DƯỢC LỰC

Bristopen là kháng sinh diệt khuẩn họ bêta-lactamine, nhóm pénicilline M bán tổng hợp đề kháng với pénicillinase.

PHỔ KHÁNG KHUẨN

Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên : Staphylocoque nhạy cảm với méticilline, Streptocoque.

Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên : Streptococcus pneumoniae.

Các vi khuẩn đề kháng : Staphylocoque đề kháng méticilline.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu :

- Oxacilline có thể được dùng bằng đường uống hoặc tiêm.

- Khả dụng sinh học khi dùng đường uống là 41% do oxacilline chịu sự chuyển hóa ở gan.

Phân phối :

- Tiêm bắp với liều 500 mg cho phép đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 11 mg/ml, sau 30 phút.

- Tiêm tĩnh mạch chậm với liều tương tự sẽ cho nồng độ tối đa trong huyết thanh là 43 mg/ml, sau 5 phút.

- Uống 500 mg Bristopen cho phép đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 4 mg/ml, sau 1 giờ.

- Tỉ lệ kết dính với protéine khoảng 90%.

- Thời gian bán hủy khoảng 30 phút đối với đường tiêm, 60 phút đối với đường uống.

- Oxacilline khuếch tán nhanh đến đa số các mô trong cơ thể nhất là nước ối và máu của bào thai.

Chuyển dạng sinh học : khoảng 45% oxacilline được chuyển hóa có nhiều khả năng là ở gan.

Bài tiết : oxacilline được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH

Nhiễm trùng do tụ cầu khuẩn và liên cầu khuẩn nhạy cảm với kháng sinh, chủ yếu trong các biểu hiện nhiễm trùng đường hô hấp, tai mũi họng, thận, niệu sinh dục, ngoài da, xương, nhiễm trùng máu và viêm nội tâm mạc, màng não (mặc dù thuốc qua màng não yếu).

Được sử dụng dự phòng ngắn hạn trong một số phẫu thuật có nguy cơ cao bị nhiễm tụ cầu khuẩn (phẫu thuật chỉnh hình hay tim mạch).

Trong trường hợp nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc do tụ cầu khuẩn, Bristopen uống được dùng chuyển tiếp sau khi điều trị bằng Bristopen chích.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Dị ứng với nhóm pénicilline.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

- Ngưng trị liệu nếu xuất hiện các biểu hiện dị ứng.

- Phản ứng quá mẫn (phản vệ) rất hiếm nhưng nặng, có khi gây tử vong ở các bệnh nhân được điều trị bằng pénicilline M. Do đó phải hỏi bệnh sử trước khi dùng thuốc. Nếu có tiền sử dị ứng với các kháng sinh này, dứt khoát không được chỉ định dùng oxacilline.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Lưu ý nguy cơ xảy ra dị ứng chéo với các kháng sinh trong họ céphalosporine.

- Thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh, do có nguy cơ tăng bilirubine huyết do cạnh tranh gắn trên các protéine huyết thanh (vàng da nhân não).

LÚC CÓ THAI

Thận trọng khi sử dụng oxacilline cho phụ nữ có thai, mặc dầu các nghiên cứu được thực hiện trên rất nhiều loài động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hoặc có độc tính trên thai nhi.

LÚC NUÔI CON BÚ

Oxacilline được bài tiết qua sữa mẹ do đó không nên con bú trong thời gian điều trị.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Về nguyên tắc chung, không nên pha oxacilline với các thuốc khác do có thể xảy ra tương kỵ.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

- Biểu hiện dị ứng : sốt, nổi mề đay, tăng bạch cầu ái toan, phù Quincke, hiếm khi gặp sốc phản vệ.

- Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy.

- Rối loạn ở gan : hiếm gặp tăng vừa phải transaminase, hãn hữu có viêm gan vàng da.

- Rối loạn ở thận : có thể gây viêm thận kẽ cấp tính có nguồn gốc dị ứng miễn dịch.

- Rối loạn máu, hồi phục khi ngưng thuốc : thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

- Dùng pénicilline với liều rất cao đặc biệt ở bệnh nhân suy thận có thể gây bệnh não (rối loạn ý thức, cử động bất thường, cơn co giật).

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Dạng tiêm :

Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú : 50 đến 100 mg/kg/ngày, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.

Trẻ sơ sinh : 25 đến 100 mg/kg/ngày, tiêm tĩnh mạch.

Suy thận nặng (thanh thải créatinine dưới 30 ml/phút) : Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, cần phải dùng liều cao qua đường tiêm, phải điều chỉnh liều tùy theo mức độ thanh thải créatinine.

Dạng uống : 35 đến 50 mg/kg/ngày tức là trung bình :

Người lớn : mỗi lần 2 viên 500 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em/Nhũ nhi : 35 đến 50 mg/kg/ngày.

Trẻ em : 2 muỗng lường sirop 250 mg, ngày 2 lần.

Nhũ nhi : 1/2 muỗng lường sirop 250 mg cho mỗi 5 kg cân nặng, ngày 2 lần.

Suy thận nặng : có thể dùng oxacilline uống với liều thông thường.

Cách dùng :

Đường tiêm : tiêm bắp sâu, có thể truyền tĩnh mạch chậm.

Oxacilline tương hợp với các dung dịch thường được sử dụng để tiêm truyền : muối đẳng trương, glucose đẳng trương, vv.

Đường uống : uống thuốc với một ít nước, khoảng nửa giờ trước bữa ăn.

BẢO QUẢN

Sau khi pha, oxacilline dạng tiêm ổn định ở nhiệt độ phòng trong vòng 4 giờ, trong dung dịch đường hay muối đẳng trương, dạng sirop ổn định 15 ngày trong tủ lạnh (+2^oC đến 8^oC)