Codeine :
Thời gian để đạt được nồng độ tối đa trong
huyết tương khoảng 1 giờ.
Chuyển hóa ở gan.
Khoảng 10% codeine bị loại gốc methyl và chuyển
thành morphine trong cơ thể.
Thời gian bán hủy khoảng 3 giờ (ở người lớn).
Qua được nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ.
CHỈ ĐỊNH
- Điều trị kéo dài ở liều cao có thể gây lệ
thuộc thuốc.
- Trường hợp ho có đàm cần phải để tự nhiên vì
là cơ chế cơ bản bảo vệ phổi-phế quản.
- Phối hợp thuốc long đàm hoặc thuốc tan đàm
với thuốc chống ho là không hợp lý.
- Trước khi kê toa thuốc chống ho, cần tìm
nguyên nhân gây ho để có điều trị đặc hiệu, nhất là hen phế quản, viêm phế quản
mạn tính, giãn phế quản, các chất gây cản trở trong phế quản, ung thư, nhiễm
trùng phế quản-phổi, suy thất trái, tắc nghẽn phổi, tràn dịch màng phổi. Nếu cơn
ho không được cải thiện với một loại thuốc ho dùng theo liều thông thường, không
nên tăng liều mà cần đánh giá lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Cẩn thận trong trường hợp tăng áp lực nội sọ.
- Tuyệt đối không được uống rượu trong khi dùng
thuốc.
- Cần lưu ý các vận động viên thể thao do thuốc
có thể cho kết quả xét nghiệm sử dụng chất kích thích dương tính.
- Người lái xe và vận hành máy móc cần phải lưu
ý vì có nguy cơ bị buồn ngủ khi dùng thuốc.
LÚC CÓ THAI
Các nghiên cứu thực hiện trên động vật cho thấy
codeine có tác động gây quái thai.
Tuy nhiên trên lâm sàng, các số liệu dịch tễ
học trên một số lượng giới hạn phụ nữ không cho thấy codeine có tác dụng gây dị
dạng nào đặc biệt.
Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, nếu người mẹ
dùng dài hạn codeine dù với liều lượng như thế nào cũng có thể là nguyên nhân
gây hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.
Dùng liều cao codeine vào cuối thai kỳ ngay cả
ngắn hạn cũng có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Do đó, chỉ nên dùng codeine trong thời gian
mang thai khi thật cần thiết.
LÚC NUÔI CON BÚ
Không nên phối hợp :
- Alcool : rượu làm tăng tác dụng an thần của
benzodiazépine. Tránh uống rượu và các thuốc có chứa alcool. Việc giảm tập trung
và ý thức cảnh giác có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và đang điều khiển máy
móc.
Lưu ý khi phối hợp :
- Các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương
khác (thuốc giảm đau morphine, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng
histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, benzodiazépine,
clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, thuốc giải lo, thuốc an thần kinh) :
tăng ức chế thần kinh trung ương có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và đang
điều khiển máy móc.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Liên quan đến codeine :
- Ở liều điều trị, các tác dụng ngoại ý tương
tự như của nhóm opium, tuy nhiên hiếm hơn và nhẹ hơn. Có thể gây táo bón, buồn
ngủ, chóng mặt, buồn nôn, ói mửa ; hiếm hơn, có thể gây co thắt phế quản, dị ứng
da, ức chế hô hấp.
- Quá liều điều trị, có thể gây lệ thuộc thuốc
và hội chứng ngưng thuốc đột ngột ở người dùng thuốc và ở trẻ sơ sinh có mẹ bị
nghiện codeine.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Dùng cho người lớn.
Nếu không phối hợp với thuốc khác có chứa
codeine hoặc với thuốc chống ho tác động trung ương, liều codeine hàng ngày
không được vượt quá 120 mg ở người lớn.
Liều thông thường :
Mỗi lần uống 1 viên, lặp lại sau 6 giờ nếu cần,
không vượt quá 4 lần/ngày.
Người già hoặc trường hợp bệnh nhân bị suy
gan : liều ban đầu giảm còn phân nửa, sau đó có thể tăng lên tùy mức độ dung
nạp và nhu cầu.
QUÁ LIỀU
Triệu chứng ở người lớn : suy hô hấp
(tím tái, thở chậm), ngủ gật, phát ban, buồn nôn, ngứa, thất điều, phù phổi
(hiếm).
Triệu chứng ở trẻ em (ngưỡng ngộ độc
khoảng 2 mg codeine/kg, liều duy nhất) : thở chậm, ngưng thở, hẹp đồng tử, co
giật, triệu chứng giải phóng histamine, bí tiểu.
Điều trị : trợ hô hấp, dùng naloxone.