DƯỢC LỰC

Tác dụng trị liệu của cimetidine được đặt trên cơ sở các thụ thể H₁ và H₂. Histamin làm co thắt nhiều cơ trơn như cơ trơn phế quản và động mạch nhưng nó làm giãn các cơ trơn khác kể cả các cơ trơn của các mao mạch nhỏ. Histamin cũng là một chất kích thích rất mạnh sự tiết dịch vị. Các thuốc kháng histamin quen thuộc đối kháng sự co thắt liên quan đến thụ thể H₁ trừ sự tiết acid là không đáp ứng với những chất đối kháng này. Đó là những thụ thể H₂.

Cimetidine là thuốc đối kháng thụ thể H₂ uống và không độc đầu tiên, ức chế cạnh tranh với thụ thể H₂ của những tế bào vách. Kết quả là, cimetidine ức chế sự tiết pentagastrin đã bị kích thích và chưa bị kích thích, histamin và acetylcholin, acid dạ dày. Cơ chế tác động của nó là duy nhất trong số các thuốc chống loét đã có trong việc giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế theo cơ chế sinh lý qua đó làm tăng quá trình lành loét dạ dày tá tràng, loét chợt dạ dày. Do kiểm soát được sự tăng tiết, thuốc thích hợp để phòng ngừa và phụ trị phản ứng phụ loét và loét chợt do thuốc.

CHỈ ĐỊNH

Được chỉ định điều trị xuất huyết tá tràng cấp và loét dạ dày không do u ác tính, loét chợt. Kìm chế xuất huyết đường tiêu hóa trên do phản hồi thực quản và các xuất huyết khác trong hội chứng Zollinger-Ellison, xuất huyết dạ dày tá tràng hậu phẫu.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định tuyệt đối chưa được biết. Trong suy gan, suy thận, suy tuần hoàn nặng phải giảm liều kèm theo kiểm tra chặt chẽ. Không nên điều trị Histodil cho trẻ em.

Phụ nữ đang mang thai và cho con bú : chỉ dùng sau khi đã xem xét không gây nguy hiểm đến tính mạng.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Dùng cimetidine cùng với thuốc chống đông máu cần phải điều chỉnh liều thuốc chống đông, vì tác dụng chống đông tăng lên có thể đưa đến xuất huyết.

Sau khi ngưng thuốc những triệu chứng tái phát có thể xảy ra.

Nếu phải dùng antacid, nên dùng 1 giờ sau khi dùng Histodil vì dùng đồng thời làm giảm tác dụng cimetidin.

Tương kỵ :

Thuốc tiêm tương kỵ với pentobarbital và gentamycine.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Do đặc tính ức chế enzyme, cimetidine ức chế sự phân cắt oxy hóa nhiều thuốc dùng đồng thời ở tiểu thể gan :

- Cimetidine làm tăng thời gian tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, phenytoin, theophyllin, benzodiazepine và thuốc chẹn bêta.

- Sinh khả dụng của cimetidine bị giảm bởi antacid và metoclopramide.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Viêm gan (đôi khi là do ứ mật), tiêu chảy tạm thời, đau cơ, choáng váng và hồng ban. Nồng độ creatinin và transaminase huyết tương có thể tăng tạm thời. Nếu rối loạn tim mạch hay tiêm quá nhanh thì loạn nhịp tim và hạ áp có thể xảy ra.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Trong những trường hợp xuất huyết cấp đường tiêu hóa trên, tiêm tĩnh mạch hay truyền dịch Histodil thêm 48 giờ nữa sau khi ngưng xuất huyết. Chỉ tiêm khi không thể uống được. Tốc độ truyền dịch nhỏ giọt không được vượt quá 75 mg cimetidine/giờ. Khi pha tiêm tĩnh mạch, pha 1 ống (200 mg) vào 20 ml dung dịch nước muối sinh lý, tiêm chậm. Liều có thể lặp lại mỗi 4-6 giờ.

Liều trung bình hàng ngày là 800-1200 mg, tổng liều hàng ngày không vượt quá 2 g.

Ở các bệnh nhân suy thận nặng, liều giảm theo độ giảm thanh thải creatinin. Với các bệnh nhân rối loạn tim mạch, nên ưu tiên truyền dịch ngắt quãng. Sau khi ngưng điều trị đường tiêm nên tiếp tục bằng đường uống.

BẢO QUẢN

Bảo quản nơi tối và lạnh.

Hạn dùng : 3 năm.