Hoạt chất của monotrate, isosorbid mononitrat
BP pha loãng, là một chất giãn mạch được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh
thiếu máu cục bộ tim (đau thắt ngực). Monotrate ngăn ngừa có hiệu quả các giai
đoạn thiếu máu cục bộ như đau/khó chịu ngực, tăng sự dung nạp tập luyện và điều
chỉnh lại những thay đổi ECG gây ra bởi thiếu máu cục bộ.
Tác động chủ yếu của monotrate là làm giãn cơ
trơn của mạch tạo ra tác động giãn mạch trên cả động mạch ngoại vi lẫn tĩnh mạch
với tác động chính là trên tĩnh mạch. Sự giãn mạch hậu mao quản, bao gồm cả tĩnh
mạch lớn, làm tăng cường sự góp máu ngoại vi và làm giảm máu tĩnh mạch trở về
tim và do đó làm giảm áp suất tâm thất trái cuối kỳ tâm trương (Tiền gánh). Sự
giãn động mạch làm giảm sức cản mạch toàn thân và áp suất động mạch (Hậu gánh).
Những tác động này của monotrate dẫn tới làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Liều điều trị của monotrate có thể làm giảm áp
suất tâm thu, tâm trương và áp suất trung bình động mạch đặc biệt ở vị trí đứng.
Tuy nhiên hiệu quả trên tưới máu mạch vành thường được giữ nguyên. Monotrate làm
giảm sự tăng bất thường của áp suất tâm thất trái cuối kỳ tâm trương và áp suất
mao quản phổi xuất hiện trong những cơn đau thắt ngực giai đoạn cấp.
Người ta cho rằng monotrate làm giảm thiếu máu
cục bộ cơ tim trong những cơn đau thắt ngực là do làm giảm tiêu thụ hay nhu cầu
oxy của cơ tim (được đo bằng tích số tỉ lệ áp suất (pressure-rate product), chỉ
số trương lực - thời gian, chỉ số làm việc - đột quỵ) và bằng sự ảnh hưởng có
lợi lên phương trình cung cấp - nhu cầu.
Hoạt chất của monotrate, isosorbid mononitrat,
không bị chuyển hoá sơ cấp ở gan và do vậy giảm sự khác biệt trong dược động học
giữa các cá thể.
CHỈ ĐỊNH
Không nên dùng monotrate ở những bệnh nhân có
tiền sử quá mẫn cảm hay có những đáp ứng đặc ứng với nitrit hay nitrat. Sự hiện
diện của thiếu máu nặng, tổn thương đầu, xuất huyết não, hạ huyết áp nặng hay
giảm thể tích máu cũng là những chống chỉ định cho việc sử dụng monotrate. Không
nên sử dụng trong trường hợp nhồi máu cơ tim cấp có áp suất nạp máu thấp, thiểu
năng tuần hoàn cấp (sốc, suy mạch) hay huyết áp rất thấp.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG
LÚC DÙNG
Chú ý đề phòng :
Ở rất hiếm bệnh nhân, tính nhạy cảm đáng kể đối
với tác động hạ huyết áp của nitrat biểu lộ ở sự buồn nôn, ói mửa, mệt mỏi, bồn
chồn, xanh xao, ra mồ hôi và suy nhược có thể xuất hiện ở liều điều trị thông
thường của monotrate.
Ưu điểm của điều trị bằng nitrat (monotrate)
trong giai đoạn ngay sau cơn nhồi máu cơ tim chưa được xác định. Nếu một người
được chọn sử dụng monotrate trong giai đoạn sớm sau cơn nhồi máu cơ tim, cần
tiến hành việc theo dõi huyết động và thường xuyên đánh giá lâm sàng vì hậu quả
tiềm tàng của hạ huyết áp.
Alcol có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của
monotrate. Triệu chứng suy tuần hoàn có thể xuất hiện sau khi sử dụng liều đầu
tiên, đặc biệt ở những bệnh nhân có tuần hoàn máu không ổn định.
Thận trọng lúc dùng :
Nên thận trọng sử dụng monotrate khi có sự giảm
thể tích máu do điều trị bằng thuốc lợi tiểu và ở những người đang sử dụng một
thuốc chống cao huyết áp khác.
Nên thận trọng một cách thích đáng khi sử dụng
monotrate ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp cận thị, thiểu năng tuyến giáp, thân
nhiệt thấp, suy dinh dưỡng và bệnh gan và thận nặng.
Chỉ nên dùng monotrate trong thời gian mang
thai hay cho con bú sau khi cân nhắc giữa lợi ích thu được và những nguy cơ có
thể có. Tính an toàn và hiệu quả của isosorbid mononitrat (monotrate) ở trẻ em
thì chưa được xác định.
TƯƠNG TÁC THUỐC
