DƯỢC LỰC

Thuốc chống đau thắt ngực thuộc dẫn xuất nitrate.

Các dẫn xuất nitrate chủ yếu có tác dụng gây giãn tĩnh mạch, nhờ vậy làm giảm lưu lượng máu về tim qua đường tĩnh mạch và do đó làm giảm áp lực máu dồn về tim. Ở liều cao hơn, dẫn xuất nitrate còn gây giãn các tiểu động mạch với giảm huyết áp động mạch.

Như thế trinitrine giúp cho tim giảm bớt hoạt động và giảm tiêu thụ oxy ở cơ tim. Trinitrine cũng giúp tái phân phối lượng máu qua mạch vành ở dưới lớp màng trong tim.

Nhờ vào những đặc tính về huyết động nêu trên, Lénitral được dùng như một điều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim nặng.

Nhờ vào sự phân tán chậm và đều, Lénitral thường không gây hạ huyết áp động mạch cũng như không gây nhịp tim nhanh phản xạ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dạng giải phóng chậm : sau khi uống, nhờ vào đặc tính của dạng bào chế vi nang, trung bình từ 30 phút đến 7 giờ, người ta tìm thấy trong huyết tương người không chỉ gồm các sản phẩm chuyển hóa của hoạt chất (dẫn xuất mono và dinitrate của glycérol), mà chủ yếu là các phân tử trinitrine dạng chưa bị biến đổi.

CHỈ ĐỊNH

Dự phòng cơn đau thắt ngực.

Điều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim trái nặng bán cấp.

Lưu ý : các dẫn xuất nitrate thường được sử dụng trong bệnh suy tim mãn tính nặng : lợi ích của việc điều trị này đã được chứng tỏ qua các điều trị ngắn hạn và đang được tiếp tục theo dõi qua các điều trị lâu dài.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ, do dùng liều cao đột ngột có thể gây hạ huyết áp động mạch và nhức đầu dữ dội ở một vài đối tượng.

Liều dùng hàng ngày cần chia ra và điều chỉnh theo hiệu quả và sự dung nạp của người bệnh.

Trong trường hợp đang sử dụng liều cao, không nên ngưng điều trị đột ngột.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Định lượng méthémoglobine huyết trong trường hợp xuất hiện tím tái mà không có bệnh phổi kèm theo (méthémoglobine huyết thường xảy ra khi điều trị ở liều cao).

LÚC CÓ THAI

Do thiếu nghiên cứu trên súc vật và thiếu số liệu lâm sàng ở người, nguy cơ khi dùng thuốc chưa được xác định ; vì thận trọng, không kê toa cho phụ nữ mang thai.

LÚC NUÔI CON BÚ

Do thiếu số liệu về việc thuốc có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các thuốc gây giãn mạch, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu có thể gia tăng tác dụng làm hạ huyết áp của dẫn xuất nitrate, đặc biệt ở người già.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hỏa, hạ huyết áp (có kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ hoặc không), nhất là ở người già.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều hữu hiệu phải đạt tới từ từ và do Bác sĩ quyết định.

Dự phòng cơn đau thắt ngực : uống thuốc không nhai trung bình mỗi ngày 2 đến 3 viên, chia đều trong ngày.

Hỗ trợ điều trị trong suy tim trái nặng thể bán cấp : uống thuốc không nhai trung bình mỗi ngày 2 đến 3 viên, chia đều trong ngày.

Khi dùng dẫn xuất nitrate, cần phải có giai đoạn cửa sổ giữa liều dùng các ngày (khoảng cách giữa liều cuối của ngày hôm trước và liều đầu của ngày hôm sau) để tránh hiện tượng lờn thuốc khi dùng một cách liên tục.

Giai đoạn cửa sổ phải được chọn lúc tình trạng bệnh ổn định. Thời khóa biểu dùng các thuốc chống co thắt phối hợp (chẹn bêta và/hay ức chế calci) cũng phải được chọn lựa để bảo đảm bao trùm điều trị.

Uống thuốc chia làm 2 đến 3 lần trong ngày và cách nhau ít nhất 12 giờ.

Thể thức dùng thuốc tương tự nhau trong điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực và trong điều trị suy tim trái.

Trong điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực, hiện tượng lờn thuốc có thể xảy ra do đó cần nắm rõ thể thức kê toa và lưu ý đến giai đoạn cửa sổ để đảm bảo hiệu quả điều trị của dẫn xuất nitrate.

Trong suy tim, hiện tượng lờn thuốc cũng có thể xảy ra và cũng phải lưu ý đến giai đoạn cửa sổ. Tuy nhiên, có thể giới hạn hiện tượng này bằng cách điều chỉnh liều của dẫn xuất nitrate và các trị liệu phối hợp.

QUÁ LIỀU

Trường hợp ngộ độc do quá liều, biểu hiện ngộ độc bao gồm hai loại :

- giãn toàn thể các mạch máu kèm theo trụy mạch,

- tím tái do méthémoglobine huyết.

Kết quả định lượng từ 0,8 g/100 ml trở lên, việc điều trị bao gồm tiêm tĩnh mạch xanh méthylène 1% : 1 đến 2 mg/kg, hoặc đường uống : 50 mg/kg trong các trường hợp ít nghiêm trọng hơn.

Nên cấp cứu ở bệnh viện.