Lomexin có hoạt chất chính là fenticonazole
nitrate, đây là một dẫn xuất mới của imidazole do hãng bào chế Recordati của Ý
tổng hợp, có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn rất tốt.
- Lomexin là một chất kháng nấm phổ rộng, cho
tác động kìm sự phát triển và diệt nấm trên các dermatophytes (là tác nhân gây
hầu hết các bệnh nhiễm vi nấm trên da và niêm mạc), các loại nấm men gây bệnh,
nấm mốc và nấm lưỡng hình.
Thử nghiệm in vitro và in vivo
cho thấy Lomexin có tác động chống lại các loại vi nấm sau :
Trichophyton mentagrophytes, T. verrucosum, T.
rubrum, T. tonsurans, T. terrestre ; Microsporum canis, M. gypserum, M.
audouinii, M. fulvum, M. cookei ; Epidermophyton floccosum ; Candida albicans ;
Cryptococcus neoformans ; Geotrichum candidum ; Torulopsis glabrala, Sporotricum
schenckli, Aspergillus niger, A. fumigatus, A. flavus, Penicillium crysogenum.
- Ngoài ra, Lomexin còn có tác động chống lại
các vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus, Streptococcus). Vì vậy được chỉ định
trong trường hợp nhiễm nấm có kèm bội nhiễm.
Khác với cơ chế tác động của các kháng sinh, cơ
chế tác động kháng khuẩn của Lomexin được thể hiện trên nhiều mức khác nhau :
trên màng tế bào vi khuẩn (làm tăng tính thấm), trên các plasmide (ức chế tiến
trình oxy hóa ở ti lạp thể), trên nhân (ức chế sự tổng hợp ARN).
- Lomexin cũng có hoạt tính chống Trichomonas
vaginalis, cả in vitro và in vivo.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
DL50 ở chuột :
- đường uống > 3000 mg/kg.
- tiêm trong phúc mạc = 1276 mg/kg (chuột đực)
và 1265 mg/kg (chuột cái).
DL50 ở chuột cống :
- đường uống > 3000 mg/kg,
- tiêm dưới da > 750 mg/kg,
- tiêm trong phúc mạc = 440 mg/kg (chuột đực)
và 309 mg/kg (chuột cái).
Độc tính trường diễn : sau khi cho dùng các
liều 40, 80 và 160 mg/kg/ngày trong 6 tháng, ở chuột cống và chó, fenticonazole
nitrate được dung nạp tốt. Tuy nhiên có phát hiện có một độc tính nhẹ là gây
tăng trọng lượng của gan đối với liều 160 mg/kg ở chuột cống, nhưng không gây
ảnh hưởng gì về mô bệnh học. Ở chó, hiện tượng này cũng được phát hiện đối với
liều 80 và 160 mg/kg, đồng thời cũng có tăng thoáng qua SGPT huyết thanh.
Fenticonazole nitrate không ảnh hưởng đến chức
năng sinh dục của cả hai giới tính, và không điều chỉnh khả năng sinh sản ở động
vật thử nghiệm. Fenticonazole nitrate không gây quái thai ở chuột cống và ở thỏ,
và không gây đột biến trên 6 thử nghiệm về khả năng gây đột biến.
Các kết quả tốt đã được ghi nhận khi làm các
thử nghiệm về khả năng dung nạp của thuốc trên bọ, thỏ và heo con (da của các
động vật này tương tự da người về mặt hình thái, chức năng và mức độ nhạy cảm
với những tác nhân gây kích ứng). Không có phản ứng nào về nhạy cảm, độc tính
trên da hay dị ứng với ánh sáng... được ghi nhận đối với fenticonazole nitrate.
CHỈ ĐỊNH
Lomexin kem bôi ngoài da :
- Bệnh nấm ngoài da do Dermatophytes
(Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum) ở các vị trí khác nhau như : nấm da
đầu, nấm da thân, nấm da đùi, nấm da chân (bệnh chân lực sĩ), nấm bàn tay, nấm ở
mặt, nấm râu, nấm móng.
- Bệnh vi nấm Candida ngoài da (hăm da, chốc
mép, nhiễm nấm Candida ở mặt, nhiễm vi nấm Candida vùng tả lót, tầng sinh môn và
vùng bìu), viêm quy đầu, viêm bao quy đầu, viêm móng và viêm quanh móng.
- Lang ben (do Pytirosporum orbiculare và P.
ovale).
- Bệnh nấm tai (do Candida hay các loại nấm
mốc) chỉ dùng khi có tổn thương ở màng nhĩ.
- Bệnh nấm do Corynebacterium minutissimum.
- Bệnh nấm có bội nhiễm vi khuẩn (gây bởi vi
khuẩn Gram dương).
Lomexin thuốc trứng 200 mg :
- Bệnh vi nấm Candida sinh dục (viêm âm hộ - âm
đạo, viêm cổ tử cung, fluor nhiễm khuẩn).
Lomexin T thuốc trứng 1000 mg :
- Nhiễm Trichomonas âm đạo.
- Nhiễm trùng âm đạo dạng hỗn hợp do
Trichomonas và vi nấm Candida albicans.
- Bệnh vi nấm Candida ở niêm mạc âm đạo (viêm
âm hộ - âm đạo, viêm cổ tử cung, fluor nhiễm khuẩn).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Do fenticonazole hấp thu rất thấp qua da nên
không gây tác dụng toàn thân. Tuy nhiên, nếu bôi thuốc lên vùng da bị chảy máu,
lên diện tích rộng, ở trẻ sơ sinh nhất là ở những vùng da có nếp gấp, cũng nên
lưu ý đến khả năng này.
- Rất hiếm khi xảy ra các biểu hiện không dung
nạp tại chỗ, như cảm giác nóng rát nhẹ, ngứa, ban đỏ.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Lomexin kem bôi ngoài da :
Bôi thuốc sau khi đã rửa sạch và lau khô sang
thương. Khi bôi thuốc, nên thoa nhẹ và đều.
Thường có thể bôi thuốc mỗi ngày 1 lần là đủ.
Trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể bôi thuốc 2 lần/ngày.
Thời gian điều trị thay đổi theo mầm bệnh và vị
trí của sang thương :
- Bệnh vi nấm Candida :
- hăm kẽ : 2 đến 3 tuần,
- viêm móng và viêm quanh móng : 2 tháng.
- Bệnh do vi nấm dermatophytes :
- herpes loang vòng và hăm ở các vùng da có nếp
gấp : 2 đến 4 tuần,
- bệnh chân lực sĩ : 3 đến 6 tuần.
- Lang ben : 2 đến 4 tuần.
Lomexin thuốc trứng 200 mg :
Đặt 1 viên Lomexin 200 mg trước khi đi ngủ
trong 3 ngày liên tiếp tùy theo mức độ nhiễm vi nấm.
Nên đặt thuốc sâu trong âm đạo và đẩy sâu đến
vòm âm đạo.
Lomexin T thuốc trứng 1000 mg :
- Nhiễm Trichomonas âm đạo và nhiễm trùng âm
đạo dạng hỗn hợp (Trichomonas + Candida) : đặt 1 viên Lomexin T 1000 mg, nếu cần
có thể đặt thêm 1 viên sau 24 giờ.
- Bệnh vi nấm Candida ở niêm mạc âm đạo : liều
duy nhất 1 viên Lomexin T 1000 mg, đặt vào buổi tối. Nếu các triệu chứng vẫn
còn, có thể dùng tiếp thêm một liều nữa cách sau 3 ngày.
Nên đặt thuốc sâu trong âm đạo và đẩy sâu đến
vòm âm đạo.
