DƯỢC LỰC

Tác dụng dược lý :

Hytrol, một chất ức chế Enzym chuyển loại mới, điều trị hiệu nghiệm trên diện rộng các tình trạng cao huyết áp thường gặp và suy tim xung huyết mãn tính.

Tác dụng lên chứng cao huyết áp :

Hytrol hạ thấp sức kháng tiểu động mạch hệ thống và huyết áp trung bình tâm trương và tâm thu trong những trạng thái cao huyết áp khác nhau. Mặc dù sự giảm ban đầu có xu hướng tương quan dương tính với hoạt tính huyết tương (PRA) và nồng độ Angiotensin II trước điều trị, điều trị tiếp theo với Hytrol làm giảm huyết áp đáng kể và do đó tác dụng chống cao huyết áp của Hytrol tương quan một phần hoặc không liên quan tới kết quả PRA trước điều trị. Huyết áp giảm cao điểm trong khoảng 4-5 giờ sau khi uống Hytrol.

Tác dụng lên suy tim xung huyết mãn tính :

Hytrol gây giãn tiểu động mạch hệ thống dẫn đến giảm hậu tải tăng hiệu suất tim, chỉ số tim và cả chỉ số công năng, thể tích tâm thu.

Hytrol giảm rõ rệt kháng mạch thận và do đó tăng lưu lượng máu thận. Natri-niệu gây ra bởi sự tăng lưu lượng máu thận và giảm kích thích chế tiết Aldosterone bằng Angiotensin II. Thể tích dư của dịch cơ thể co bóp dẫn đến giảm lượng trở về tim phải qua tĩnh mạch. Hytrol ức chế men chuyển gây giãn tĩnh mạch cũng đóng góp thêm vào sự giảm này. Đáp ứng đối với Hytrol cũng liên quan tới sự giảm áp suất động mạch phổi, áp suất đầy động mạch trái và thất trái (Tiền tải). Quá trình huyết động tốt hơn sẽ làm tăng khả năng gắng sức.

Cơ chế tác động :

Hytrol là một liều thuốc mà bản thân nó không có hoạt tính cao. Nó được hủy phân thành Acid-dicarboxylic gốc Enalaprilat hoạt động. Tác dụng cần thiết của Hytrol lên hệ thống Angiotensin Renin là ức chế sự chuyển hóa Angiotensin II hoạt động. Ngăn chặn khả năng kích thích tiết Aldosterone của Angiotensin I.

Enalaprilat liên kết chặt với enzym chuyển và tồn tại lâu trong huyết tương dẫn đến kéo dài thời gian của thuốc nên chỉ dùng một liều đơn Hytrol mỗi ngày.

CHỈ ĐỊNH

Hytrol chỉ định để kiểm soát các loại cao huyết áp và suy tim xung huyết mãn tính khác nhau.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Chú ý đề phòng :

Bệnh nhân phải được nhắc nhở báo lại những cơn nhức đầu nhẹ, đặt biệt trong những ngày đầu trị liệu. Không chống chỉ định khi có sự hạ huyết áp tạm thời, có thể tiếp tục điều trị một khi áp huyết tăng sau sự giãn nở thể tích.

Bệnh nhân phải được nhắc nhở báo ngay bất kỳ dấu hiệu viêm nhiễm nào (viêm họng, sốt) mà có thể là dấu hiệu của giảm bạch cầu trung tính. Với những bệnh nhân có bệnh keo mạch hay bệnh thận phải theo dõi theo chu kỳ số lượng bạch cầu do chứng mất bạch cầu hạt và suy tủy xương có thể xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân này.

Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn hoặc đang gây mê bằng tác nhân gây giảm áp, Hytrol ngăn chặn sự hình thành Angiotensin II thứ phát đối với việc giải phóng Renin bù trừ. Nếu xảy ra giảm huyết áp và được xem như gây bởi cơ chế này, nó có thể được hiệu chỉnh nhờ sự giãn nở thể tích.

Bệnh nhân được nhắc nhở không sử dụng những dẫn xuất muối có chứa Kali nếu không có ý kiến bác sỹ

Ghi chú :

Tương tự như các thuốc khác, phải bảo đảm những điều căn dặn rõ ràng đối với các bệnh nhân được điều trị với Hytrol. Các thông tin này nhằm đảm bảo tính an toàn và hiệu quả của thuốc. Nó không phải là ngoại ý đối với những tác động ngoại ý có thể và đã biết.

Thận trọng lúc dùng :

Cẩn thận sử dụng Hytrol trong trường hợp huyết áp thấp và loạn chức năng thận. Chỉ sử dụng Hytrol trong thời gian mang thai và cho con bú khi mà lợi ích điều trị lớn hơn những nguy hiểm tiềm tàng đã đề cập.

Về mức độ an toàn và hiệu quả của Hytrol nơi trẻ em chưa được kiểm chứng.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Tác dụng giảm áp huyết của Hytrol tăng nhờ những tác nhân chống cao huyết áp giải phóng Renin như thuốc lợi tiểu. Hytrol có thể làm giảm sự mất Kali do thuốc lợi tiểu loại thiazid.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Hytrol không phải là một hợp chất Sulfuhydryl, do đó tỷ lệ tác dụng ngoại ý là nhỏ hơn. Phần lớn những trường hợp ngoài mong muốn là nhẹ và tạm thời về bản chất, phản ứng đáng kể nhất chỉ là đau đầu, hoa mắt và mệt mỏi.

Để giảm tần suất, Hytrol thỉnh thoảng gây ra những tác dụng sau :

- Tim mạch : nhồi máu cơ tim và tai biến mạch máu não, có thể thứ cấp đối với giảm huyết áp nhiều ở bệnh nhân nguy hiểm cao, ngất, hạ huyết áp đứng, đánh trống ngực, đau ngực.

- Dạ dày - ruột : buồn nôn, tắc ruột, viêm tuyến tụy, viêm gan hoặc vàng da ứ mật, đau bụng, ói mửa, loạn tiêu hóa, táo bón.

- Thần kinh / Tâm thần : căng thẳng, lẩn thẩn, ngủ gà, mất ngủ, hồi hộp, dị cảm.

- Thận : suy chức năng thận, giảm niệu, loạn chức năng thận.

- Hô hấp : co thắt phế quản, khó thở, chảy mũi.

- Những phản ứng khác : nổi ban, phù mạch (có thể phù thanh quản), chuột rút, tăng tiết mồ hôi, liệt dương, ngứa, suy nhược, mẫn cảm ánh nắng, rụng lông tóc, đỏ mặt, rối loạn vị giác, ù tai, viêm lưỡi, rối loạn tạo máu.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Dùng uống.

Người lớn : 10 - 40 mg/lần/ngày hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ. Liều lượng ban đầu cho bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu là 2,5 mg và bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu là 5 mg. Liều lượng này có thể điều chỉnh từ từ theo phản ứng của huyết áp. Có thể sử dụng Hytrol kèm với các ức chế thụ thể Beta (b-adernergic), methydopa, nitrat, calci, hydrelazin và prazosin mà không có phản ứng ngoại ý có ý nghĩa y tế bào.

Đối với bệnh nhân suy thận : liều lượng Hytrol được điều chỉnh theo giá trị thanh thải Creatinine.

Thanh thải Creatinine > 30 ml/ phút (S. Creatinine 3 mg/dl) : liều không thay đổi.

Thanh thải Creatinine < 30 ml/ phút (S. Creatinine > 3 mg/dl) : khởi đầu dùng liều 2,5 mg/lần/ngày, tối đa 40 mg/ngày.

Đối với các bệnh nhân thẩm tách, liều lượng ban đầu và liều lượng trong những ngày thẩm tách 2,5 mg/ngày. Liều trong các ngày không thẩm tách điều chỉnh tùy theo đáp ứng huyết áp.

BẢO QUẢN

Nơi thoáng mát, tránh ánh sáng.