Các loài thường nhạy cảm : Streptococcus A, B,
C, F, G không phân nhóm được, S. pneumoniae nhạy với pénicilline, Enterococcus
faecalis, Listéria monocytogenes, Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix
rhusopathiae, Eikenella, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis,
Clostridium sp., Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces,
Leptospires, Borrelia, Treponema.
Loài nhạy cảm không cố định : Enterococcus
faecalis, Streptococcus pneumoniae không nhạy cảm với pénicilline hoặc kháng
pénicilline, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Samonella, Shigella, Vibrio
cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Fusobacterium,
Prevotella.
Các loài đề kháng : Staphylocoque, Branhamella
catarrhalis, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, C.
freundii, providencia, Morganella morganii, Proteus vulgaris, P. rettgeri,
Yersinia enterocolitica, Pseudomonas sp., Acinetobacter sp., Xanthomonas sp.,
Flaviobacterium sp., Alcaligenes sp., Nocardia sp., Campylobacter sp.,
Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries, Bacteroides
fragilis.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
- ampicilline được hấp thu qua đường tiêu hóa
khoảng 40% sau khi uống, phần còn lại được đào thải qua phân.
- sự hấp thu qua ruột giảm khi có thức ăn.
Phân phối :
- Nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống
500 mg là từ 3 đến 4 mg/ml,
đạt được sau 2 giờ.
- Sau khi tiêm bắp 1 g, nồng độ đỉnh trong
huyết tương khoảng 15 đến 18 mg/ml
và đạt được sau khoảng 1 giờ.
- Sau khi tiêm tĩnh mạch 500 mg, nồng độ đỉnh
trong huyết tương khoảng 50 mg/ml.
- Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường,
thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình khoảng 1 giờ.
- Phân tán đến đa số các mô : sự hiện diện của
kháng sinh ở nồng độ điều trị được tìm thấy trong các chất tiết phế quản, các
xoang, nước ối, nước bọt, thủy dịch, dịch não tủy, thanh mạc, tai giữa.
- ampicilline qua được sữa mẹ.
- liên kết với protéine huyết tương khoảng 20%.
Biến đổi sinh học :
- ampicilline hầu như không được chuyển hóa
trong cơ thể.
Bài tiết :
- đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75%) dưới
dạng hoạt động (75-80%) ;
- khoảng 20% ampicilline được đào thải qua mật.
CHỈ ĐỊNH
Biểu hiện dị ứng : sốt, nổi mày đay, tăng bạch
cầu ưa acide, phù Quincke, hiếm khi gặp sốc phản vệ.
Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, ói mửa, tiêu
chảy, bệnh nấm do Candida.
Phản ứng máu có thể hồi phục : thiếu máu, giảm
tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Việc dùng pénicilline với liều rất cao có thể
gây bệnh não nặng (rối loạn ý thức, cử động bất thường, cơn co giật có thể dẫn
đến hôn mê) nhất là ở bệnh nhân suy thận.
Mẫn đỏ ngoài da dạng dát-sần do nguyên nhân dị
ứng hay không.
Viêm thận kẽ cấp tính.
Tăng lượng transaminase vừa phải và tạm thời.
Hiếm trường hợp bị viêm tiểu-đại tràng giả mạc.
Hiếm trường hợp bị viêm lưỡi, viêm miệng, viêm
da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Đường uống :
- Người lớn : 2 g/24 giờ, chia làm 2 lần.
- Trẻ em : 50 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần.
Đường tiêm :
- Người lớn :
đường tiêm bắp : 2 g/24 giờ,
đường tĩnh mạch : 2 g đến 12 g/24 giờ.
- Trẻ em/Trẻ còn bú :
đường tiêm bắp : 50 mg/kg/24 giờ, tiêm 2 lần
vào buổi sáng và tối,
đường tĩnh mạch : 100-300 mg/kg/24 giờ.
- Trẻ sơ sinh :
đường tĩnh mạch : 100-300 mg/kg/24 giờ.
- Người suy thận :
Tùy thuộc độ thanh thải créatinine :
- 30 đến 60 ml/phút : 2-4 g/24 giờ ; tối đa : 4
g/24 giờ, chia 2 mũi tiêm.
- 10 đến 30 ml/phút : 1 g, sau đó 500 mg/12
giờ.
- < 10 ml/phút : 1 g, sau đó 500 mg/24 giờ.
