Diclofénac là một thuốc kháng viêm không
stéroide thuộc dẫn xuất của acide phénylacétique, nhóm acide carboxylique vòng
có các tác động :
- Kháng viêm, giảm đau, hạ sốt.
- Ức chế tổng hợp prostaglandine.
- Ức chế kết tập tiểu cầu.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Các thông số dược động học không thay đổi theo
tuổi.
Hấp thu :
Diclofénac được nhanh chóng hấp thu hoàn toàn
qua đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được là 1,5 mg/l hai giờ
sau khi uống.
Phân bố :
Gắn 99,7% với protéine huyết tương. Diclofénac
đi vào được hoạt dịch.
Thời gian bán hủy thải trừ từ hoạt dịch là 3-6
giờ.
Chuyển hóa và bài tiết :
Ở người chất chuyển hóa chủ yếu là phức chất
4'-hydroxydiclofénac. Bài tiết 20-30% liều dùng qua nước tiểu. Có 3 chất chuyển
hóa khác được bài tiết 10-20% trong nước tiểu và với một tỷ lệ thấp qua đường
mật.
90% lượng thuốc uống vào được bài tiết trong 96
giờ đầu sau khi uống. 0,7% lượng thuốc uống vào được bài tiết trong nước tiểu
dưới dạng không thay đổi, 5-10% dưới dạng diclofénac kết hợp, 50% dưới dạng phức
hợp hydroxyl hóa kết hợp.
Độ thanh thải huyết tương là 263 ml/phút.
CHỈ ĐỊNH
- Viêm khớp cấp (kể cả bệnh thống phong).
- Viêm khớp mãn nhất là viêm khớp dạng thấp
(viêm đa khớp mãn tính).
- Viêm khớp đốt sống cứng khớp (bệnh Bechterew)
và các bệnh viêm cột sống khác do thấp.
- Tình trạng kích thích trong các bệnh thoái
hóa khớp và cột sống.
- Tình trạng viêm, sưng, đau phần mềm sau chấn
thương sau phẫu thuật.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai
trong 6 tháng đầu thai kỳ, phụ nữ cho con bú, cho các bệnh nhân bị suy thận, suy
gan, suy tim, hen suyễn, nhiễm trùng mãn tính đường hô hấp, cao huyết áp, quá
mẫn với các loại thuốc giảm đau.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc lợi tiểu : giảm tác dụng thuốc lợi tiểu.
Thuốc chống cao huyết áp : giảm tác dụng hạ
huyết áp.
Glucocorticoide, các thuốc kháng viêm khác :
tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Méthotrexate : tăng độc tính của méthotrexate.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Có thể gặp :
Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, ói, tiêu chảy...
Dị ứng : mẩn đỏ ở da, co thắt phế quản.
Đôi khi loét dạ dày, xuất huyết dạ dày tiềm ẩn.
Rối loạn tạo máu : hiếm gặp.
Rối loạn thần kinh trung ương (hiếm gặp) : nhức
đầu, mệt mỏi, mất ngủ...
Rối loạn chức năng gan, thận : hiếm gặp.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
