DƯỢC LỰC

Esorid (Cisapride) là một piperidinyl benzamide biến đổi có cấu trúc hóa học liên quan với metoclopramide. Nó là thuốc tăng cường năng lực vận động dùng đường uống, có tác dụng làm dễ dàng và phục hồi sự vận động của đường tiêu hóa.

Dược lý lâm sàng :

Cisapride tăng cường nhu động đường tiêu hóa.

Cisapride có tác động nhờ gia tăng phóng thích một cách sinh lý acetylcholine từ tận cùng thần kinh hậu hạch của đám rối Auerbach's trong cơ trơn đường tiêu hóa. Cisapride không có hoạt tính kháng dopamin, không kích thích thụ thể cholin và không làm thay đổi đáng kể nồng độ prolactin huyết tương. Ở bệnh nhân bị trào ngược dạ dày - thực quản, Cisapride làm tăng trương lực cơ thắt thực quản dưới và nhu động thực quản lên khoảng 20 đến 50%. Cisapride cải thiện việc làm trống dạ dày và làm ngắn thời gian thức ăn di chuyển từ miệng đến manh tràng. Cisapride cũng kích thích nhu động đẩy tới của kết tràng và làm tăng thời gian thức ăn di chuyển ở kết tràng.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Cisapride được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ. Sự hấp thu của Cisapride tăng khi được dùng chung với thức ăn, do đó nên uống thuốc trước bữa ăn 15 phút. Cisapride có thời gian bán thải là 7 - 10 giờ. Cisapride được chuyển hóa mạnh qua 2 đường chính là khử N-alkyl để cho nor cisapride và hydroxyl hóa nhân thơm để cho 3-fluro-4-hydroxy cisapride và 4-fluro-2-hydroxy cisapride. Sự bài tiết Cisapride và các chất chuyển hóa xảy ra bằng nhau ở nước tiểu và phân.

CHỈ ĐỊNH

Suy giảm khả năng làm trống dạ dày, viêm thực quản trào ngược, rối loạn tiêu hóa.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Xuất huyết tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hay thủng ruột.

Phụ nữ có thai.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Bệnh nhân suy gan hay suy thận : khởi đầu nên dùng nửa liều khuyến cáo thông thường.

Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Sự an toàn của Cisapride chưa được chứng minh trong thời kỳ mang thai, do đó như những thuốc mới khác, không dùng thuốc khi mang thai. Mặc dù Cisapride bài tiết tối thiểu qua sữa mẹ, không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Do làm tăng thời gian làm trống dạ dày, Cisapride có thể ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu và do đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc khác. Sự hấp thu có thể bị giảm ở dạ dày, nhưng có thể tăng ở ruột non. Dùng cùng lúc cisapride với digoxin có thể làm giảm nhẹ nồng độ tối đa của digoxin trong huyết tương và diện tích dưới đường cong. Tuy nhiên sự giảm này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng và thống kê.

Cisapride không làm thay đổi sự gắn kết của những thuốc như propranolol, tolbutamide, imipramine, warfarin và diphenylhydantoin với protein huyết tương. Mặc dù không có bằng chứng trực tiếp là Cisapride ảnh hưởng đến nồng độ của thuốc chống động kinh, vẫn nên kiểm tra nồng độ trong huyết tương của những thuốc này khi dùng cùng lúc với Cisapride. Cisapride làm tăng hấp thu diazepam và ethanol với sự suy giảm kèm theo ở thử nghiệm tâm thần vận động. Cisapride đơn độc không gây buồn ngủ và không làm rối loạn tâm thần vận động. Dùng cùng lúc với thuốc đối kháng thụ thể H₂ làm tăng sinh khả dụng của Cisapride.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Thuốc được dung nạp tốt, tác dụng phụ rất ít, thường gặp nhất là co thắt bụng, tiêu chảy. Ít gặp hơn là đau đầu, chóng mặt hay mệt mỏi.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Đường uống.

Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 10 mg, 3-4 lần mỗi ngày, 15 đến 30 phút trước bữa ăn. Có thể tăng liều đến 20 mg, 2 đến 4 lần mỗi ngày trong trường hợp bệnh nặng. Thường điều trị trong 4 tuần ở bệnh nhân rối loạn tiêu hóa, nhưng ở bệnh nhân rối loạn năng lực vận động nên điều trị trong ít nhất 6 tuần, thời gian điều trị thông thường cho bệnh trào ngược dạ dày - thực quản là 12 tuần.

Ở bệnh nhân thiểu năng gan hay thận, nên bắt đầu với nửa liều thông thường, sau đó điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng lâm sàng.

BẢO QUẢN

Bảo quản nơi mát, tránh ánh sáng.