DƯỢC LỰC

Pyrantel là thuốc kháng giun có tính hữu hiệu cao chống lại các loại nhiễm ký sinh trùng do giun kim (Enterobius vermicularis), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale và Necator americanus), và Trichostrongylus colubriformis và T. orientalis. Pyrantel cũng có một vài tác động lên giun tóc (Trichuris trichiura).

Pyrantel có tác động ức chế thần kinh cơ các loại giun nhạy cảm. Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm. Thuốc không có tác động đối với giun ở trong mô.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Pyrantel ít bị hấp thu qua đường tiêu hóa. Khi uống một liều đơn pyrantel

11 mg/kg, nồng độ đỉnh 50-130 ng/ml đạt được trong vòng 1-3 giờ. Sau khi uống, hơn 50% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi trong phân ; dưới 7% được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa.

AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Độc tính mạn : 60 chuột cống được cho uống liều hàng ngày 100, 300 hay 600 mg mỗi kg thể trọng trong vòng 13 tuần. Không quan sát được thay đổi đại thể hay vi thể nào có thể được cho là do pyrantel.

Pyrantel dùng ở chó beagle với liều hàng ngày 100, 300 hay 600 mg mỗi kg thể trọng trong vòng 13 tuần. Sau khoảng thời gian này, có sự gia tăng transaminase trong huyết thanh của 5 con chó. Chứng tăng lympho bào nhẹ và rõ ràng có liên hệ với liều lượng được quan sát thấy ở chó sau 13 tuần. Thuốc không tạo ra những thay đổi về mô học.

Tính sinh quái thai :

Không có ảnh hưởng lên khả năng thụ thai, sinh sản, tạo cơ quan, sự chuyển dạ hay việc cho con bú ở chuột cống hay sự tạo cơ quan ở thỏ dùng pyrantel với mức liều 25 hay 250 mg/kg thể trọng.

CHỈ ĐỊNH

Pyrantel được đặc biệt chỉ định trong điều trị nhiễm ký sinh trùng đường tiêu hóa với một hay nhiều loại giun sau :

- Enterobius vermicularis (giun kim),

- Ascaris lumbricoides (giun đũa),

- Ancylostoma duodenale (giun móc),

- Necator americanus (giun móc),

- Trichostrongylus colubriformis và T.orientalis.

Nên dùng pyrantel trong điều trị nhiễm một hay nhiều loại giun ở cả người lớn và trẻ em. Thuốc được dung nạp tốt và không làm niêm mạc miệng có màu khi uống hay dây bẩn quần áo do phân. Một thành viên của gia đình hay cộng đồng nhiễm bất kỳ loại giun nào trong 5 loại trên cũng có thể gây nhiễm cho những người khác. Trong những trường hợp này, nên dùng pyrantel cho cả gia đình hay cả cộng đồng (làm sạch sẽ môi trường xung quanh và quần áo để diệt trứng giun cũng giúp ngăn ngừa tái nhiễm).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Pyrantel chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Nên dùng pyrantel cẩn thận ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan, do sự gia tăng nhẹ SGOT đã xảy ra trên một tỷ lệ nhỏ các bệnh nhân.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc :

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của pyrantel lên việc lái xe và vận hành máy móc. Không có bằng chứng cho thấy rằng pyrantel có thể ảnh hưởng lên những hoạt động này.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai :

Mặc dù các nghiên cứu về sinh sản trên thú vật không cho thấy có tác dụng sinh quái thai, chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của pyrantel trên phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng thuốc lúc có thai trừ phi bác sĩ cho rằng thuốc thực sự cần thiết cho bệnh nhân.

Lúc nuôi con bú :

Không biết được pyrantel có tiết qua sữa hay không ; do đó nên ngưng nuôi con bú nếu thấy cần thiết phải dùng thuốc.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy pyrantel được dung nạp rất tốt. Các tác dụng ngoại ý nếu có thường liên quan đến đường tiêu hóa - chán ăn, co thắt bụng, buồn nôn, nôn mữa và tiêu chảy. Các tác dụng ngoại ý khác có thể xuất hiện là : nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ và nổi ban.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều khuyến cáo của pyrantel trong điều trị nhiễm Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenal, Necator americanus, Trichostrongylus colubriformis và T. orientalis là 10 mg mỗi kg thể trọng bệnh nhân (liều tối đa là 1 g), uống một lần duy nhất. Phác đồ đơn giản tính theo thể trọng như sau :

* Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Đối với những nhiễm Necator americanus nặng hơn, liều khuyến cáo là 20 mg (dạng base) mỗi kg thể trọng uống một lần duy nhất mỗi ngày trong hai ngày liên tiếp, hay liều duy nhất 10 mg (dạng base) cho mỗi kg thể trọng mỗi ngày trong ba ngày liên tiếp.

Nhiễm Ascaris lumbricoides có thể được điều trị thành công với liều duy nhất 5 mg (dạng base) mỗi kg thể trọng. Phác đồ liều lượng đơn giản hóa đối với giun đũa tính theo thể trọng như sau :

* Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Trong các chương trình điều trị lớn cho cộng đồng về nhiễm Ascaris lumbricoides đơn thuần, có thể dùng liều duy nhất 2,5 mg (dạng base) mỗi kg thể trọng. Phác đồ liều lượng đơn giản hóa như sau :

* Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

Sử dụng cho trẻ em :

Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi vì tính an toàn ở lứa tuổi này chưa được xác định.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng thực thể và triệu chứng cơ năng của quá liều :

Không quan sát được dấu hiệu ngộ độc có thể quy cho việc quá liều pyrantel.

Điều trị quá liều :

Không có chất giải độc đặc hiệu cho quá liều với pyrantel. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.