MÔ TẢ

Trimetazidine dihydrochloride là 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl) piperazine dihydrochloride.

DƯỢC LỰC

Trimetazidine là thuốc trị chứng đau thắt và chống thiếu máu cục bộ duy nhất thuộc nhóm các hợp chất mới có tác dụng chống thiếu máu cục bộ mà không gây ra bất kỳ thay đổi huyết động nào, và cải thiện tình trạng thiếu máu cục bộ cơ tim. Thuốc có tác dụng trị chứng đau thắt thông qua tác động trực tiếp bảo vệ tế bào trên cơ tim, do đó tránh được các tác dụng ngoại ý như thiểu năng tâm thất trái, giãn mạch ngoại biên quá mức và các bất lợi khác khi dùng các thuốc trị chứng đau thắt.

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Trimetazidine giữ ổn định năng lượng của tế bào trong tình trạng giảm oxy huyết toàn thân hoặc thiếu máu cục bộ. Thuốc ngăn chặn các biểu hiện điện sinh lý của thiếu máu cục bộ. Thuốc làm giảm sự gia tăng đoạn ST trong điện tâm đồ của chó bị nhồi máu cơ tim thử nghiệm.

Với sự hiện diện của trimetazidine, sự nhiễm toan trong tế bào gây bởi thiếu máu cục bộ giảm đáng kể và nhanh chóng trở lại gần như bình thường.

Nghiên cứu điện thế năng lượng tế bào ở chuột lớn sau khi tiêm vasopressin và ở chuột nhắt trong trạng thái giảm oxy mô trầm trọng cho thấy rằng trimetazidine có tác dụng : Ngăn ngừa sự sụt giảm năng lượng cung cấp ATP trong tế bào cơ tim ; ngăn ngừa sự sụt giảm dự trữ ATP và AMP vòng trong tế bào não ; duy trì hoạt động chức năng của các enzym ty lạp thể, nơi sản xuất năng lượng tế bào trong tế bào gan.

Trimetazidine làm giảm độc tính của các gốc tự do được oxy hóa trong tình trạng thiếu máu cục bộ tế bào. Do đó thuốc có tác dụng bảo vệ tế bào chống lại sự giảm oxy mô.

Những đặc tính này tỉ lệ với mức độ giảm oxy mô tế bào và không phụ thuộc vào sự hoạt hóa giao cảm.

Các thử nghiệm mù đôi có kiểm soát trong chứng đau thắt đã chứng minh rằng trimetazidine làm gia tăng sự dung nạp thực hành bắt đầu từ ngày thứ 15 của trị liệu, với một sự gia tăng đáng kể tổng năng lực làm việc ở thử nghiệm dung nạp thực hành ; làm giảm đáng kể tần số và cường độ các đợt đau thắt ; và làm giảm đáng kể sự sử dụng trinitrate.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Thuốc được hấp thu nhanh, với đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối hơn 85%. Nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 85 ng/ml sau khi dùng liều duy nhất 40 mg trimetazidine. Thể tích phân phối biểu kiến là 4,8 l/kg ; gắn kết với protein huyết tương thấp, khoảng 21%.

Trimetazidine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ; thời gian bán hủy trung bình là 5,5 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu). Điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với trimetazidine.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai :

Nên tránh dùng Cardimax-20 đặc biệt là trong 3 tháng đầu của thai kỳ trừ khi thật cần thiết ; tuy nhiên, không có nghiên cứu nào trên súc vật cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc tính với phôi.

Lúc nuôi con bú :

Không có số liệu về sự bài tiết trimetazidine qua sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngưng cho con bú nếu cần thiết phải dùng trimetazidine.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Cho đến nay không có tương tác thuốc nào được ghi nhận. Cụ thể không tương tác nào được ghi nhận với các thuốc chẹn beta, thuốc ức chế calci, nitrate, heparin, thuốc hạ lipid huyết hoặc digitalis.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Thường thấy nhất là khó chịu dạ dày, buồn nôn, nhức đầu và chóng mặt. Tuy nhiên các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và không đặc hiệu.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

3 viên/ngày (24 giờ), nên chia làm 3 lần trong các bữa ăn.

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan và thận.