải giảm liều từ từ trong 7 đến 14 ngày.
Lái tàu xe và sử dụng (vận hành) máy móc
:
Dùng thuốc có thể làm giảm sự tập trung ở một
vài bệnh nhân. Do đó, khả năng bị buồn ngủ khi dùng thuốc cũng nên được lưu ý,
nhất là đối với người sử dụng máy móc và điều khiển phương tiện giao thông.
LÚC CÓ THAI
Hiếm khi xảy ra, thường là nhẹ :
- đau thượng vị, đau bụng, khô miệng, chán ăn,
buồn nôn, nôn, táo bón, đầy hơi,
- mất ngủ, buồn ngủ, ác mộng, suy nhược,
- tim đập nhanh, ngoại tâm thu, đau vùng trước
ngực,
- chóng mặt, nhức đầu, xỉu, run, nóng bừng mặt,
- thở khó, có cảm giác cổ họng bị nghẹn,
- đau cơ, đau cột sống.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Liều khuyến cáo là 1 viên, 3 lần/ngày, uống làm
3 lần vào buổi sáng, trưa và tối, vào trước các bữa ăn chính.
- Ở bệnh nhân nghiện rượu kinh niên, có xơ gan
hoặc không, không cần phải điều chỉnh liều.
- Ở người già trên 70 tuổi, và trường hợp bệnh
nhân bị suy thận, giảm còn 2 viên/ngày.
QUÁ LIỀU
Trong mọi trường hợp, cần ngưng ngay điều trị
và theo dõi bệnh nhân thật chặt chẽ.
- Rửa dạ dày.
- Theo dõi tim mạch, hô hấp, chuyển hóa, thận.
- Điều trị triệu chứng nếu cần, nhất là hô hấp
hỗ trợ cho bệnh nhân, điều chỉnh các rối loạn chuyển hóa và thận.
