DƯỢC LỰC

Thuốc trị chóng mặt.

Cơ chế tác động của bétahistine về mặt tác dụng điều trị thì chưa được nắm rõ. Tuy nhiên, in vitro, bétahistine tạo dễ dàng cho sự dẫn truyền histamine do tác động đồng vận một phần trên các thụ thể H₁, và tác dụng ức chế các thụ thể H₃ (mặt khác, bétahistine làm giảm hoạt tính điện của các tế bào thần kinh đa sinape ở trung tâm tiền đình sau khi tiêm tĩnh mạch ở động vật).

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, bétahistine được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Bétahistine được đào thải theo nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa là acide 2-pyridyl acétique.

Thời gian bán hủy đào thải khoảng 3 giờ rưỡi.

Thuốc được đào thải gần như hoàn toàn sau 24 giờ.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị hội chứng Ménière. Hội chứng này thường được biểu hiện bằng chứng chóng mặt, ù tai, nôn ói, nhức đầu và đôi khi kèm theo mất thính lực.

Điều trị chứng chóng mặt nguyên nhân tiền đình.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

- Cơn loét dạ dày-tá tràng.

- U tủy thượng thận.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Dùng thận trọng cho người bị hen suyễn do có thể gây co thắt phế quản.

LÚC CÓ THAI

Không nên chỉ định cho phụ nữ có thai, mặc dầu không một tác dụng gây quái thai nào được ghi nhận ở động vật thử nghiệm.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Thuốc được dung nạp tốt, do đó có thể được sử dụng lâu dài. Tuy nhiên, một số trường hợp rất hiếm có thể bị đau dạ dày, có thể tránh được bằng cách uống thuốc trong bữa ăn.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

3 đến 6 viên/ngày, chia làm nhiều lần, tốt nhất nên uống thuốc trong bữa ăn. Điều trị từ 2 đến 3 tháng.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng : các triệu chứng giống các triệu chứng gây bởi thuốc histamine.

Xử lý : dùng thuốc kháng histamine.

AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Dùng đường uống với liều có thể tới 250 mg/kg/ngày (chuột cống, chó) mà không thấy có tác dụng ngoại ý.

Tiêm tĩnh mạch, phải đến liều 120 mg/kg/ngày (chuột cống, chó) mới bắt đầu thấy xuất hiện các dấu hiệu ngộ độc : buồn nôn, sau đó là các rối loạn có nguồn gốc thần kinh (giống các rối loạn gây bởi thuốc histamine).