Mô tả :
- Đặc tính chung :
| |
Cảm quan |
pH |
Giới hạn ASTT |
| Ống 10.000 KU |
trắng |
6,5-7,5 |
#1 (dd 2 ml/dd muối) |
- Độ bền vững : dạng tinh thể bền vững với
nhiệt, pH, ánh sáng. Khoảng pH bền vững 6,0-8,5.
- Tính chất lý hóa của hoạt chất :
L-Asparaginase là một enzym bao gồm 4 tiểu phần
với tổng cộng 321 amino acid.
Tên thông thường : L-asparaginase.
Phân tử lượng : 141.000.
Mô tả : tinh thể hình kim hay hình trụ. Rất tan
trong nước, không tan trong methanol, acetone, chloroform.
Tính chất dược lực :
Những nghiên cứu về tác dụng chống tân sản của
L-asparaginase được bắt đầu từ bài báo cáo của J.G Kidd vào năm 1953. Bài báo
nêu rằng huyết thanh lấy từ chuột lang có thể hiện tác dụng chống tân sản. Vấn
đề này được tiếp tục phát triển thêm khi J.D Broome tìm ra rằng hoạt chất gây
tác động chính là L-asparaginase.
Leunase inj. là một chế phẩm tiêm chứa
L-asparaginase - một enzym phân hủy protein được sản xuất từ chủng E. Coli HAP.
Về mặt lâm sàng, Leunase inj. đã được thừa nhận có tác dụng chống lại bệnh bạch
cầu cấp tính và bệnh u limphô ác tính.
Dược lý :
- Tác dụng chống khối u : L-asparaginase có
hiệu lực trên bệnh bạch cầu L5178, bệnh sarcôm limphô 6C3HED ở chuột nhắt và
bệnh sarcôm 256 ở chuột cống.
- Cơ chế tác động : L-asparaginase gây tác động
chống khối u do phân hủy L-asparagine trong huyết tương làm cạn nguồn dinh dưỡng
cho việc phát triển tế bào u cần asparagine.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Chú ý đề phòng :
- Viêm tụy cấp có thể xảy ra. Cần theo dõi bệnh
nhân cẩn thận. Nếu có những triệu chứng như đau bụng, nôn, tăng enzym tụy như
amylase, phải ngưng thuốc và xử trí thích hợp.
Tiểu đường nặng có thể xảy ra. Cần theo dõi
bệnh nhân cẩn thận trong quá trình trị liệu. Nếu có những triệu chứng như khô
miệng khát nước, đa niệu, phải ngưng trị liệu và xử trí thích hợp.
- Leunase inj. có thể gây những phản ứng bất
lợi như suy tủy xương, vì vậy, cần theo dõi thường xuyên những xét nghiệm về
huyết học, xét nghiệm chức năng gan thận..., nếu có hiện tượng bất thường, phải
giảm liều hoặc ngưng thuốc. Việc trị liệu trong thời gian dài cần phải được thực
hiện với sự theo dõi kỹ lưỡng do những phản ứng bất lợi trên có thể rất nghiêm
trọng và kéo dài.
- Cần chú ý đặc biệt đến sự xuất hiện hay sự
trầm trọng thêm của các khả năng nhiễm khuẩn và xuất huyết.
- Thận trọng khi trị liệu cho trẻ em, theo dõi
những biểu hiện ban đầu có thể dẫn đến những phản ứng bất lợi.
- Việc trị liệu cho trẻ em và những bệnh nhân
còn khả năng sinh sản cần phải thận trọng vì có sự ảnh hưởng lên cơ quan sinh
dục.
Thận trọng lúc dùng :
Cần thận trọng trong những trường hợp sau :
- Viêm tụy hay có tiền sử viêm tụy (làm trầm
trọng thêm hoặc gây tái phát).
- Rối loạn chức năng gan (tăng amoniac huyết có
thể dễ dàng xảy ra).
- Rối loạn chức năng thận (tăng nitơ huyết có
thể xảy ra).
- Suy tủy (làm trầm trọng thêm).
- Đang mắc những bệnh nhiễm khuẩn (sự nhiễm
khuẩn có thể trầm trọng hơn vì suy tủy).
- Đang mắc bệnh thủy đậu (có thể gây rối loạn
toàn thân, nguy cơ tử vong).
Lưu ý khi sử dụng :
- Trước khi sử dụng : 0,1 ml nước muối sinh lý
chứa 1-10 KU Leunase tiêm dưới da và theo dõi bệnh nhân trong 30 phút đến 1 giờ
để phát hiện những phản ứng bất thường nếu có.
Sử dụng ngay sau khi pha.
- Đường sử dụng : Leunase inj. chỉ được sử dụng
bằng cách truyền tĩnh mạch nhỏ giọt.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON
BÚ
Dạng nặng :
- Sốc : triệu chứng sốc có thể xảy ra. Khi gặp
bất cứ dấu hiệu nào như lơ mơ, co giật, hạ huyết áp, ớn lạnh, sốt, nôn mửa, phải
ngưng thuốc lập tức và xử trí thích hợp.
- Những rối loạn nghiêm trọng về đông máu (tăng
Fibrinogen, Plasminogen, AT-III, Protein C....) như xuất huyết não, nhồi máu
não, xuất huyết phổi có thể xảy ra. Cần theo dõi thường xuyên bằng các xét
nghiệm cận lâm sàng trong quá trình trị liệu. Nếu có những bất thường xảy ra,
phải ngưng thuốc và xử trí thích hợp.
- Viêm tụy cấp : do có thể xảy ra viêm tụy cấp,
cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu có bất cứ triệu chứng nào như đau bụng, nôn
mửa, tăng enzym tụy như amylase, cần ngưng thuốc và xử trí thích hợp.
Viêm tụy cấp có thể làm rối loạn chức năng bài
tiết của tuyến tụy (hoại tử đảo Langerhans) gây tiểu đường. Cần theo dõi bệnh
nhân cẩn thận. Nếu có bất cứ triệu chứng nào như khô miệng, khát nước, đa niệu,
cần ngưng thuốc và xử trí thích hợp.
- Tăng amoniac huyết : gây rối loạn khả năng ý
thức. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận bằng những xét nghiệm định kỳ. Nếu có
những bất thường nào xảy ra, cần ngưng thuốc và xử trí thích hợp.
- Hôn mê : có thể xảy ra hôn mê, rối loạn ý
thức, mất định hướng. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu có những triệu chứng
bất thường xảy ra, cần ngưng thuốc và xử trí thích hợp.
- Rối loạn tổ chức não : tử vong đã từng được
ghi nhận vì có sự rối loạn tổ chức não ở diện rộng.
Những phản ứng bất lợi khác :
- Mẫn cảm : các phản ứng mẫn cảm như nổi ban.
- Huyết học : giảm tiểu cầu, thiếu máu...
- Gan : rối loạn chức năng gan, gan ứ mỡ...
- Thận : protein niệu, thiểu niệu, nitơ huyết,
phù.
- Tiêu hóa : biếng ăn, buồn nôn, ói mửa, tiêu
chảy.
- Tâm thần : khó chịu, đau đầu, ngủ gà, lo
lắng.
- Triệu chứng khác : sốt, đau mạch, gây bất
thường trong sự dung nạp đường, tăng lipid huyết.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
