DƯỢC LỰC

Thuốc chống loét.

Lansoprazole là một chất ức chế chuyên biệt bơm proton (H⁺ K⁺) ATPase của tế bào thành dạ dày.

Nhờ vào cơ chế tác động trên pha cuối cùng của sự bài tiết, lansoprazole làm giảm sự bài tiết acide cho dù nguồn gốc của sự kích thích bài tiết acide là thế nào đi chăng nữa. Uống liều duy nhất mỗi ngày 30 mg, lansoprazole gây ức chế nhanh và hữu hiệu trên sự bài tiết acide ở dạ dày.

Mức độ lành sẹo nội soi của loét tá tràng là 75% trong 2 tuần lễ và 95% trong 4 tuần lễ ; mức độ này đối với viêm thực quản đường tiêu hóa là 80% sau 4 tuần lễ điều trị và 95% sau 8 tuần lễ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu và phân phối :

Lansoprazole bị phân hủy trong môi trường acide, do đó thuốc được bào chế dưới dạng vi nang tan trong ruột.

Hấp thu nhanh, nồng độ tối đa đạt đến sau khoảng 1 giờ 30.

Dùng đồng thời với thức ăn sẽ làm giảm độ khả dụng sinh học của thuốc, tuy nhiên không làm thay đổi tác dụng của thuốc trên sự ức chế bài tiết acide.

97% lansoprazole liên kết với protéine huyết tương.

Chuyển hóa và đào thải :

Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1,4 giờ. Thời gian này không bị biến đổi trong thời gian điều trị.

Lansoprazole được đào thải hoàn toàn sau khi được biến đổi sinh học chủ yếu ở gan.

Các sản phẩm chuyển hóa của lansoprazole không có hoạt tính cũng như không có độc tính, được đào thải chủ yếu ở mật. Tác động dược lý của thuốc không thay đổi ở người lớn tuổi, tuy nhiên có thay đổi ở người bị suy gan (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

CHỈ ĐỊNH

- Loét tá tràng tiến triển.

- Viêm thực quản do trào ngược dạ dày-thực quản (được xác định qua nội soi với những vết sướt và loét).

- Loét dạ dày tiến triển.

- Hội chứng Zollinger-Ellison.

- Loét dạ dày - tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Cũng như các thuốc chống tiết dạ dày khác, lansoprazole có thể thuận lợi cho sự phát triển vi khuẩn trong dạ dày bởi vì giảm thể tích và tính acide của dịch vị.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Ở bệnh nhân suy gan : sau khi dùng liều duy nhất ở bệnh nhân bị xơ gan, phần diện tích dưới đường cong được tăng lên, sự đào thải chậm ; cần phải điều chỉnh liều.

- Ở trẻ em : hiệu lực và mức độ dung nạp thuốc chưa được khảo sát.

- Ở người già : không cần thiết phải điều chỉnh liều do không ghi nhận thấy có tăng các tác dụng ngoại ý khi dùng lansoprazole.

LÚC CÓ THAI

Tính vô hại chưa được xác định khi dùng cho phụ nữ có thai, tuy nhiên, các khảo sát trên động vật cho thấy thuốc không gây quái thai và độc tính trên phôi thai. Do thận trọng, không nên dùng thuốc trong thời kỳ có thai.

LÚC NUÔI CON BÚ

Chống chỉ định do thiếu khảo sát việc thuốc có đi qua sữa mẹ hay không. Trong trường hợp bắt buộc phải sử dụng thì phải ngưng cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

+ Các thuốc đắp dạ dày-ruột : Thận trọng khi phối hợp vì có thể làm giảm hấp thu. Nếu sử dụng cách khoảng 1 giờ thì không ảnh hưởng đến độ hấp thu của thuốc.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Lansoprazole thường được dung nạp tốt.

Hiếm gặp rối loạn nhu động ruột (tiêu chảy, bón) buồn nôn, nhức đầu. Các rối loạn này thường là tạm thời, không nặng và không cần phải ngưng dùng thuốc.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

n Loét tá tràng tiến triển : 1 viên/ngày trong 4 tuần.

n Viêm thực quản do trào ngược dạ dày-thực quản : 1 viên/ngày trong 4 tuần, có thể dùng tiếp trong 4 tuần nếu cần thiết.

n Loét dạ dày tiến triển : 1 viên/ngày trong 4 tuần, có thể dùng tiếp trong 2 đến 4 tuần nếu cần thiết.

n Hội chứng Zollinger-Ellison : 1-2 viên/ngày. Thời gian điều trị tùy thuộc vào đáp ứng bệnh lý.

n Loét dạ dày - tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori : 1 viên x 2/ngày phối hợp với 2 kháng sinh khác như amoxicilline 1 g x 2/ngày + clarithromycine 500 mg x 2/ngày hoặc metronidazole.

QUÁ LIỀU

Không có trị liệu chuyên biệt, chỉ giới hạn điều trị triệu chứng.