DƯỢC LỰC

Methycobal là một chế phẩm có gốc mecobalamin, một loại co-enzym của vitamin B₁₂ có trong máu và dịch não tủy. Mecobalamin được vận chuyển vào mô thần kinh tốt hơn các đồng đẳng của vitamin B₁₂ khác, nó thúc đẩy quá trình chuyển hóa của acid nucleic, protein và lipid thông qua hoạt động chuyển nhóm methyl. Do đó Methycobal rất hiệu quả trong điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Tăng cường sự chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid :

Thực nghiệm với các dòng tế bào não chuột đã cho thấy mecobalamin, bằng cách hoạt động như là một coenzyme cho quá trình tạo methionine từ homocysteine, đã tham gia vào quá trình tổng hợp thymidine từ deoxyuridine, và tăng cường tổng hợp ADN và ARN. Các thực nghiệm trên tế bào thần kinh chuột cũng cho thấy mecobalamin cũng tăng cường tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin.

Được vận chuyển hiệu quả vào mô của tế bào thần kinh và cải thiện các rối loạn chuyển hóa :

Thực nghiệm trên chuột cho thấy mecobalamin, một đồng đẳng của vitamin B₁₂ có chứa nhóm methyl, có nồng độ cao trong máu và dịch não tủy và được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh mạnh hơn và nhiều hơn so với CN-B₁₂ (cyano-cobalamin).

Thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở chuột đã được gây bệnh tiểu đường cho thấy mecobalamin giúp duy trì chức năng sợi trục bằng cách tăng cường tổng hợp các protein là thành phần cấu trúc chính của sợi trục và bình thường hóa tốc độ dẫn truyền của các protein này trong sợi trục.

Phục hồi các tổn thương dây thần kinh trên mô hình bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm :

Các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy mecobalamin ngăn chặn sự thoái hóa sợi thần kinh ở chuột và thỏ được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như Adriamicin và Vincristine, hoặc gây tiểu đường thực nghiệm bằng Streptozotocin. Hiệu quả của mecobalamin đồng thời được nghiên cứu trên mô hình chuột bạch được gây liệt mặt do chèn ép dây thần kinh. Quá trình phục hồi được đánh giá thông qua phản xạ chớp mắt, xung điện cơ và khảo sát mô học. Hiệu quả điều trị của nhóm dùng mecobalamin cũng đạt hiệu quả tương tự như nhóm dùng steroid trong việc đẩy nhanh quá trình hồi phục của mô thần kinh bị tổn thương.

Ức các xung thần kinh bất thường do kích thích của mô thần kinh :

Rễ trước và rễ sau của dây thần kinh tủy sống được cắt rời khỏi tủy sống ếch và được nối với dây thần kinh tọa. Kích thích điện vào đầu dưới của dây thần kinh đã được ngâm trong dung dịch Ringers và ghi lại hiệu điện thế hoạt động ở rễ trước và rễ sau của tủy sống. Sau đó hòa tan DBCC, OH-B₁₂, CH₃-B₁₂ lần lượt vào dung dịch Ringers trên ở nồng độ 500 mg/ml và so sánh tác dụng ức chế của các chất này đối với các xung dẫn truyền bất thường. Kết quả cho thấy tác dụng ức chế các xung kích thích thần kinh của mecobalamin (CH₃-B₁₂) là mạnh nhất.

Cải thiện tình trạng thiếu máu nhờ quá trình thúc đẩy trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu :

Mecobalamin tăng cường tổng hợp acid nucleic trong tủy xương, cũng như sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, kết quả là gia tăng số lượng hồng cầu. Điều trị bằng mecobalamin cho thấy có tác dụng hồi phục nhanh các chỉ số như : số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở chuột thiếu máu do thiếu vitamin B₁₂.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Khi cho chuột uống ⁵⁷Co-CH₃B₁₂, tính phóng xạ sau 72 giờ đã được tìm thấy theo thứ tự nồng độ giảm dần ở thận, tuyến thượng thận, tụy, gan và dạ dày. Hoạt tính phóng xạ tương đối thấp ở cơ, tinh hoàn, não và tế bào thần kinh.

CHỈ ĐỊNH

- Các bệnh lý thần kinh ngoại biên.

- Thiếu máu hồng cầu to do thiếu vitamin B₁₂.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Không nên sử dụng thuốc liên tục trong nhiều tháng nếu không thấy có tác dụng sau một thời gian dùng thuốc.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Ăn không ngon, buồn nôn, tiêu chảy hoặc những triệu chứng rối loạn tiêu hóa khác có thể xảy ra sau khi dùng thuốc.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Viên nén : uống 1 viên, 3 lần/ngày sau bữa ăn.

Ống tiêm :

Bệnh lý thần kinh ngoại biên : liều thông thường đối với người lớn là 1 ống (500 mg mecobalamin), tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, ba lần một tuần. Liều nên được điều chỉnh tùy theo tuổi của bệnh nhân và mức độ nặng nhẹ của các triệu chứng.

Thiếu máu hồng cầu to : liều thông thường đối với người lớn là 1 ống (500 mg mecobalamin), tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, ba lần một tuần. Sau khoảng 2 tháng điều trị, liều nên giảm xuống thành liều duy trì ở mức từ 1 đến 3 tháng tiêm nhắc lại một ống.

BẢO QUẢN

Dược phẩm này không bền đối với ánh sáng, vì vậy nên được tồn trữ và bảo quản tránh ánh sáng.