Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên (CMI
<= 4 mg/ml)
:
Hơn 90% các dòng vi khuẩn có tính nhạy cảm.
Streptocoques A, B, C, F, G ; Streptococcus
bovis ; Streptocoques thể không phân nhóm ; Streptococcus pneumoniae nhạy cảm
với pénicilline ; Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes ;
Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix rhusopathiae, Eikenella ; Neisseria
meningitidis, Bordetella pertussis ; Clostridium sp., Propionibacterium acnes ;
Peptostreptococcus, Actinomyces ; Leptospires, Borrelia, Treponema ; Salmonella
typhi, Eubacterium, Actinobacillus actinomycetemcomitans.
Các vi khuẩn đề kháng (CMI > 16
mg/ml) :
Ít nhất 50% các dòng vi khuẩn có tính đề kháng.
Staphylocoques, Branhamella catarrhalis ;
Klebsiella pneumoniae và oxytoca, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus,
Citrobacter freundii ; Providencia rettgeri ; Morganella morganii, Proteus
vulgaris, Providencia, Yersinia enterocolitica ; Pseudomonas sp., Acinetobacter
sp., Xanthomonas sp., Flavobacterium sp., Alcaligenes sp., Nocardia sp.,
Campylobacter sp. ; Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella,
Mycobacteries ; Bacteroides fragilis.
Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên
:
Sự đề kháng mắc phải của vi khuẩn có tỷ lệ thay
đổi. Phải làm kháng sinh đồ để xác định độ nhạy cảm.
Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae
péni-I hoặc R, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Vibrio cholerae ;
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae ; Fusobacterium, Prevotella ;
Veillonella ; Capnocytophaga ; Porphyromonas.
Lưu ý : một vài loài vi khuẩn không có mặt
trong phổ kháng khuẩn do không có chỉ định lâm sàng.
Năm 1995 ở Pháp, có 30-40% các loài
pneumocoques giảm tính nhạy cảm đối với pénicilline (CMI > 0,12
mg/ml). Tình
trạng giảm nhạy cảm này có liên quan đến tất cả các bêta-lactamine theo những tỷ
lệ khác nhau và cần được lưu ý đặc biệt trong điều trị viêm màng não do tính
trầm trọng của bệnh và viêm tai giữa cấp do trong bệnh này tần suất các dòng vi
khuẩn giảm nhạy cảm có thể vượt quá 50%.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu : dùng đường uống, amoxicilline
được hấp thu khoảng 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.
Phân phối :
- Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 2 giờ
sau khi uống 500 mg là 7-10 mg/ml
và sau khi uống một liều 1 g là 13-15
mg/ml. Nồng
độ trong huyết thanh tỷ lệ với liều uống vào.
- Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường,
thời gian bán hủy trung bình khoảng 1 giờ.
- Khuếch tán đến đa số các mô và các môi trường
sinh học ; kháng sinh được tìm thấy trong dịch tiết phế quản, xoang, nước ối,
nước bọt, thể dịch, dịch não tủy, thanh mạc, tai giữa ở nồng độ trị liệu.
- Amoxicilline qua được hàng rào nhau thai và
được bài tiết qua sữa mẹ.
- Tỉ lệ kết dính với protéine khoảng 17%.
Chuyển dạng sinh học : sau khi vào cơ
thể, một phần amoxicilline được chuyển hóa thành acide pénicilloique tương ứng.
Khoảng 20% liều uống vào được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng này.
Bài tiết : tỉ lệ thuốc hấp thu được bài
tiết dưới dạng có hoạt tính :
- đa số trong nước tiểu (70 đến 80%, sau 6
giờ).
- trong mật (5 đến 10%).
CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định phối hợp :
- Allopurinol : tăng nguy cơ gây phản ứng da.
Xét nghiệm cận lâm sàng :
Dùng amoxicilline liều rất cao có thể làm biến
đổi một vài thông số sinh học :
- giảm kết quả định lượng đường huyết,
- ảnh hưởng đến kết quả định lượng protide toàn
phần trong huyết thanh bằng phản ứng màu,
- cho kết quả dương tính giả khi định lượng
đường niệu bằng phương pháp bán định lượng bằng sắc kế.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Như với tất cả các pénicilline :
- biểu hiện dị ứng : nổi mề đay, tăng bạch cầu
ưa acide, phù Quincke, khó thở, hiếm khi gặp sốc phản vệ,
- rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, mửa, tiêu chảy,
nhiễm nấm candida.
Các biểu hiện khác có thể được ghi nhận, nhưng
hiếm hơn :
- thay đổi công thức máu có thể hồi phục :
thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu,
- viêm thận kẽ cấp tính,
- tăng transaminase vừa phải và tạm thời,
- rất hiếm trường hợp bị viêm đại tràng giả
mạc.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Liều lượng :
Người lớn : 1 g đến 1,5 g hay 2 g/ngày,
chia làm 2-3 lần.
Trẻ em trên 30 tháng tuổi : 25 đến 50
mg/kg/ngày, chia làm 3 lần.
Trẻ dưới 30 tháng tuổi : 50 mg/kg/ngày,
chia làm 3 lần. Không dùng quá 3 g/ngày.
Suy thận : thanh thải créatinine <= 10
ml/phút : 8 đến 15 mg/kg mỗi 12 đến 24 giờ hoặc giữ liều bình thường nhưng tăng
khoảng cách giữa các lần dùng.
Trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc mãn tính :
tăng số lần dùng thuốc.
Người lớn : 2 g/ngày.
Trẻ em/Nhũ nhi : tối đa 100 mg/kg/ngày ;
chia làm 3 hoặc 4 lần.
Điều trị chuyển tiếp trong trường hợp nhiễm
trùng huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não : tăng số lần dùng thuốc.
Người lớn : tối đa 6 g/ngày.
Trẻ em/Nhũ nhi : tối đa 150 mg/kg/ngày.
Cách dùng :
Viên nang : uống thuốc với một ít nước
trước bữa ăn.
Bột pha xirô : cho nước khoáng không có
gaz hoặc nước đun sôi để nguội vào chai cho đến mức vạch trên chai. Sau đó lắc
đều nhiều lần cho đến khi bột thuốc hòa tan hết. Nếu thấy mực nước thấp hơn vạch
thì châm thêm nước vào cho đủ đến ngang vạch. Khi đó bạn đã có 60 ml dung dịch
thuốc (12 muỗng lường), tương đương 3 g amoxicilline.
Sau khi pha, xirô có thể giữ được 1 tuần ở
nhiệt độ phòng.
BẢO QUẢN