DƯỢC LỰC

Gây giãn mạch ngoại biên và chẹn alpha ở trung tâm/kích thích tâm thần.

Ở động vật : dihydroergocryptine có ái lực rất mạnh đối với các thụ thể alpha adrénergique của tất cả các mô (mạch máu, cơ tim, tử cung, hệ thần kinh, tiểu cầu) và gây tác dụng trên sự tuần hoàn của máu và trên sự chuyển hóa ở não.

Uống dihydroergocryptine A mésilate (DHEC) và caféine sẽ làm tăng sự tuần hoàn của máu trong mao mạch, giảm sự kết tập tiểu cầu và hồng cầu. Tăng khả năng chống chọi của não đối với chứng giảm oxy huyết hoặc thiếu máu cục bộ : các chức năng của não và sự chuyển hóa ở não được cải thiện tốt hơn đã được ghi nhận sau khi sử dụng phối hợp DHEC và caféine.

Điều trị trên động vật bằng DHEC + caféine làm tăng khả năng chịu đựng và giảm tính thấm của thành mao mạch.

Ở chuột cống, DHEC có tác động chống thiếu máu cục bộ ở da.

Các dẫn xuất của nấm cựa gà có chuỗi polypeptique ít được hấp thu qua ống tiêu hóa, càng ít hơn nữa nếu chúng bị hydro hóa ở vị trí 9 và 10. Đồng thời, việc hình thành phức hợp có vòng xanthine có thể làm thay đổi đặc tính sinh hóa của các chất này, trong chiều hướng tạo một hệ số phân bố nước/dầu tốt hơn và do đó cải thiện sự hấp thu của các chất này qua đường tiêu hóa.

Các khảo sát in vivo (được thực hiện trên chuột cống, chó) cho thấy rằng sau khi sử dụng chất ³H-DHEC, hàm lượng của chất phóng xạ này trong huyết tương tăng cao nếu có phối hợp sử dụng với triméthylxanthine (caféine).

Thực tế về sự tăng cường khả năng hấp thu của dihydroergocryptine bởi caféine đã được khẳng định qua nhiều khảo sát trên động vật : caféine làm tăng 26% khả năng hấp thu của ³H-DHEC ở tá tràng chuột cống.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ở người, với sự hiện diện của caféine, phần DHEC không bị biến đổi được hấp thu nhanh chóng sau khi uống thuốc (Tmax : 0,5 giờ). Nồng độ tối đa thấp (Cmax : 227 pg/ml sau khi uống 8 mg DHEC dưới dạng viên nén).

Thời gian bán hủy trong huyết tương của DHEC không bị biến đổi dưới 2 giờ.

Một nghiên cứu về sự cân bằng sinh học được thực hiện trên người cho thấy rằng Vasobral dạng viên và dạng dung dịch uống có dược động học như nhau.

CHỈ ĐỊNH

Được đề nghị trong trị liệu điều chỉnh các triệu chứng suy giảm trí tuệ và bệnh lý của người lớn tuổi (các rối loạn sự chú ý, trí nhớ ...).

Điều trị hỗ trợ trong hiện tượng Raynaud.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Lưu ý vận động viên thể thao do thuốc cho kết quả dương tính các test về sử dụng chất kích thích (doping).

Vasobral không có tác dụng hạ huyết áp do đó không thể được dùng để điều trị bệnh cao huyết áp.

LÚC CÓ THAI

Các khảo sát trên động vật không cho kết luận rằng thuốc không có khả năng gây quái thai. Ở người, do thiếu số liệu, do thận trọng nên tránh kê toa cho phụ nữ mang thai.

TƯƠNG TÁC THUỐC

+ Kháng sinh nhóm macrolide (ngoại trừ spiramycine) : Chống chỉ định (Ngộ độc ergotine kèm theo có thể bị hoại tử đầu chi)

+ Sumatriptan : Chống chỉ định (Nguy cơ tăng huyết áp động mạch, co thắt động mạch vành do phối hợp tác dụng gây co mạch trong ca phối hợp đồng thời cơn đau nửa đầu)

+ Bromocriptine : Chống chỉ định (Nguy cơ gây co mạch và/hoặc cơn cao huyết áp)

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Buồn nôn (trong trường hợp dùng lúc đói), sung huyết mũi.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

2-4 ml, 2 lần/ngày, trong các bữa ăn.