Manidipine chlorhydrate là một tác nhân làm hạ
huyết áp đối kháng calci có tác dụng kéo dài. Là dẫn xuất của
4-aryl-1,4-dihydropyridine với một chuỗi piperazinalkyl nhánh bên.
Manidipine cho một tác dụng hạ huyết áp kéo dài
hữu hiệu bằng cách làm giãn mạch máu, chủ yếu do ức chế kênh calci.
Trong lâm sàng, Madiplot giúp kiểm soát tốt
huyết áp với liều duy nhất trong ngày. Thuốc hữu hiệu trong điều trị cao huyết
áp vô căn (mức độ nhẹ và trung bình), cao huyết áp với suy thận và cao huyết áp
nặng.
DƯỢC LỰC
- Tác dụng hạ huyết áp của manidipine
chlorhydrate là do tác động lên kênh calci phụ thuộc điện thế màng của cơ trơn
mạch máu, ức chế dòng calci đi vào tế bào và làm giãn cơ trơn mạch máu, do đó
làm giãn mạch.
- Manidipine chlorhydrate có ái lực cao với thụ
thể của kênh calci phụ thuộc điện thế màng.
- Manidipine chlorhydrate có tính đặc hiệu cao
đối với tiểu động mạch ngoại biên, làm giảm kháng lực mạch máu ngoại biên ở bệnh
nhân cao huyết áp, rất ít gây tác dụng ức chế lên chức năng tim.
- Manidipine chlorhydrate còn có tác động làm
giảm sự co mạch gây ra bởi ion K+.
- Manidipine chlorhydrate có ái lực cao đối với
mạch máu thận, làm giãn cả hai tiểu động mạch vào và ra của tiểu cầu thận.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Với liều duy nhất 20 mg manidipine uống sau mỗi
buổi ăn sáng cho bệnh nhân cao huyết áp vô căn, sau 4 giờ nồng độ tối đa trong
máu là 7,1 +/- 3,5 ng/ml. Nồng độ và thời gian này cũng gần tương tự ở bệnh nhân
cao huyết áp vô căn bị suy thận.
Ở gan, manidipine được chuyển hóa lần lượt
thành hợp chất pyridine và diphenylmethane không có hoạt tính. Thuốc được đào
thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ và không có sự tích tụ ở bệnh nhân có chức
năng thận bình thường hay suy thận.
CHỈ ĐỊNH
Ngưng đột ngột thuốc đối kháng calci sẽ làm
tăng các triệu chứng. Do đó nếu cần thiết phải ngưng manidipine, phải giảm liều
dần dần và phải theo dõi kỹ càng và tuân theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.
Madiplot hiếm khi gây giảm huyết áp quá độ.
Trong trường hợp đó, cần thực hiện giảm liều, ngưng thuốc hay những biện pháp
khác.
Do những triệu chứng như chóng mặt có thể xảy
ra do hạ huyết áp, bệnh nhân cần phải được lưu ý khi uống thuốc đặc biệt khi làm
việc trên những nơi cao hay khi thao tác máy, lái xe.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân
suy giảm chức năng gan.
Người lớn tuổi : Để tránh tình trạng hạ huyết
áp quá mức thường thấy ở người lớn tuổi, nên sử dụng với liều khởi đầu thấp và
theo dõi chặt chẽ huyết áp trong thời gian điều trị.
Ở trẻ em : Chưa có nghiên cứu lâm sàng về tính
an toàn của thuốc trên trẻ em.
LÚC CÓ THAI
Vì Madiplot có thể tăng cường tác động của
những thuốc hạ huyết áp khác nên cần phải thận trọng khi phối hợp.
Giống như những chất đối kháng calci khác
(nifédipine), manidipine có thể làm tăng nồng độ digoxine trong máu.
Tác động của các thuốc ức chế dòng calci được
báo cáo là sẽ được gia tăng khi dùng chung với cimétidine.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Trên gan : Do thuốc có thể làm tăng SGOT, SGPT,
g-GTP,
LDH và ALP, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận và kiểm tra các chỉ số nói
trên. Nếu có những dấu hiệu bất thường, cần ngưng thuốc hay áp dụng những biện
pháp thích hợp.
Trên thận : Hiếm khi gây tăng BUN hay
créatinine huyết thanh. Nếu có những dấu hiệu bất thường, cần ngưng thuốc hay áp
dụng những biện pháp thích hợp.
Trên máu : Hiếm khi gây giảm bạch cầu. Nếu có
những dấu hiệu bất thường, cần ngưng thuốc hay áp dụng những biện pháp thích
hợp.
Tim mạch : Hiếm khi gây những cơn nóng bừng
mặt, nóng người, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, sung huyết kết mạc.
Tâm thần kinh : Đôi khi có thể bị chóng mặt,
chóng mặt khi đứng lên, nhức đầu, nhức đầu âm ỉ, buồn ngủ hay có cảm giác bị tê
người.
Tiêu hóa : Đôi khi có thể bị buồn nôn, ói mửa,
khó chịu ở dạ dày, đau bụng lan tỏa, táo bón, hay khô miệng.
Các tác dụng phụ khác : Đôi khi có thể bị tình
trạng bất ổn, yếu ớt, phù nề, tiểu gắt hay tăng toàn bộ cholestérol huyết thanh,
acide urique hay triglycéride.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Thông thường dùng cho người lớn một liều duy
nhất 10 - 20 mg manidipine chlorhydrate, uống thuốc mỗi ngày sau bữa ăn sáng, ở
người lớn tuổi có thể khởi đầu với liều 5 mg.
Liều thông thường dùng cho người lớn có thể
tăng dần nếu cần thiết, liều trung bình như sau :
n
Madiplot 10 : 1 - 2 viên/ngày, uống sau bữa ăn sáng.
n
Madiplot 20 : 1/2 - 1 viên/ngày, uống sau bữa ăn sáng.
