Dùng bằng đường uống, sulpiride được hấp thu
trong 4,5 giờ ; nồng độ đỉnh của sulpiride trong huyết tương là 0,25 mg/l sau
khi uống viên nang 50 mg.
Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%,
có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác ; các nồng độ của
sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.
Sulpiride được khuếch tán nhanh đến các mô,
nhất là đến gan và thận ; sự khuếch tán đến não kém, chủ yếu là đến tuyến yên.
Tỷ lệ gắn với protéine huyết tương dưới 40% ;
hệ số phân phối đến hồng cầu và huyết tương là 1. Sự bài tiết qua sữa mẹ được
ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày. Các số liệu được thực hiện trên động vật
bằng sulpiride được đánh dấu (C14) chứng tỏ rằng sự bài tiết qua hàng rào nhau
thai rất kém. Ngược lại với những ghi nhận trên động vật, sulpiride rất ít bị
chuyển hóa ở người ; 92% liều sulpiride dùng bằng đường tiêm bắp được tìm thấy
trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
Dược động của sulpiride bao gồm giai đoạn hấp
thu, sau đó là giai đoạn phân phối, tiếp theo là giai đoạn đào thải. Thời gian
bán hủy đào thải trong huyết tương là 7 giờ ; thể tích phân phối là 0,94 l/kg.
Thanh thải toàn phần là 126 ml/phút.
Sulpiride được bài tiết chủ yếu qua thận, nhờ
quá trình lọc ở cầu thận. Thanh thải ở thận thường gần bằng với thanh thải toàn
phần.
CHỈ ĐỊNH
Thận trọng khi kê toa cho người lớn tuổi do
nhạy cảm cao với thuốc.
Do thuốc chủ yếu được đào thải qua thận, cần
thận trọng giảm liều và không nên điều trị liên tục ở bệnh nhân bị suy thận
nặng.
Nên tăng cường theo dõi ở bệnh nhân bị động
kinh do thuốc có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh.
Có thể dùng được nhưng cần phải thận trọng ở
bệnh nhân bị bệnh parkinson.
LÚC CÓ THAI
Chống chỉ định phối hợp :
- Lévodopa : có đối kháng tương tranh giữa
lévodopa và các thuốc an thần kinh.
Trong trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp
gây bởi các thuốc an thần kinh, không được dùng lévodopa (do các thụ thể
dopaminergic đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh), mà nên dùng các thuốc
kháng cholinergic.
Ở những bệnh nhân bị liệt rung (parkinson) được
điều trị bằng lévodopa, trong trường hợp cần được điều trị bằng thuốc an thần
kinh, không nên tiếp tục dùng lévodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm
thần và có thể tác động lên các thụ thể đã bị phong bế bởi các thuốc an thần
kinh.
Thận trọng khi phối hợp :
- Alcool : rượu có thể làm tăng tác dụng an
thần của thuốc an thần kinh.
Tránh uống rượu và các thuốc hay thức uống có
chứa rượu.
Lưu ý khi phối hợp :
- Thuốc cao huyết áp : tăng tác dụng hạ huyết
áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác :
thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có
tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc
cùng họ, thuốc ngủ, méthadone : tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu
quả xấu, nhất là ở những người phải lái xe hay điều khiển máy móc.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Trên hệ nội tiết và chuyển hóa :
- tăng prolactine máu tạm thời và có hồi phục
có thể gây vô kinh, tiết sữa, vú to ở nam giới, giảm khoái cảm hay lãnh cảm.
- tăng cân.
Trên hệ thần kinh (các tác dụng ngoại ý
nêu dưới đây rất hiếm khi xảy ra khi dùng ở liều khuyến cáo) :
- rối loạn vận động sớm (vẹo cổ co giật, cơn
xoay mắt, cứng hàm...), giảm khi sử dụng với thuốc kháng liệt rung tác động
kháng cholinergic.
- hội chứng ngoại tháp, giảm một phần khi sử
dụng với thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic.
- rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài.
- buồn ngủ, ngủ gật, thường được ghi nhận trong
thời gian đầu trị liệu.
Trên thần kinh thực vật :
- hạ huyết áp thế đứng.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
