MÔ TẢ

Omeprazole thuộc nhóm các hợp chất chống tiết thế hệ mới có tác dụng ngăn chặn tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu hệ thống enzym H⁺/K⁺ ATPase tại mặt tiết của tế bào thành dạ dày.

DƯỢC LỰC

Omeprazole là một hợp chất chống tiết, không có tác dụng kháng phó giao cảm của chất đối kháng histamine H₂, nhưng có tác dụng ngăn chặn tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu hệ thống enzym H⁺/K⁺ ATPase tại mặt tiết của tế bào thành dạ dày. Do hệ thống này được xem như là bơm acid (protein) trong niêm mạc dạ dày, Omeprazole được mô tả như một chất ức chế bơm acid dạ dày, phong tỏa giai đoạn cuối cùng của sự sản xuất acid. Tác dụng này có liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid kích thích bất kể do tác nhân kích thích nào.

Hoạt tính chống tiết : Sau khi uống, tác dụng chống tiết bắt đầu xuất hiện trong vòng 1 giờ, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 2 giờ. Sự ức chế tiết còn vào khoảng 50% hiệu quả tối đa sau 24 giờ và thời gian ức chế kéo dài đến 72 giờ. Do đó tác dụng chống tiết tồn tại lâu hơn dù thời gian bán hủy ngắn, hiển nhiên do bởi sự liên kết kéo dài với enzym H⁺/K⁺ ATPase ở thành dạ dày. Hiệu quả ức chế tiết acid của Omeprazole gia tăng sau khi dùng liên tục liều duy nhất mỗi ngày, liều dùng đạt đến bình ổn sau 6 ngày.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Protoloc chứa Omeprazole dưới dạng vi hạt tan trong ruột (vì Omeprazole bị phân hủy trong môi trường acid) nhằm mục đích là sự hấp thu Omeprazole chỉ bắt đầu sau khi các vi hạt này rời khỏi dạ dày. Thuốc được hấp thụ nhanh ; đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 0,5 đến 3,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 30-40% ở liều 20-40 mg chủ yếu do bởi cơ chế chuyển hóa tiền hệ thống. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 0,5 đến 1 giờ và khoảng 95% liên kết với protein huyết tương. Phần lớn liều dùng (77%) được đào thải qua nước tiểu dưới dạng ít nhất 6 chất chuyển hóa.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị ngắn hạn loét tá tràng.

Điều trị ngắn hạn loét dạ dày và viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chưa có ghi nhận về chống chỉ định của Omeprazole.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Khi nghi ngờ loét dạ dày, nên loại trừ khả năng bệnh ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại cho chẩn đoán.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Cũng như tất cả các thuốc mới, không nên dùng Omeprazole trong thời kỳ mang thai và cho con bú trừ khi thật cần thiết. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về nguy hại khi dùng Omeprazole trong thời kỳ mang thai và cho con bú và cũng không có bằng chứng nào về độc tính trên bào thai hay tác dụng gây quái thai.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Omeprazole có thể kéo dài quá trình thải trừ của diazepam, warfarin và phenytoin, những thuốc được chuyển hóa bởi oxy hóa ở gan. Nên theo dõi bệnh nhân dùng đồng thời với warfarin hoặc phenytoin, đôi khi cần phải giảm liều phenytoin hoặc warfarin. Không có tương tác nào được ghi nhận với propranolol hoặc theophylline. Có thể tương tác với các thuốc chuyển hóa qua hệ thống enzym cytochrome P₄₅₀. Không tương tác với các thuốc trung hòa acid dùng đồng thời.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Omeprazole được dung nạp tốt. Buồn nôn, nhức đầu, tiêu chảy, táo bón và đầy hơi đã được ghi nhận nhưng rất hiếm. Phát ban ngoài da xảy ra ở một vài bệnh nhân. Những phản ứng này thường nhẹ và thoáng qua và không liên hệ nhất quán với điều trị.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Loét tá tràng, loét dạ dày và viêm thực quản do trào ngược :

Liều đề nghị là 20 mg, 1 lần mỗi ngày.

Ở bệnh nhân loét tá tràng, triệu chứng giảm nhanh chóng và lành bệnh trong vòng 2 tuần trong đa số trường hợp. Đối với những bệnh nhân không lành bệnh hoàn toàn sau đợt điều trị khởi đầu, thông thường bệnh sẽ khỏi trong 2 tuần điều trị thêm.

Ở bệnh nhân loét dạ dày và viêm thực quản do trào ngược, triệu chứng giảm nhanh chóng và lành bệnh trong vòng 4 tuần trong đa số trường hợp. Đối với những bệnh nhân không lành bệnh sau đợt điều trị khởi đầu, bệnh sẽ khỏi trong 4 tuần điều trị thêm.

Ở những bệnh nhân đề kháng với những thuốc khác, dùng 40 mg Omeprazole 1 lần mỗi ngày và bệnh sẽ khỏi, thường trong 4 tuần ở bệnh nhân loét tá tràng và trong 8 tuần ở bệnh nhân loét dạ dày và viêm thực quản do trào ngược.

Hội chứng Zollinger-Ellison :

Liều khởi đầu đề nghị là 60 mg Omeprazole, 1 lần mỗi ngày. Nên điều chỉnh liều dùng theo từng bệnh nhân và thời gian điều trị tùy theo biểu hiện lâm sàng. Ở bệnh nhân trầm trọng và không đáp ứng đầy đủ với những thuốc khác, bệnh được kiểm soát một cách hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân duy trì ở liều 20-120 mg mỗi ngày. Với liều trên 80 mg, nên chia 2 lần mỗi ngày.

Liều lượng trong các trường hợp đặc biệt :

- Bệnh nhân bị suy gan hay suy thận : Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc thận.

- Trẻ em : Chưa có khảo sát về tác dụng của Omeprazole ở trẻ em.

- Người già : Không cần điều chỉnh liều ở người già.

QUÁ LIỀU

Chưa có thông tin về ảnh hưởng của việc dùng quá liều ở người và cũng không thể đề nghị cụ thể về điều trị.

Liều uống một lần đến 360 mg vẫn được dung nạp tốt.