- Triprolidine làm giảm triệu chứng ở những
bệnh được xem là phụ thuộc hoàn toàn hay một phần vào sự phóng thích ồ ạt
histamine. Là hoạt chất thuộc nhóm pyrolidine, triprolidine có khả năng tác dụng
như một chất đối kháng tương tranh lên thụ thể H1 của histamine với
tác động ức chế nhẹ hệ thần kinh trung ương, có thể gây buồn ngủ.
- Pseudoéphédrine có tác động giống giao cảm
gián tiếp và trực tiếp, và là một chất làm giảm sung huyết hữu hiệu ở đường hô
hấp trên. Pseudoéphédrine yếu hơn rất nhiều so với éphédrine về những tác dụng
làm nhịp tim nhanh, tăng huyết áp tâm thu cũng như gây kích thích hệ thần kinh
trung ương.
- Codein và dextromethorphan là những dẫn xuất
của morphine có tác dụng chống ho. Nó kiểm soát co thắt do ho bằng cách ức chế
trung tâm ho ở hành tủy.
CHỈ ĐỊNH
- Bệnh nhân có tiền sử không dùng nạp thuốc hay
bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân cao huyết áp nặng hay có bệnh mạch
vành trầm trọng ; bệnh nhân đã hay đang dùng các IMAO trong vòng 2 tuần trước
đó. Dùng đồng thời pseudoéphédrine với loại thuốc này đôi khi có thể gây tăng
huyết áp.
- Phản ứng nặng từng xảy ra khi dùng đồng thời
codeine và IMAO. Những phản ứng này nói chung xảy ra tức thì và có thể gây ra
cơn hạ huyết áp, sốc và hôn mê hoặc ngược lại, tăng huyết áp và kích động.
- Tác nhân kháng khuẩn furazolidone được biết
có gây một sự ức chế liên quan đến liều lượng với IMAO. Mặc dù không có báo cáo
về cơn tăng huyết áp do dùng đồng thời Actifed và furazolidone, không nên dùng
cùng một lúc hai thuốc này.
- Actifed Compound Linctus chống chỉ định ở
những bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm.
- Không được dùng Actifed Compound Linctus cho
những bệnh nhân ho kèm theo hen hoặc ho kèm theo đờm quá nhiều.
- Codein, dextromethorphan, cũng như những
thuốc chống ho tác dụng lên trung ương thần kinh khác, không được dùng cho bệnh
nhân đang bị hoặc có nguy cơ bị suy hô hấp.
- Không được dùng Actifed Compound Linctus cho
những bệnh nhân suy gan nặng vì nó có thể thúc đẩy nhanh bệnh não do gan.
- Tránh dùng Actifed Compound Linctus cho những
bệnh nhân suy thận vừa và nặng (tỷ lệ lọc cầu thận thấp hơn 20 ml/phút).
- Actifed Compound Linctus chống chỉ định cho
những bệnh nhân bị chấn thương sọ não hoặc tăng áp lực nội sọ và càng ức chế hô
hấp sẽ càng làm tăng phù não.
- Actifed Compound Linctus chống chỉ định cho
tất cả các dạng viêm loét đại tràng ngoại trừ dạng nhẹ nhất, vì cũng như những
thuốc giảm đau gây nghiện khác, nó có thể thúc đẩy nhanh co thắt hoặc giãn đại
tràng nhiễm độc.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Actifed có thể gây buồn ngủ và làm ảnh hưởng
những xét nghiệm về thính giác. Bệnh nhân dùng thuốc không nên lái xe hay thao
tác máy khi chưa xác định rõ các đáp ứng của bản thân đối với thuốc.
Mặc dù không có các số liệu làm khách quan
chống lại việc dùng đồng thời với rượu hay những thuốc an thần tác động lên thần
kinh trung ương, nên tránh dùng cùng lúc Actifed với những tác nhân này.
Mặc dù pseudoéphédrine hầu như không ảnh hưởng
lên bệnh nhân có huyết áp bình thường, nên cẩn thận khi dùng Actifed cho bệnh
nhân đang uống thuốc hạ huyết áp, thuốc chống trầm cảm loại tricyclique và những
tác nhân giống giao cảm khác như thuốc làm giảm sung huyết ở mũi, thuốc làm giảm
ngon miệng, và những tác nhân kích thích thần kinh giống amphétamine. Nên quan
sát tác dụng lên huyết áp của những bệnh nhân này qua một liều thử đầu tiên
trước khi chỉ định uống tiếp hay khuyên ngưng thuốc. Giống như đối với những tác
nhân giống giao cảm khác, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân cao huyết
áp, bệnh tim, tiểu đường, cường giáp, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt và
hẹp niệu đạo.
Hiện nay chưa có nghiên cứu chuyên sâu về ảnh
hưởng của Actifed lên bệnh nhân rối loạn chức năng gan và/hoặc thận. Khi không
có chống chỉ định, nên cẩn thận dùng thuốc thấp hơn liều thông thường và dựa vào
đáp ứng của bệnh nhân để cho liều tiếp theo.
Codein hoặc những thuốc gây nghiện khác có thể
làm mờ những dấu hiệu được dùng để đánh giá chẩn đoán hoặc tình trạng lâm sàng
của những bệnh nhân có tình trạng bệnh cấp tính vùng bụng.
Tính gây ung thư và gây đột biến :
Chưa có đầy đủ thông tin để xác định khả năng
có thể gây ung thư hay đột biến của triprolidine, pseudoéphédrine, codein hoặc
dextromethorphan.
Tính gây quái thai :
Ở thỏ và chuột, dùng đường toàn thân
triprolidine với lượng lên đến 75 lần liều dùng hàng ngày cho người không gây
tác dụng sinh quái thai.
Pseudoéphédrine dùng đường toàn thân với lượng
lên đến 50 lần nhiều hơn liều dùng hàng ngày cho người ở chuột và 35 lần nhiều
hơn ở thỏ vẫn không gây tác dụng sinh quái thai.
Tác dụng lên khả năng sinh sản :
Chưa có nghiên cứu trên súc vật để xác định
triprolidine có thể làm giảm khả năng sinh sản hay không. Dùng pseudoéphédrine
đường toàn thân với liều lên đến 7 lần hơn liều lượng hàng ngày ở người cho
chuột cái và 35 lần hơn liều hàng ngày ở người cho chuột đực không gây giảm khả
năng sinh sản cũng như làm thay đổi hình thể và sức sống của thai. Không có
thông tin về tác động của Actifed lên khả năng sinh sản của người.
Dùng thuốc cho người già :
Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về tác dụng của
Actifed lên người già. Kinh nghiệm cho thấy rằng liều dùng bình thường cho người
lớn cũng thích hợp cho người già mặc dù có thể nên kiểm soát chức năng thận
và/hoặc chức năng gan ; cũng phải cẩn thận khi không có dấu hiệu suy yếu nghiêm
trọng.
Khả năng lạm dụng thuốc :
Dùng codein liều cao trong thời gian dài có thể
gây phụ thuộc thuốc dạng morphine. Tuy nhiên, điều này có vẽ như không xảy ra ở
liều điều nghị dùng trong thời gian ngắn.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON
BÚ
Mặc dù pseudoéphédrine, triprolidine, codein,
dextromethorphan đã được dùng rộng rãi nhiều năm mà không gây ảnh hưởng bất lợi
rõ ràng nào, vẫn chưa có số liệu đặc trưng về việc sử dụng thuốc trong thời gian
mang thai. Do đó cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích điều trị với những ngẫu
nhiên có thể có ảnh hưởng lên sự phát triển của thai nhi.
Pseudoéphédrine, triprolidine và codein được
bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ, nhưng tác dụng này đối với trẻ bú sữa mẹ vẫn
không được biết. Ước lượng được khoảng 0,5-0,7% của một liều pseudoéphédrine
uống bởi người mẹ được bài tiết qua sữa trong vòng 24 giờ.
Chưa có tài liệu nghiên cứu về tính an toàn khi
dùng dextromethorphan và xirô Actifed DM cho phụ nữ đang mang thai, cũng như
chưa có số liệu về việc các hoạt chất và các chất chuyển hóa của Actifed DM có
tiết ra theo sữa mẹ hay không.
Actifed Compound Linctus không được dùng cho
phụ nữ có thai trong ba tháng cuối của thai kỳ vì codein có thể gây ra những
triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
Sử dụng thuốc dạng giống opium trong thời gian
chuyển dạ có thể gây ứ trệ dạ dày và tăng nguy cơ nôn và viêm phổi hít phải dịch
ở sản phụ.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Dùng Actifed đồng thời với các tác nhân giống
giao cảm, như các thuốc chống sung huyết, thuốc chống trầm cảm tricyclique,
thuốc làm giảm ngon miệng và các thuốc kích thích thần kinh giống amphétamine,
hay dùng Actifed đồng thời với các IMAO can thiệp vào quá trình dị hóa các amine
giống giao cảm, đôi khi có thể làm tăng huyết áp (xem Chống chỉ định và Thận
trọng lúc dùng).
Do thuốc có chứa pseudoéphédrine, Actifed có
thể làm đảo ngược một phần tác động của các thuốc can thiệp vào hoạt động giao
cảm, bao gồm brétylium, béthanidine, gaunéthidine, débrisoquine, méthyldopa và
các tác nhân ức chế a
và beta adrénergique (xem Thận trọng lúc dùng).
Những bệnh nhân sử dụng đồng thời Actifed
Compound Linctus với các loại thuốc giảm đau gây nghiện khác, thuốc ức chế tâm
thần, thuốc chống trầm cảm cấu trúc 3 vòng, thuốc giải lo âu, thuốc an thần hoặc
những thuốc gây trầm cảm tác dụng lên trung ương thần kinh khác (kể cả rượu) có
thể thấy tăng tác dụng an thần và tăng tác dụng ức chế hô hấp. Codein, cũng như
những thuốc dạng giống opium khác, có thể làm chậm hấp thu mexiletine - một
thuốc chống loạn nhịp. Có thể phải dùng liều tấn công cao cho thuốc chống loạn
nhịp.
Codein, cũng giống như những thuốc dạng opium
khác, có thể đối kháng tác dụng của metoclopramide trên nhu động dạ dày-ruột.
Rượu và các thuốc gây ngủ tạo tác dụng gây trầm cảm cộng hưởng đối với hệ thần
kinh trung ương và đây là một kết hợp có khả năng gây chết người.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Ức chế hoặc hưng phấn hệ thần kinh trung ương
có thể xảy ra, với ngủ gà, choáng váng và chóng mặt là thường xuyên hơn cả. Có
một vài báo cáo hiếm hoi về rối loạn giấc ngủ và ảo giác. Đôi khi có thể thấy
nổi mẩn có hoặc không có kích ứng, nhịp tim nhanh, khô miệng, mũi, họng, táo
bón, buồn nôn và nôn. Có vài báo cáo về chứng tiểu khó ở bệnh nhân nam dùng
pseudoephedrine ; phì đại tuyến tiền liệt có thể là yếu tố quan trọng dẫn tới
tác dụng này.
Tác dụng ngoại ý do dextromethorphan gây ra rất
hiếm ; thỉnh thoảng có thể thấy buồn nôn, nôn, chóng mặt và rối loạn tiêu hóa.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Triệu chứng : buồn ngủ, ngủ lịm đi,
chóng mặt, mất điều hòa, cảm giác yếu ớt, giảm trương lực, suy hô hấp, khô da và
niêm mạc, tim nhanh, cao huyết áp, sốt cao, tăng hoạt động, kích thích, co giật,
khó hiểu, giật rung nhãn cầu, buồn nôn và nôn mửa.
Trong trường hợp quá liều trầm trọng, có thể
ngưng thở, suy kiệt tuần hoàn, ngưng tim và tử vong.
Điều trị : cần áp dụng các biện pháp cần
thiết để củng cố và duy trì hô hấp và kiểm soát các cơn co giật. Để giải độc đối
với ức chế hô hấp do dextromethorphan hay codein, có thể dùng naloxone. Nếu có
chỉ định, cần rửa dạ dày trong vòng 3 giờ sau khi uống thuốc. Có thể cần đặt
catheter bàng quang. Nếu muốn, có thể tăng đào thải pseudoéphédrine bằng sự bài
niệu acide hay thẩm tách.
BẢO QUẢN
