Hấp thu : trường hợp dùng bằng đường
uống, métoclopramide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của
thuốc vào khoảng 50% đối với dạng viên.
Chuyển hóa : métoclopramide ít được
chuyển hóa.
Phân phối : métoclopramide được phân
phối rộng đến các mô. Thể tích phân phối từ 2,2 đến 3,4 l/kg. Thuốc ít gắn với
protéine huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
Bài tiết : métoclopramide chủ yếu được
đào thải qua nước tiểu dưới dạng tự do hay sulfonyl-liên hợp. Thời gian bán hủy
đào thải từ 5 đến 6 giờ và tăng trong trường hợp bệnh nhân bị suy gan hay suy
thận.
CHỈ ĐỊNH
Trong trường hợp mà sự kích thích vận động dạ
dày - ruột có khả năng gây nguy hiểm : xuất huyết dạ dày - ruột, tắc ruột cơ
năng hay thủng đường tiêu hóa.
Bệnh nhân có biểu hiện rối loạn vận động muộn
do thuốc an thần kinh hay do métoclopramide.
Đối tượng được biết rõ hoặc nghi ngờ bị u tế
bào ưa crôm (nguy cơ gây cơn kịch phát cao huyết áp).
Tiền căn viêm hoặc chảy máu trực tràng.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG
LÚC DÙNG
Chú ý đề phòng :
Các tác dụng ngoại ý trên thần kinh (hội chứng
ngoại tháp) có thể xảy ra, đặc biệt là ở trẻ em và thanh niên (xem phần Tác dụng
ngoại ý).
Trường hợp bị nôn thuốc một phần hoặc toàn bộ,
vẫn giữ khoảng cách liều trước khi dùng trở lại.
Trường hợp nôn mửa nhiều, phải ngừa nguy cơ mất
nước. Bù nước thường bằng đường uống với dung dịch "đường-muối" và cho uống
nhiều lần, mỗi lần một ít.
Thận trọng lúc dùng :
Không nên chỉ định thuốc này cho bệnh nhân động
kinh (có thể gia tăng tần số và cường độ của cơn động kinh).
Nên giảm liều ở người suy gan, suy thận.
Lưu ý các đối tượng điều khiển phương tiện giao
thông và máy móc về khả năng bị ngủ gật khi dùng thuốc.
LÚC CÓ THAI
Chống chỉ định phối hợp :
- Lévodopa : do có đối kháng tương tranh giữa
lévodopa và thuốc an thần kinh.
Không nên phối hợp :
- Alcool : rượu làm tăng tác dụng an thần của
thuốc an thần kinh. Việc giảm sự tập trung có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay
điều khiển máy móc. Tránh uống rượu và các thuốc có chứa rượu.
Lưu ý khi phối hợp :
- Thuốc cao huyết áp : tăng tác dụng hạ huyết
áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác :
thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có
tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc
cùng họ, thuốc ngủ, méthadone : tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu
quả xấu, nhất là khi phải lái xe hay điều khiển máy móc.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Ngủ gật, mệt mỏi, chóng mặt, hiếm khi nhức đầu,
mất ngủ, tiêu chảy, hạ huyết áp, chảy mồ hôi vừa.
Các triệu chứng ngoại tháp thường hết khi ngưng
điều trị.
Rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài.
Tác dụng nội tiết : tăng prolactine máu, vô
kinh, tăng tiết sữa, vú to ở đàn ông.
Vài trường hợp gây methémoglobine huyết ở trẻ
sơ sinh.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Người lớn :
Đường uống : 1/2-1 viên 10 mg, 3 lần/ngày trước
các bữa ăn, cách khoảng ít nhất 6 giờ giữa các lần uống.
Đường tiêm : 1 mũi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có
thể lặp lại nếu cần thiết, 2-10 mg/kg/24 giờ.
Trẻ em :
Đường uống : trẻ em với cân nặng > 20 kg, 4
mg/kg/ngày (1 viên 10 mg/20 kg/ngày) chia làm 4 lần.
Suy thận nặng : giảm liều.
QUÁ LIỀU
Không gây tử vong trong các trường hợp sử dụng
liều quá cao hay với mục đích tự tử. Một số rối loạn nhận thức trung bình và hội
chứng ngoại tháp được ghi nhận.
Cấp cứu :
Trường hợp hội chứng ngoại tháp có liên quan
hoặc không có liên quan đến quá liều, việc điều trị chỉ giới hạn ở điều trị
triệu chứng. Ở trẻ em, khuyến cáo dùng benzodiazepine.
Trường hợp bị methemoglobine, truyền chậm dung
dịch xanh methylene liều 1 mg/kg được ghi nhận là có hiệu quả.
