Paracétamol :
Hấp thu :
Dạng uống được hấp thu nhanh và gần như hoàn
toàn. Dạng tọa dược được hấp thu kéo dài. Sinh khả dụng của cả hai dạng tương
đương nhau. Thuốc được phân phối nhanh trong môi trường lỏng. Liên kết yếu với
protéine huyết tương. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 2 đến 2 giờ 30 đối
với dạng uống và từ 4 đến 5 giờ đối với dạng tọa dược. Nồng độ tối đa trong
huyết tương đạt được sau 30 đến 60 phút đối với dạng uống và sau 2 đến 3 giờ đối
với dạng tọa dược.
Chuyển hóa ở gan : paracétamol được chuyển hóa
theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic
(60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi. Một phần
nhỏ (< 4%) được chuyển hóa dưới tác dụng của cytochrome P450 thành chất chuyển
hóa, chất này sau đó được khử độc nhanh chóng bởi glutathion. Trường hợp ngộ độc
do dùng liều cao, lượng chất chuyển hóa này tăng lên.
Vitamine C : hấp thu tốt. Trường hợp
dùng quá nhu cầu, lượng thuốc dư được đào thải theo nước tiểu.
CHỈ ĐỊNH
Vài trường hợp dị ứng : phát ban ngoài da với
hồng ban hoặc mề đay.
Hiếm khi giảm tiểu cầu.
Vitamine C dùng liều cao (trên 1 g/ngày) có thể
gây :
- rối loạn tiêu hóa (nóng rát dạ dày, tiêu
chảy).
- rối loạn tiết niệu (kết tủa sỏi urate, sỏi
cystine và/hoặc oxalate).
- tán huyết ở người thiếu G6PD.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Các lần dùng thuốc nên cách nhau ít nhất 4 giờ.
Do thuốc có chứa vitamine C, nên tránh uống thuốc vào cuối ngày.
Liều thông thường :
Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi :
0,5-1 g, 3 lần/ngày. Không dùng quá 3 g/ngày.
Mỗi lần uống từ 1 đến 2 viên, uống lặp lại nếu
cần cách sau 4 giờ, không vượt quá 9 viên mỗi ngày.
Trẻ em : 60 mg/kg/24 giờ, chia làm 4-6
lần/ngày.
- 25 đến 30 kg (8 đến 10 tuổi) : mỗi lần uống 1
viên, uống lặp lại nếu cần cách sau 6 giờ, không vượt quá 5 viên mỗi ngày.
- 30 đến 35 kg (10 đến 12 tuổi) : mỗi lần uống
từ 1 đến 2 viên, uống lặp lại nếu cần cách sau 6 giờ, không vượt quá 6 viên mỗi
ngày.
- 35 đến 50 kg (12 đến 15 tuổi) : mỗi lần uống
từ 1 đến 2 viên, uống lặp lại nếu cần cách sau 6 giờ, không vượt quá 7 viên mỗi
ngày.
Suy thận nặng (thanh thải créatinine dưới 10
ml/phút) : các lần uống thuốc cách nhau ít nhất 8 giờ.
QUÁ LIỀU
- Triệu chứng : buồn nôn, ói mửa, chán
ăn, xanh xao, đau bụng.
Dùng liều quá cao, trên 10 g ở người lớn (liều
thấp hơn ở người nghiện rượu) và trên 150 mg/kg ở trẻ em, dùng một liều, có thể
gây phân hủy tế bào gan đưa đến hoại tử hoàn toàn và không hồi phục, nhiễm toan
chuyển hóa, bệnh lý não dẫn đến hôn mê hoặc tử vong.
- Xử trí cấp cứu :
Chuyển ngay đến bệnh viện.
Rửa dạ dày để loại trừ ngay thuốc đã uống.
Dùng càng sớm càng tốt chất giải độc N-
acétylcystéine uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
