Propacétamol là một tiền chất sinh học của
paracétamol. Chất này được thủy phân nhanh chóng bởi các estérase trong huyết
tương và giải phóng paracétamol ngay sau khi chấm dứt thao tác tiêm tĩnh mạch
hoặc tiêm bắp. Sự chuyển hóa của propacétamol cũng chính là sự chuyển hóa của
paracétamol.
Chuyển hóa ở gan : paracétamol được chuyển hóa
theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic
(60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi. Một phần
nhỏ (< 4%) được chuyển hóa dưới tác dụng của cytochrome P450 thành chất chuyển
hóa, chất này sau đó được khử độc nhanh chóng bởi glutathion. Trường hợp ngộ độc
do dùng liều cao, lượng chất chuyển hóa này tăng lên.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị triệu chứng cơn đau :
- trong phẫu thuật, đặc biệt giai đoạn hậu
phẫu,
- trong khoa ung thư.
Điều trị triệu chứng sốt trong các bệnh nhiễm
trùng, bệnh ác tính, khi các đường dùng khác (nhất là đường uống) không thích
hợp.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Tuyệt đối :
- Tăng cảm với propacétamol.
- Nghi ngờ có dị ứng với propacétamol ở những
người thao tác propacétamol, nhất là ở những nhân viên y tế tiếp xúc với thuốc
này mà lại có chàm do tiếp xúc.
- Dị ứng với paracétamol hoặc một trong những
thành phần của thuốc.
- Suy tế bào gan.
- Đang điều trị bằng thuốc chống đông máu (nguy
cơ gây bọc máu như đối với tất cả các thuốc tiêm bắp).
Tương đối :
- Có thai 3 tháng đầu.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG
LÚC DÙNG
- Điều trị bằng thuốc tiêm này cần được thay
thế ngay khi có thể dùng paracétamol bằng đường uống.
- Đã có báo cáo về chàm do dị ứng ở các nhân
viên y tế sau khi pha chế thuốc này.
Đó là do khi hòa tan bột thuốc propacétamol
bằng dung môi thì có những giọt nhỏ dung dịch thuốc có thể bị phóng ra khỏi lọ
do tăng áp lực khi rút kim tiêm.
Như vậy :
Phải đeo găng tay khi pha thuốc.
- Nếu thiếu hệ thống bơm hút thuốc thì không để
nhân viên thao tác pha thuốc nếu người đó đã có tiền sử eczema khi tiếp xúc với
propacétamol.
Hơn nữa, dùng thuốc ở người mẫn cảm với thuốc
sẽ có nguy cơ tai biến dị ứng (chàm lan tỏa, ngứa nhiều nơi, thậm chí phù
Quincke).
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Thuốc này có thể gây một số tác dụng ít nhiều
khó chịu ngoại ý từ nặng đến nhẹ đối với một số người.
- Phát ban và/hoặc phản ứng dị ứng có thể xảy
ra ở một số hiếm các trường hợp.
- Đặc biệt có thể có những thay đổi sinh học
như tỷ lệ thấp bất thường của tiểu cầu (phản ảnh ở chảy máu cam, chảy máu lợi).
- Có thể gặp những tác dụng ngoại ý do đường
dùng thuốc : chóng mặt, khó ở, giảm huyết áp nhẹ sau khi tiêm tĩnh mạch, hoặc
đau tại chỗ tiêm.
- Trường hợp chàm do tiếp xúc (ở tay, cánh tay,
cổ, mặt) do mẫn cảm với propacétamol đã được ghi nhận trên nhân viên y tế sau
khi thao tác pha chế thuốc đặc biệt khi thuốc có thể bị phóng ra khỏi lọ.
- Những trường hợp phản ứng dị ứng nặng đã được
ghi nhận khi sử dụng propacétamol trên những nhân viên y tế trước đó đã mẫn cảm
trong thời gian thao tác propacétamol.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
1 g propacétamol phóng thích 0,5 g paracétamol.
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trực tiếp (1 đến 2 phút) hoặc tiêm truyền tĩnh mạch
(125 ml dung dịch đẳng trương, hoặc glucose 5% hoặc NaCl 0,9%, trong 15 phút).
Các lần dùng phải được cách khoảng ít nhất 4 giờ.
Dành cho người lớn và trẻ em >= 17 kg.
Trẻ em : 30 mg/kg cho mỗi lần tiêm.
Không vượt quá liều tối đa là 120 mg/ngày propacétamol, nghĩa là 60 mg/kg
paracetamol.
Người lớn : 1-2 g, 2 đến 4 lần/ngày,
không dùng quá 6 g/ngày, ngoại lệ có khi đến 8 g/ngày.
Suy thận nặng (thanh thải créatinine dưới 10
ml/phút) : khoảng cách giữa 2 lần dùng tối thiểu phải là 8 giờ.
QUÁ LIỀU
- Triệu chứng : buồn nôn, ói mửa, chán
ăn, xanh xao, đau bụng trong vòng 24 giờ đầu.
Dùng liều quá cao, trên 10 g paracétamol ở
người lớn (liều thấp hơn ở người nghiện rượu) và trên 150 mg/kg ở trẻ em, dùng
một liều, có thể gây phân hủy tế bào gan đưa đến hoại tử hoàn toàn và không hồi
phục, nhiễm toan chuyển hóa, bệnh lý não dẫn đến hôn mê hoặc tử vong.
- Xử trí cấp cứu :
Chuyển ngay đến bệnh viện.
Dùng càng sớm càng tốt chất giải độc N-
acétylcystéine uống hoặc tiêm tĩnh mạch : 140 mg/kg lần đầu, sau đó là 70
mg/kg/4 giờ trong 3 ngày.
