DƯỢC LỰC

Myonal làm tăng cả sự giãn cơ vân và tính giãn mạch, do sự tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Myonal có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Myonal tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng sự tuần hoàn. Do đó, Myonal bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó sự co cơ khởi phát sự rối loạn của dòng máu, sau đó gây đau và dẫn tới trương lực cơ gia tăng hơn nữa.

Myonal đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như sự co cứng của vai, đau đốt sống cổ, sự co cơ kiểu nhức đầu, hoa mắt, đau thắt lưng và sự co cứng các đầu chi - có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Giãn cơ vân

Ức chế sự co cứng cơ tạo ra do thực nghiệm :

Eperisone hydrochloride cho thấy một hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều trên sự co cứng mất não do cắt ngang phần củ não (co cứng gamma) và sự co cứng mất não do thiếu máu cục bộ (co cứng a) ở mèo và chuột.

Làm giảm phản xạ tủy :

Eperisone hydrochloride làm giảm điện thế đơn và đa synap, được tạo ra do kích thích rễ thần kinh ly tâm tủy sống ở mèo. Tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ :

Eperisone hydrochloride ức chế hoạt động của sợi thần kinh hướng tâm (sợi Ia) từ thoi cơ của người sau khi uống thuốc 20 phút. Eperisone hydrochloride ức chế sự phóng thích điện tự ý của các nơron vận động gamma, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ của động vật. Vì vậy, Eperisone hydrochloride làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các nơron vận động gamma.

Làm tăng lưu lượng máu

Tác động giãn mạch :

Eperisone hydrochloride làm tăng các tác dụng hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca²⁺ trên cơ trơn mạch máu trong giãn mạch.

Làm tăng lưu lượng máu :

Eperisone hydrochloride làm tăng thể tích dòng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.

Tác dụng giảm đau và ức chế phản xạ đau

Ở chuột, Eperisone hydrochloride có tác dụng ức chế phản xạ đau - khi kẹp vào đuôi chuột - và trung hòa chất P, có lẽ là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong thân tủy sống.

Tạo sự dễ dàng trong vận động tự ý

Myonal được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, làm cải thiện những đường cong lực quay Cybex và những biểu đồ cơ. Myonal làm các vận động chủ động được dễ dàng, như sự duỗi và gấp các chi, mà không làm giảm sức cơ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Eperisone hydrochloride đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml ; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của Eperisone hydrochloride được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.

Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ :

Khi ¹⁴C-Eperisone hydrochloride (Eperisone hydrochloride được đánh dấu phóng xạ ¹⁴C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ Eperisone hydrochloride ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy Eperisone hydrochloride tham gia vào chu trình ruột - gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperisone hydrochloride được chuyển hóa thông qua sự hydrate hóa các carboxylate, một chất chuyển hóa không hoạt động.

CHỈ ĐỊNH

Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh sau : hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau : bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Yếu sức, chóng mặt hay buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc. Ngưng dùng hay giảm liều khi có dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó. Bệnh nhân dùng thuốc không nên lái xe hay điều khiển máy móc.

Những bệnh nhân sau đây yêu cầu cẩn thận khi dùng thuốc : bệnh nhân có rối loạn chức năng gan.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai :

Sự an toàn của Myonal trong suốt thai kỳ chưa được biết rõ. Thuốc này chỉ nên sử dụng cho những bệnh nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có giá trị hơn bất kỳ một nguy cơ nào có thể có.

Lúc nuôi con bú :

Myonal không được khuyến cáo sử dụng ở những phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, bệnh nhân nên ngưng cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với tolperisone hydrochloride (một hợp chất có cấu trúc tương tự Myonal).

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Tác dụng ngoại ý ít khi xảy ra :

- Rối loạn chức năng gan, thận, số lượng hồng cầu hay giá trị hemoglobine bất thường. Nên theo dõi các chức năng trên hoặc thực hiện các xét nghiệm huyết học. Ngưng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.

- Các tác dụng ngoại ý khác : phát ban, triệu chứng tâm thần kinh như mất ngủ, nhức đầu, buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi. Các triệu chứng dạ dày-ruột như buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hóa khác, các triệu chứng rối loạn tiết niệu.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Thông thường đối với người lớn, uống 3 viên/ngày, chia làm 3 lần sau mỗi bữa ăn. Liều lượng nên được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của triệu chứng.

BẢO QUẢN

Viên nén Myonal nên được lưu trữ ở nhiệt độ phòng và tránh ẩm ướt sau khi đã mở bao bì đóng gói.