Thuốc điều trị rối loạn lipide máu thuộc nhóm
fibrate.
Cơ chế tác động :
- Giảm tổng hợp VLDL (triglycéride) ở gan do ức
chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các
acide béo có chuỗi dài. Việc giảm sự tổng hợp các VLDL sẽ làm giảm sự hình thành
các LDL (cholestérol gây xơ vữa động mạch) trong đó có chất đánh dấu là
apoprotéine B được ghi nhận giảm nhiều trong huyết tương ;
- Tăng các HDL có liên quan đến việc tăng sự
thoái biến các VLDL và tăng sự tổng hợp các apoprotéine AI và AII.
Sự thanh lọc cholestérol ở gan và sự đào thải qua mật được tăng lên.
Ở người, gemfibrozil được cho thấy có hiệu quả
khi dùng liều duy nhất mỗi ngày.
Thuốc có tác động lên sự kết dính và kết tập
tiểu cầu, được chứng minh trên thú vật cũng như qua các khảo sát lâm sàng trên
người.
Ở người, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng
dùng Lopid với liều duy nhất mỗi ngày 900 mg sẽ có hiệu quả :
- Giảm rất nhanh hàm lượng của các triglycéride
;
- Giảm cholestérol toàn phần ;
- Giảm cholestérol LDL ;
- Tăng cholestérol HDL ;
- Cải thiện sự phân bố của cholestérol trong
huyết tương bằng cách làm giảm sự tương quan VLDL + LDL / HDL (tương quan này
tăng trong bệnh lý tăng lipide huyết gây xơ vữa động mạch).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
- Lopid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa
sau khi uống thuốc.
- Đạt nồng độ tối đa trong máu từ 1 đến 2 giờ
sau khi uống thuốc.
Thời gian bán hủy trong huyết tương :
- Hàm lượng trong huyết tương có liên quan
tuyến tính với liều dùng. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ 30.
Không phát hiện có sự tích lũy thuốc khi điều trị dài hạn bằng Lopid.
Chuyển hóa và bài tiết :
- Gemfibrozil được chuyển hóa chủ yếu qua gan.
- Bài tiết dưới dạng liên hợp và hoạt chất
không bị biến đổi. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%). Gắn kết với
protéine trong khoảng 97%.
CHỈ ĐỊNH
1. Lopid được chỉ định ngăn ngừa nguyên phát
bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân tăng cholestérol máu,
rối loạn lipide máu hỗn hợp, tăng triglycéride máu tương ứng type IIa, IIb và IV
theo xếp loại của Fredrickson.
2. Điều trị những rối loạn lipide máu khác :
- Type III và V.
- Kèm với tiểu đường.
- Kèm với u vàng.
Lopid được chỉ định như một điều trị bổ sung
vào chế độ ăn nhằm làm giảm nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở bệnh nhân nhóm
IIb có 3 rối loạn : HDL cholestérol thấp, LDL cholestérol và triglycéride cao,
và không có tiền căn hoặc triệu chứng bệnh mạch vành, khi các bệnh nhân này có
đáp ứng không đầy đủ với việc giảm cân, với điều trị bằng chế độ ăn, vận động và
các dược chất khác có tác dụng làm giảm LDL cholestérol và tăng HDL cholestérol.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Ít xảy ra, không vượt quá 1,3% số bệnh nhân
(trong các thử nghiệm lâm sàng).
Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, nôn, khó tiêu.
Phản ứng dị ứng da.
Tăng transaminase và bilirubine. Nên theo dõi
chức năng gan khi sử dụng Lopid. Những rối loạn này sẽ hết dần khi ngưng dùng
Lopid.
Giảm nhẹ hémoglobine, hématocrite và bạch cầu
vào giai đoạn đầu khi sử dụng Lopid, rất hiếm xảy ra thiếu máu nặng, giảm bạch
cầu, giảm tiểu cầu nặng và suy tủy. Nên kiểm tra công thức máu định kỳ trong 12
tháng đầu điều trị với Lopid.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
