MÔ TẢ

Cinnarizine là một chất chẹn calcium chọn lọc, thuộc nhóm IV các chất đối kháng calcium (theo sự phân loại của WHO).

Cinnarizine là thuốc kháng histamine H₁.

DƯỢC LỰC

Cinnarizine ức chế sự co thắt các tế bào cơ trơn của mạch máu bằng cách chẹn các dòng calcium. Ngoài sự đối kháng trực tiếp calcium này cinnarizine làm giảm hoạt tính gây co mạch của các chất gây co mạch, như serotonin và epinephrine, bằng cách chẹn dòng calcium. Sự phong bế dòng calcium qua tế bào có tính chọn lọc ở mô, và kết quả là làm cho cinnarizine có đặc tính chống co thắt mạch mà không ảnh hưởng đến huyết áp và nhịp tim.

Hơn nữa, cinnarizine còn có thể cải thiện sự suy giảm của vi tuần hoàn bằng cách tăng khả năng biến dạng của hồng cầu và giảm độ nhớt của máu. Sức kháng của tế bào với tình trạng giảm oxi không khí thở vào tăng lên.

Stugeron ức chế sự kích thích hệ thống tiền đình, dẫn đến kết quả ngăn chặn chứng giật nhãn cầu và các rối loạn giao cảm khác.

Cinnarizine có thể làm chấm dứt hoặc phòng ngừa triệu chứng chóng mặt cấp tính.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nồng độ huyết tương tối đa của cinnarizine đạt được từ 1-3 giờ sau khi dùng thuốc. Chu kỳ bán hủy của cinnarizine là 4 giờ. Cinnarizine được chuyển hóa hoàn toàn. Nó được loại thải 1/3 qua nước tiểu và 2/3 qua phân.

Tỷ lệ gắn kết với protein trong huyết thanh của cinnarizine là 91%.

CHỈ ĐỊNH

Các rối loạn tuần hoàn não :

- Điều trị duy trì đối với các triệu chứng rối loạn mê đạo, kể cả chóng mặt, choáng váng, ù tai, giật cầu mắt, buồn nôn và nôn mửa.

- Phòng say tàu xe.

- Phòng nhức nửa đầu.

- Điều trị duy trì đối với các triệu chứng có nguồn gốc từ mạch não, như choáng váng, ù tai, nhức đầu có nguyên nhân mạch, tư cách không phù hợp với xã hội, dễ bị kích thích, mất trí nhớ và thiếu tập trung.

- Điều trị duy trì đối với các rối loạn tuần hoàn ngoại biên, như hiện tượng Raynaud, chứng tập tễnh cách hồi, chứng xanh tím đầu chi, rối loạn dinh dưỡng, loét do giãn tĩnh mạch và loét do dinh dưỡng, dị cảm, chứng chuột rút ban đêm, lạnh các chi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Stugeron chống chỉ định đối với những bệnh nhân nhạy cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú. Mặc dù trong các thử nghiệm trên động vật, Stugeron không gây quái thai, nhưng cũng như với tất cả các dược phẩm khác, Stugeron chỉ nên sử dụng trong thời kỳ có thai khi lợi ích của việc điều trị thuốc lớn hơn cả nguy cơ đối với bào thai.

Chưa có số liệu cho thấy sự bài tiết của Stugeron qua sữa mẹ : nên ngừng cho bú khi người mẹ sử dụng Stugeron.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Giống như những thuốc kháng histamine khác, Stugeron cũng gây các khó chịu ở dạ dày, vì thế tốt nhất là uống thuốc sau bữa ăn.

Đối với những bệnh nhân bị bệnh Parkinson, Stugeron chỉ nên dùng nếu như lợi ích của việc dùng thuốc lớn hơn những nguy cơ làm trầm trọng thêm bệnh.

Trong thời kỳ đầu dùng thuốc, Stugeron có thể gây buồn ngủ, vì thế cần thận trọng khi dùng cùng lúc với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Ảnh hưởng đối với khả năng lái xe và điều khiển máy móc : Do thuốc có thể gây buồn ngủ, đặc biệt khi bắt đầu dùng, cần thận trọng trong khi lái xe và điều khiển các máy móc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Khi dùng đồng thời với :

- rượu,

- thuốc ức chế thần kinh trung ương,

- thuốc chống trầm cảm 3 vòng,

tác dụng an thần của các thuốc này hoặc của Stugeron có thể tăng.

Can thiệp vào chẩn đoán bệnh : do tác dụng kháng histamin, Stugeron có thể ngăn những chỉ thị phản ứng da dương tính nếu dùng Stugeron 4 ngày trước thử nghiệm.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Buồn ngủ và rối loạn tiêu hóa có thể xảy ra. Những rối loạn này thường chỉ là tạm thời và thường tránh được khi tăng liều dần dần đến liều tối ưu.

Trong một số ít trường hợp có thể thấy đau đầu, khô miệng, tăng cân, ra mồ hôi và dị ứng. Tương tự, rất hiếm khi xuất hiện liken phẳng và các triệu chứng giống lupus.

Đối với những người lớn tuổi, khi điều trị lâu dài, ở một số trường hợp bệnh ngoài bó tháp bị trầm trọng thêm hoặc bắt đầu xuất hiện, thường kèm theo trầm cảm. Nên ngừng điều trị trong những trường hợp như vậy.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Rối loạn tuần hoàn não : 3 x 1 viên/ngày

Rối loạn tuần hoàn ngoại biên : 3 x 2-3 viên/ngày

Chóng mặt : 1 x 3 viên/ngày

Say tàu, xe :

- Người lớn : uống 1 viên nửa giờ trước chuyến đi, sau đó nhắc lại cứ mỗi 6 giờ một lần.

- Trẻ em : dùng nửa liều của người lớn.

Stugeron nên dùng sau bữa ăn.

Liều tối đa hàng ngày không vượt quá 225 mg (9 viên).

Vì tác dụng của Stugeron đối với bệnh chóng mặt phụ thuộc vào liều lượng thuốc, nên liều có thể được nâng lên một cách từ từ.

QUÁ LIỀU

Một trường hợp cá biệt, một bé 4 tuổi dùng thuốc quá liều cấp tính (2100 mg), người ta đã thấy các biểu hiện sau đây : nôn mửa, buồn ngủ, hôn mê, run rẩy, giảm huyết áp. Sự hồi phục đã yên ổn.

Không có thuốc giải độc đặc trị, nhưng trong trường hợp dùng quá liều, nên rửa dạ dày và dùng than hoạt.

BẢO QUẢN

Để chỗ khô, giữ ở nhiệt độ khoảng 15-25^oC. Tránh ánh sáng.