Alfuzosine là một dẫn xuất của quinazoline, có
hoạt tính khi dùng đường uống.
Đây là chất đối kháng chọn lọc trên các thụ thể
a1-adrénergique
hậu sinap.
Kết quả các nghiên cứu dược lý in vitro đã
khẳng định tính chuyên biệt của alfuzosine đối với các thụ thể tại tam giác bàng
quang, niệu đạo và tuyến tiền liệt.
Các nghiên cứu in vivo ở động vật cho thấy rằng
alfuzosine làm giảm áp lực ở niệu đạo và do đó giảm lực cản dòng nước tiểu.
Trên lâm sàng, trong tăng sinh lành tính tuyến
tiền liệt, sự xuất hiện và mức độ trầm trọng của các biểu hiện chức năng đường
niệu không chỉ liên quan đến thể tích của tuyến tiền liệt mà còn liên quan đến
trương lực thần kinh giao cảm gây tăng trương lực của sợi cơ trơn ở đường tiểu
dưới, nói chung, và ở mô chất đệm của tuyến tiền liệt, nói riêng, do kích thích
các thụ thể a1-adrénergique
hậu nối.
Trên tim mạch, alfuzosine có tác động chống cao
huyết áp.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Dạng tác động kéo dài (phóng thích chậm)
:
- Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau
khi uống thuốc khoảng 3 giờ.
- Thời gian bán hủy đào thải là 8 giờ.
- Sinh khả dụng giảm trung bình khoảng 15% so
với viên Xatral 2,5 mg. Sự giảm này được bù bằng cách tăng liều hàng ngày của
viên Xatral SR 5 mg (xem Liều lượng và Cách dùng).
Alfuzosine :
- Lượng alfuzosine gắn với protéine huyết tương
là 90%. Chất này được chuyển hóa mạnh và bài tiết chủ yếu qua mật và phân.
- Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào
được tìm thấy ở người.
- Ở người già, sự hấp thu alfuzosine nhanh hơn
và nồng độ tối đa cao hơn. Sinh khả dụng có thể tăng và một vài bệnh nhân có bị
giảm thể tích phân phối đã được ghi nhận. Thời gian bán hủy đào thải không thay
đổi.
- Ở bệnh nhân suy thận có làm thẩm phân hay
không, thể tích phân phối và thanh thải alfuzosine tăng do tăng phân đoạn tự do.
- Suy thận mãn tính ngay cả khi suy thận nặng
(thanh thải créatinine từ 15 đến 40 ml/phút) không bị alfuzosine làm trầm trọng
hơn.
- Trường hợp suy tim mãn tính, các đặc tính
dược động của alfuzosine không bị thay đổi.
CHỈ ĐỊNH
Ở một vài người, trong đó có các bệnh nhân cao
huyết áp được điều trị bằng các thuốc hạ huyết áp (chủ yếu là các thuốc đối
kháng calci), chứng hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra trong vài giờ sau khi uống
thuốc, có thể phối hợp với một vài triệu chứng như cảm giác chóng mặt, mệt mỏi,
vã mồ hôi.
Trong trường hợp này, bệnh nhân phải được đặt
nằm cho đến khi mất hẳn các triệu chứng. Hiện tượng này chỉ tạm thời và thường
không cần phải ngưng thuốc.
Bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ hạ
huyết áp tư thế.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Không nên phối hợp :
- Các thuốc chẹn alpha khác : tăng nguy cơ bị
hạ huyết áp tư thế.
- Các thuốc ức chế dòng calci : tăng nguy cơ bị
hạ huyết áp tư thế.
Nên lưu ý khi phối hợp :
- Các thuốc gây mê : có thể làm cho huyết áp
không ổn định, cần thông báo cho chuyên viên gây mê về việc đang dùng thuốc.
Có thể phối hợp với : warfarine,
digoxine, hydrochlorothiazide, aténolol (trên người khỏe mạnh đến nay chưa thấy
xuất hiện một tác dụng phụ nào).
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy.
Choáng váng, chóng mặt, khó chịu, nhức đầu.
Hiếm gặp : khô miệng, nhịp nhanh, đau ngực, suy
nhược, buồn ngủ, nổi mẩn ngoài da, ngứa, đỏ da.
Ở những người cao huyết áp : hồi hộp, hạ huyết
áp tư thế, phù.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Uống thuốc không nhai.
Liều thông thường là 1 viên buổi sáng và 1 viên
buổi tối, tương ứng 10 mg/ngày, bắt đầu điều trị nên uống vào buổi tối.
Người lớn tuổi và bệnh nhân cao huyết áp
đang được điều trị :
- bắt đầu bằng viên Xatral 2,5 mg, 2 lần/ngày
(tương ứng 5 mg/ngày) ;
- sau đó, tăng liều theo dung nạp và đáp ứng
lâm sàng, tối đa không quá 1 viên Xatral SR 5 mg, 2 lần/ngày vào buổi sáng và
tối (tương ứng 10 mg/ngày).
QUÁ LIỀU
