MÔ TẢ

Ubidecarenone có tên hóa học là 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6-decaprenyl-benzoquinone. Công thức phân tử : C₅₉H₉₀O₄. Trọng lượng phân tử : 863,36.

Ubidecarenone tồn tại dưới dạng bột tinh thể màu vàng đến cam, không mùi, không vị. Nó rất dễ tan trong chloroform và carbon tetrachloride, tan tự do trong dioxane, ether và hexane, tan một phần trong acetone và hầu như không tan trong nước, methanol và ethanol. Khi ra ngoài ánh sáng, nó bị phân hủy dần và chuyển sang màu sẫm.

Điểm nóng chảy : khoảng 48^oC.

DƯỢC LỰC

Hoạt chất của Decaquinon là ubidecarenone (Coenzyme Q₁₀, Ubiquinone 50), chất này được phân lập đầu tiên từ cơ tim bò vào năm 1957 dưới dạng các tinh thể tan trong chất béo. Sau đó, Cooly và Folkers cùng các cộng sự đã chứng minh hoạt tính của Ubidecarenone suy giảm trong cơ tim người bị bệnh tim. Ubidecarenone (CoQ₁₀), sau khi uống, được hấp thu thông qua hệ thống bạch huyết và thâm nhập vào ty thể trong tế bào. Hiện nay, người ta đã xác nhận rằng CoQ₁₀ có tác động trực tiếp trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ và tăng cường hiệu suất sử dụng oxy. Các tác dụng này của CoQ₁₀ giúp cơ tim duy trì chức năng sản sinh năng lượng ở mức độ cao, ngay cả trong các trường hợp bị thiếu máu cục bộ, do đó làm giảm các tổn thương của tế bào cơ tim do thiếu máu gây ra. Trong thực tế lâm sàng, hiệu quả của CoQ₁₀ trên các rối loạn cơ tim được khảo sát bằng điện tâm đồ lúc nghỉ ngơi và khi gắng sức, người ta đã xác nhận rằng CoQ₁₀ giúp khôi phục sự suy giảm chức năng tim. Hơn nữa, các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có kiểm chứng cho thấy hiệu quả của Decaquinon trong việc cải thiện các triệu chứng của suy tim xung huyết có kèm theo sự suy giảm chức năng tâm thất trái do thiếu máu cục bộ tim mạn tính hay bệnh tim huyết áp cao.

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Dược lý học :

Cải thiện hiệu quả sử dụng oxy trên cơ tim bị thiếu máu cục bộ :

Thực nghiệm dùng cơ tâm thất của chuột lang đã cho thấy Ubidecarenone cải thiện sự suy giảm lực co cơ xảy ra trong tình trạng thiếu oxygen do tiêm truyền Tyrode, cũng như cải thiện sự suy giảm thời gian điện thế hoạt động trong điều kiện thiếu oxygen.

Kích hoạt sự tổng hợp ATP trong các ty thể của tế bào cơ tim :

Ubidecarenone điều chỉnh hệ số kiểm soát hô hấp và sự tổng hợp ATP ở ty thể tế bào cơ tim bị thiếu máu trong một thực nghiệm trên chó. Nó cũng ngăn cản sự giảm tổng hợp ATP trong thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, và tăng cường tổng hợp ATP trong một thực nghiệm tưới máu khi sử dụng tim thỏ và tim chuột.

Cải thiện sự suy giảm chức năng tim :

Trong một thực nghiệm ở chuột, Ubidecarenone ức chế sự giảm thiểu lực co bóp cơ tim do thiếu máu cục bộ và tái tưới máu, đồng thời cải thiện chức năng tim bị suy.

Bảo vệ cơ tim :

Ubidecarenone có tác dụng chống oxy hóa và làm bền màng tế bào; nó có tác dụng hạn chế tổn thương cơ tim gây ra do doxurobicin hydrochloride ở chuột. Nó cũng ức chế sự phóng thích các enzym của cơ tim vào máu, gây ra bởi thiếu máu cục bộ thực nghiệm ở chó.

Tác dụng kháng aldosterone :

Một thực nghiệm ở chuột đã chứng tỏ Ubidecarenone ức chế sự tiết aldosterone và đối kháng với sự lưu giữ Na⁺ do aldosterone gây ra, dẫn đến sự gia tăng bài tiết Na⁺ qua đường tiểu. Tuy nhiên, Ubidecarenone không có tác dụng trên sự bài tiết K+.

Nghiên cứu lâm sàng :

Hiệu quả lâm sàng :

Trong những nghiên cứu mù đôi và các nghiên cứu mở, Decaquinon đã cho thấy có hiệu quả và hữu ích trong điều trị các triệu chứng khách quan và chủ quan (phù, xung huyết phổi, gan phì đại và các triệu chứng đau thắt ngực) liên quan đến suy tim xung huyết trong bệnh tim do thiếu máu, do huyết áp cao hoặc bệnh thấp tim.

Tác dụng không mong muốn và những biến đổi trị số cận lâm sàng :

Trong số 5.350 bệnh nhân điều trị với Decaquinon, tác dụng không mong muốn chỉ được ghi nhận trên 78 bệnh nhân (1,46%). Thông thường nhất là khó chịu dạ dày 21 ca (0,39%), chán ăn 13 ca (0,24%), buồn nôn 10 ca (0,19%), tiêu chảy 6 ca (0,11%), phát ban da 9 ca (0,17%).

Không có biến đổi các trị số sinh hóa.

CHỈ ĐỊNH

Các triệu chứng có liên quan đến suy tim xung huyết nhẹ và vừa ở những bệnh nhân đang được điều trị với phác đồ chuẩn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Đến nay, không có chống chỉ định nào đối với Decaquinon.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Khả năng sinh quái thai của Decaquinon chưa được ghi nhận. Trong lâm sàng, độ an toàn của Decaquinon trong thời gian mang thai chưa được xác định.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Chưa có báo cáo nào ghi nhận Decaquinon tương tác với các thuốc khác một cách đáng kể về mặt lâm sàng.

Tương kỵ viên nén Decaquinon được bao đường và tính tương kỵ của nó chưa được ghi nhận.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Trên hệ tiêu hóa :

Khó chịu dạ dày, chán ăn, buồn nôn hoặc tiêu chảy có thể xảy ra nhưng không thường xuyên.

Quá mẫn :

Những triệu chứng như phát ban da có thể xảy ra nhưng không thường xuyên.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên (10 mg Ubidecarenone) x 3 lần/ngày sau các bữa ăn chính.

BẢO QUẢN

Do đặc tính vật lý (điểm nóng chảy của hoạt chất khoảng 48^oC), viên nén Decaquinon phải được lưu trữ ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và tránh ẩm.