TÍNH CHẤT

Tác dụng chủ yếu của Pralidoxime là khôi phục lại sự hoạt động của men cholinestérase, sau khi đã bị phosphoryl hóa bởi những tác nhân gây độc có phosphore hữu cơ.

Phá hủy việc tích lũy acétylcholine, phục hồi chức năng của những đầu mối thần kinh-cơ trở lại bình thường.

Làm chậm quá trình lão hóa của giai đoạn cholinestérase bị phosphoryl hóa thành dạng không thể tái phục hồi.

Giải độc tốt các tổ chức, cơ quan trong cơ thể khi bị nhiễm độc do các hóa chất có phosphore hữu cơ bằng phản ứng hóa học trực tiếp.

Làm giảm nhanh sự tê liệt của các cơ hô hấp, co giật, tim đập chậm và đổ mồ hôi.

DƯỢC LỰC

Các chất phosphore hữu cơ kháng cholinestérase là những độc chất trên hệ thần kinh thực vật, có tác động trực tiếp và vô hoạt hóa do phosphore hóa các enzyme điều hòa sự truyền thần kinh. Pralidoxime được cố định trên nhóm alkyl-phosphate của cholinestérase alkylphosphoryl và tách nhóm acétyl-cholinesthérase ra và phục hồi lại chất này.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Phân tán kém qua hệ thống thần kinh trung ương, do đó tác động phục hồi các enzyme ở đầu mối thần kinh cơ bị giới hạn.

Chuyển hóa ở gan. Bài tiết nhanh ở ống thận (sau vài giờ).

CHỈ ĐỊNH

Giải độc, chống hôn mê trong các trường hợp nhiễm độc từ hóa chất.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Nhiễm độc bởi thuốc trừ sâu kháng cholinestérase không có phosphore hữu cơ.

Thuốc diệt côn trùng họ carbamate, ức chế tạm thời cholinestérase : trong trường hợp này không cần sử dụng pralidoxime để phục hồi enzyme ; chất này còn có thể làm nặng thêm một vài trường hợp ngộ độc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Pralidoxime càng sử dụng sớm sau khi nhiễm độc càng có hiệu quả (dưới 36 giờ).

Trong thực tế, nên thử nghiệm pralidoxime do ngộ độc với bất kỳ loại thuốc độc nào có phospho hữu cơ và thời gian đã bị ngộ độc là bao nhiêu. Phải ngưng điều trị nếu sau liều đầu tiên không thấy có dấu hiệu khả quan nào. Ngược lại, nếu thấy có hiệu quả, phải tiếp tục dùng cho đến khi chất giải độc này làm giảm các dấu hiệu tăng tiết cholin và/hoặc việc ngưng sử dụng thuốc làm bệnh nặng trở lại.

Trong mọi trường hợp, dùng pralidoxime phải được phối hợp với điều trị triệu chứng, giải độc cho nạn nhân và dùng atropine.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân bị suy nhược cơ vì có thể dẫn đến các phản ứng khác với bệnh nhân bình thường.

Đối với các trường hợp nặng : nên dùng thuốc sau khi tiêm atropine hoặc dùng kết hợp với atropine nếu không tác dụng tấn công của thuốc có thể bị chậm lại.

LÚC CÓ THAI

Khi sử dụng với liều cao ở thai phụ, thuốc có thể truyền qua bào thai. Do đó chỉ dùng cho phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai trong trường hợp lợi ích của việc điều trị lớn hơn nguy cơ gây độc trên thai.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Choáng váng, nhìn một hóa hai, suy yếu sự điều tiết màng, ngủ gà, nhức đầu, đắng miệng, nôn mửa, loạn nhịp, tăng huyết áp, tăng hô hấp và có thể suy nhược cơ.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Người lớn :

Tiêm tĩnh mạch : 1 g (2 lọ)/1 lần/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm bằng cách hòa 2 lọ bột với 2 ống nước pha tiêm.

Tiêm truyền tĩnh mạch : 1-2 g (2-4 lọ)/1 lần/ngày, tiêm truyền chậm trên 30 phút, pha trong 100 ml dung dịch muối 0,9%.

Dạng uống : 1-2 g, 1 lần/ngày.

Trẻ em :

Dạng tiêm : 20-40 mg/kg, 1 lần/ngày.

Dạng uống : 40-80 mg/kg, 1 lần/ngày.

Có thể dùng lặp lại nếu thấy cần thiết.