DƯỢC LỰC

Dexamethasone có tác dụng kháng viêm gấp 25 lần hydrocortisone. Giống như các kháng viêm glucocorticoid khác, một trong những tác động của dexamethasone là ức chế phospholipase A₂, giai đoạn đầu của quá trình tổng hợp prostaglandin. Dexamethasone cũng ngăn chận hiện tượng hóa ứng động của bạch cầu đa nhân trung tính tiến về ổ viêm. Chloramphenicol là kháng sinh có trọng lượng phân tử thấp, chủ yếu tan trong mỡ, tác dụng trên vi khuẩn gram dương, gram âm, xoắn khuẩn, salmonella, rickettsiae và chlamydiae (mắt hột). Cơ chế tác dụng của chloramphenicol là ức chế có chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn của chloramphenicol :

Thử nghiệm in vitro cho thấy chloramphenicol có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC90) như sau :

Tính kháng thuốc đã biết đối với chloramphenicol không thay đổi đáng kể trong những năm gần đây. Các vi khuẩn sau có tính kháng một phần đối với chloramphenicol: Proteus (20-50% kháng), Serratia (30-70%), Klebsiella (60-70%), Enterobacter (20-50%), E. coli (20%), Staph. aureus (20-30%), Enterococci (30-35%), Streptococci (2%), Salmonella (4-9%), Haemophilus influenzae (0-1%), và Diplococci (0-1%). Chloramphenicol không hiệu quả đối với Pseudomonas, Mycobacterium, nấm, và Protozoa.

Tetryzoline là thuốc giống giao cảm loại a, có tác dụng gây co mạch tại chỗ. Tetryzoline nhanh chóng làm giảm các triệu chứng phù nề, sung huyết và kích thích kết mạc.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Trong vòng 10 đến 20 phút sau khi nhỏ 1 liều dexamethasone vào mắt, thuốc này sẽ hiện diện với nồng độ cao ở kết mạc, giác mạc và tiền phòng.

Thử nghiệm trên động vật và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy chloramphenicol ngấm vào giác mạc hoàn toàn, và nồng độ hiệu quả về mặt điều trị đạt được trong thủy dịch sau nhỏ thuốc chỉ 15 đến 30 phút. Thời gian bán hủy của chloramphenicol là 3-5 giờ. Ở mắt bị viêm, thời gian này sẽ ngắn hơn.

Hiện tại, chưa có số liệu về mức độ hấp thu vào toàn thân của chloramphenicol, dexamethasone, và tetryzoline sau khi nhỏ mắt.

CHỈ ĐỊNH

Viêm kết mạc, giác mạc cấp và mạn do nguyên nhân nhiễm trùng có phù nề và sung huyết nhiều.

Viêm màng bồ đào trước (viêm mống mắt, viêm mống mắt thể mi).

Viêm thượng củng mạc, viêm củng mạc và viêm cơ (vận nhãn). Nhãn viêm giao cảm. Chloramphenicol được chỉ định khi tác nhân gây nhiễm trùng kháng với các kháng sinh khác.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

Chấn thương (trầy xướt) hay loét giác mạc. Nhiễm Herpes simplex, hay các virus khác ở mắt. Bệnh đậu bò, các nhiễm trùng nung mủ chưa được điều trị, lao.

Glaucoma.

Rối loạn chức năng gan nặng và bệnh về máu nặng do suy tủy xương.

Rối loạn chuyển hoá porphyrin cấp từng cơn.

Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Trẻ sơ sinh.

Khô mắt, đặc biệt trong trường hợp viêm kết giác mạc khô mắt (hội chứng Sjogren).

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Corticoid có thể che lấp, kích hoạt hay làm nặng thêm tình trạng nhiễm trùng của mắt. Nếu tình trạng mắt không cải thiện sau 7-8 ngày điều trị, cần cân nhắc chọn lựa một biện pháp điều trị khác.

Chloramphenicol có nguy cơ gây thiếu máu bất sản hay các loạn sản máu khác. Vì thế, cần phải cân nhắc đánh giá lợi hại khi dùng cho từng bệnh nhân. Chỉ nên dùng thuốc này khi các biện pháp điều trị khác không hiệu quả hay có chống chỉ định.

Không nên dùng chloramphenicol lâu quá 10 ngày.

Trong các nhiễm trùng có tổn hại nhu mô của giác mạc và củng mạc, các corticoid nhỏ tại chỗ có thể làm thủng các mô này.

Do nguy hiểm của các phản ứng toàn thân, không nên dùng thuốc cho trẻ dưới 2 tuổi hoặc bệnh nhân cao huyết áp hay có huyết áp thấp.

Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân viêm mũi khô, cường giáp, tiểu đường, bệnh tim, và đục thủy tinh thể.

Đối với bệnh nhân mang kính tiếp xúc :

Không nên mang kính tiếp xúc khi có nhiễm trùng mắt.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Thử nghiệm trên động vật với chloramphenicol cho thấy có tác dụng phụ trên thai nhi (độc tính cho thai và tính sinh quái thai). Tuy nhiên, kết quả này chưa được kiểm chứng trên người. Chloramphenicol dễ dàng đi qua hàng rào nhau thai và được tiết vào sữa mẹ. Do đó, không nên dùng thuốc vào 3 tháng cuối thai kỳ, hoặc phụ nữ cho con bú vì có thể gây khuyết tật nặng ở trẻ sơ sinh hay trẻ bú mẹ (hội chứng Grey, rối loạn tạo huyết).

TƯƠNG TÁC THUỐC

Không nên dùng đồng thời chloramphenicol với các thuốc diệt khuẩn (penicillin, cephalosporin, gentamicin, tetracyclin, polymyxin B, vancomycin hoặc sulphadiazine). Cũng không nên dùng đồng thời với các thuốc điều trị toàn thân có tác dụng phụ trên hệ tạo máu, các thuốc sulphonylurea, các dẫn xuất của coumarin, thuốc hydantoins và methotrexate.

Mặc dù ít quan trọng, cũng nên cân nhắc các tương tác thuốc đã biết đối với các corticoid dùng toàn thân.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Cảm giác xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi nhỏ thuốc. Thuốc có thể xuống miệng gây vị đắng.

Phản ứng dị ứng dưới dạng chàm mí mắt hoặc viêm giác mạc chấm có thể xảy ra ở một số hiếm trường hợp.

Loạn sản máu bất hồi phục một phần (thiếu máu bất sản, giảm 3 dòng tế bào máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, không có bạch cầu hạt) đã xảy ra ở một vài trường hợp riêng lẻ sau điều trị bằng chloramphenicol nhỏ mắt. Tuy nhiên, độ nặng và thời điểm xuất hiện không tương quan với liều dùng cao và thường xuyên trong các thử nghiệm này.

Mặc dù thuốc co mạch được dùng với liều thấp trong các thuốc nhỏ tại chỗ, tác động giống giao cảm toàn thân vẫn có thể xảy ra, đặc biệt ở trẻ em và người già. Trống ngực, loạn nhịp tim, tăng trương lực, nhức đầu vùng chẩm, tái nhợt, run, đổ mồ hôi, tăng nhãn áp (góc đóng), và sung huyết phản ứng có thể xảy ra.

Điều trị tại chỗ với corticoid có thể gây các phản ứng phụ sau :

Viêm da quanh mắt (tương đối thường gặp), ức chế miễn dịch, nhiễm trùng thứ phát, loạn dưỡng giác mạc có thể xảy ra trong 1 tuần điều trị. Ngoài ra, chậm lành sẹo, giãn đồng tử, sụp mi, và trong một số hiếm trường hợp, lồi mắt có thể xảy ra.

Điều trị tại chỗ kéo dài với corticoid có thể gặp các tình trạng sau :

Tăng nhãn áp có hồi phục (cần kiểm tra nhãn áp thường xuyên) ; đục thủy tinh thể dưới bao sau ; hoại tử giác mạc; thủng nhãn cầu ; các phản ứng phụ toàn thân (đặc biệt ở trẻ em).

Viêm dây thần kinh sau khi dùng chloramphenicol nhỏ tại chỗ đã được mô tả trong một vài trường hợp riêng lẻ, tuy nhiên sẽ hồi phục khi ngưng thuốc.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Nhỏ 1 giọt x 4 lần/ngày vào túi kết mạc.

Trường hợp cấp tính : có thể nhỏ mỗi giờ 1 giọt.

Để hạn chế thuốc hấp thu vào toàn thân càng ít càng tốt, cần làm nghẽn đường dẫn nước mắt bằng cách ấn vào cánh mũi gần góc trong của mắt 1-2 phút sau khi nhỏ thuốc.

Giống như với tất cả các corticoid khác, liều dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi cần phải được cân nhắc cẩn thận.

QUÁ LIỀU

Việc uống nhầm thuốc có thể gây nên các triệu chứng sau: loạn nhịp tim, tái nhợt, toát mồ hôi, giãn đồng tử, và tăng huyết áp.

BẢO QUẢN

Bảo quản Spersadexoline ở nhiệt độ 2-8^oC. Đóng nắp lại sau khi dùng. Không nên dùng một chai thuốc lâu hơn một tháng khi đã mở nắp. Sau đợt điều trị, nên bỏ đi phần thuốc còn dư. Nếu chưa mở nắp, có thể sử dụng chai thuốc cho đến ngày hết hạn ghi trên hộp.