DƯỢC LỰC

Serevent là một chất chủ vận tác động trên thụ thể b2-adrenergic mới và có tính chọn lọc. Với liều điều trị, thuốc có rất ít hay không có tác động có thể đo lường được trên tim mạch.

Salmeterol được chứng minh là cho tác động giãn phế quản kéo dài tối thiểu 12 giờ ở các đối tượng bị tắc nghẽn đường thông khí có hồi phục. Dùng thuốc đều đặn sẽ cải thiện kéo dài trên hoạt động chức năng phổi, do đó làm giảm các triệu chứng tắc nghẽn đường hô hấp và các triệu chứng hen về đêm. Trên đại đa số bệnh nhân, việc dùng thuốc đều đặn sẽ loại bỏ được nhu cầu dùng thuốc giãn phế quản triệu chứng phụ trợ thêm.

Các test in vitro cho thấy rằng salmeterol là một chất ức chế mạnh và có tác động kéo dài sự phóng thích từ phổi người các chất trung gian dẫn xuất từ dưỡng bào như histamine, leukotriene và prostaglandine D₂. Ở người, salmeterol ức chế đáp ứng với những dị ứng nguyên bị hít vào ở pha sớm và pha chậm và sau một liều duy nhất, sẽ làm giảm tính đáp ứng quá độ trên phế quản, thể hiện hoạt tính kháng viêm và cả hoạt tính giãn phế quản.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị đều đặn và dài hạn chứng tắc nghẽn đường hô hấp có hồi phục, trong hen phế quản (bao gồm những bệnh nhân bị hen về đêm và hen do vận động) và viêm phế quản mãn tính.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Serevent.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Khi bắt đầu điều trị với Serevent với nhu cầu trị liệu giãn phế quản, các triệu chứng thường giảm do đó đa phần bệnh nhân không cần dùng thuốc giãn phế quản triệu chứng phụ trợ thêm. Nếu các triệu chứng kéo dài, bệnh nhân nên hít một chất chủ vận beta có tác dụng ngắn hạn (như salbutamol) để giảm bớt triệu chứng. Tuy nhiên, thông thường nhu cầu này cho thấy việc kiểm soát tắc nghẽn đường hô hấp là chưa hoàn hảo và nên xem xét điều trị bổ sung. Việc điều trị bổ sung này có thể bao gồm gia tăng liều Serevent và/hoặc bắt đầu hay gia tăng liều của thuốc dự phòng như các corticoide dùng đường hít.

Serevent hít được sử dụng theo phác đồ đều đặn mỗi ngày hai lần và do đó nên được xem như là bổ sung cho các thuốc dự phòng khác như corticoide dùng đường hít. Khi bắt đầu dùng Serevent, bệnh nhân được điều trị với corticoide hít hay hay các điều trị dự phòng khác nên tiếp tục dùng các thuốc này với cùng liều như trước.

Với hầu hết các bệnh nhân, nhu cầu dùng thêm thuốc giãn phế quản hỗ trợ sẽ giảm đáng kể. Nếu bệnh nhân tiêu thụ ngày càng nhiều chất chủ vận beta tác động ngắn (như salbutamol) trong một thời gian ngắn, nên theo dõi kỹ càng. Sự tăng vọt cơn hen cấp nên được điều trị theo cách thức bình thường với thuốc giãn phế quản dạng khí dung và/hoặc dạng tiêm và corticoide dạng tiêm.

Chứng hạ kali huyết có khả năng lên đến trầm trọng có thể là kết quả của việc điều trị với chất chủ vận b2. Nên đặc biệt thận trọng trong hen phế quản nặng cấp tính vì tác động này có thể được tăng cường thêm do việc dùng đồng thời những dẫn xuất xanthine, stéroide, thuốc lợi tiểu và do chứng giảm oxy. Nên kiểm tra nồng độ kali huyết thanh trong những trường hợp này.

Nên dùng cẩn thận salmeterol cho bệnh nhân nhiễm độc giáp.

LÚC CÓ THAI

Trong các nghiên cứu trên thú vật, một vài tác động trên thai nhi đặc trưng cho chất chủ vận beta xảy ra với nồng độ cao hơn nhiều so với các nồng độ dùng trị liệu. Kinh nghiệm điều trị với các chất chủ vận b-2 không cho thấy bằng chứng rằng những tác động này có ảnh hưởng đến người phụ nữ sử dụng thuốc với liều trị liệu trên lâm sàng.

Tuy nhiên, kinh nghiệm về sử dụng salmeterol lúc có thai vẫn còn giới hạn. Giống như mọi thuốc khác, nên xem xét sử dụng thuốc này trong thai kỳ chỉ khi lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn bất kỳ nguy cơ nào cho thai nhi.

LÚC NUÔI CON BÚ

Nồng độ trong huyết tương của salmeterol sau khi dùng các liều điều trị theo đường hít là không đáng kể và do đó, suy ra rằng nồng độ tương ứng trong sữa có thể rất thấp. Tuy nhiên, do không có kinh nghiệm về sử dụng salmeterol cho người mẹ nuôi con bú, chỉ nên xem xét sử dụng thuốc trong những trường hợp trong đó lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn mọi nguy cơ có thể xảy ra cho đứa bé.

Các nghiên cứu trên thú cho con bú đã hỗ trợ cho quan điểm rằng salmeterol hầu như được tiết qua sữa với một lượng rất nhỏ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Không bao giờ được kê toa các thuốc ức chế bêta không chọn lọc, như propranolol, trong hen phế quản và chỉ nên dùng một cách cẩn thận các thuốc ức chế bêta chọn lọc trên tim ở bệnh nhân hen phế quản.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Chứng run rẩy hiếm khi được báo cáo. Chứng này có khuynh hướng thoáng qua, phụ thuộc vào liều lượng và giảm đi khi dùng thuốc đều đặn. Trong các thử nghiệm lâm sàng, chứng nhức đầu và đánh trống ngực chủ quan cũng được báo cáo hiếm khi xuất hiện nhưng tỷ lệ không khác biệt đáng kể so với placebo.

Chứng hạ kali huyết có khả năng lên đến trầm trọng có thể là kết quả của việc điều trị với chất chủ vận b-2.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Serevent chỉ dùng để hít.

Người lớn : 2 lần hít (2 x 25 mg salmeterol) hai lần mỗi ngày.

Đối với bệnh nhân bị nghẽn đường hô hấp nặng hơn, 4 lần hít (4 x 25 mg salmeterol) hai lần mỗi ngày.

Trẻ em : Hiện nay, không có đủ số liệu lâm sàng để khuyến cáo sử dụng Serevent ở trẻ em.

Người lớn tuổi : Không cần điều chỉnh liều cho người lớn tuổi.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.

Để đạt được đầy đủ lợi ích trị liệu, nên sử dụng đều đặn Serevent trong điều trị tắc nghẽn đường hô hấp có hồi phục. Khởi phát của tác động giãn phế quản của salmétérol thường xảy ra trong vòng 5-10 phút. Ích lợi hoàn toàn sẽ trở nên rõ ràng sau một hay hai liều. Tác động giãn phế quản của salmeterol thường kéo dài 12 giờ, điều này đặc biệt hữu ích trong việc điều trị triệu chứng hen phế quản về đêm và trong kiểm tra cơn hen phế quản do vận động.

Do có thể có các tác dụng ngoại ý có liên quan đến việc quá liều, chỉ nên tăng liều hay rút ngắn khoảng cách dùng thuốc dùng khi có hướng dẫn của bác sĩ.

Trên bệnh nhân khó sử dụng bình xịt định liều, có thể sử dụng một bầu thể tích (volumatic spacer) dùng cho Serevent.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng : Run rẩy, nhức đầu và tim nhanh.

Điều trị : Chất giải độc thường được dùng để điều trị quá liều Serevent là một thuốc có tính ức chế bêta chọn lọc trên tim. Nên dùng cẩn thận các thuốc ức chế bêta chọn lọc trên tim cho bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản.