DƯỢC LỰC

Tác động :

Kanamycin là kháng sinh nhóm aminoglycoside, sản sinh bởi Streptomyces kanamyceticus. Thuốc có tác động trên vi khuẩn gram dương, gram âm và hiệu quả trong điều trị nhiều loại nhiễm trùng và bệnh lao.

Vi sinh học :

Tác động kháng khuẩn : Kanamycin có tác động kháng vi khuẩn gram dương, gram âm và Mycobacterium tuberculosis. Thuốc cũng được chứng minh hiệu quả đối với Staphylococcus đa kháng thuốc, E.coli và Klebsiella sp.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu và đào thải : Khi tiêm bắp kanamycin ở người lớn khỏe mạnh với liều duy nhất 0,5 g hoặc 1 g, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 giờ với các chỉ số lần lượt là 28 mg/ml và 43,1 mg/ml, sau đó nồng độ giảm xuống dần dần. Khoảng 77% liều dùng được đào thải trong nước tiểu trong vòng 6 giờ.

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG

Các kết quả các thử nghiệm lâm sàng so sánh và thử nghiệm mở trên lâm sàng, bao gồm 3089 trường hợp được tổng kết như sau :

Hiệu quả lâm sàng : Thuốc đạt hiệu quả 82-100% trong nhiễm trùng đường hô hấp, như viêm phế quản, viêm phổi và ho gà ; 82-91% trong nhiễm trùng đường tiết niệu như viêm bàng quang, viêm thận-bể thận, việm niệu đạo và lậu ; 75% trong viêm phần phụ tử cung ; 80% trong nhọt độc, viêm tấy, chốc ; 83-97% trong viêm vú, viêm hạch bạch huyết, viêm xương tủy ; 80-100% trong viêm amiđan, viêm tai giữa ; 82-87% trong nhiễm trùng hậu phẫu và các nhiễm trùng khác.

Phản ứng phụ: Trong 11224 trường hợp từ các viện nghiên cứu trên thế giới, các phản ứng phụ có biểu hiện trong 2252 trường hợp (20,1%). Các phản ứng phụ thường gặp là :

Giảm thính lực (8,3%), tổn thương thần kinh (0,1%), suy thận (1,4%), suy gan (0,2%), rối loạn tiêu hóa (2,3%), đau và chai nơi tiêm (1,8%), nổi mẩn (0,5%) và tăng bạch cầu ái toan (0,7%).

ĐỘC TÍNH

Độc tính cấp :

Nhiễm độc bán cấp và mãn tính : Khi tiêm bắp kanamycin với liều 100 mg/kg ngày 1 lần ở chó (trừ ngày thứ bảy và chủ nhật) trong vòng 6 tháng; không thấy bất thường gì trong các xét nghiệm máu, nước tiểu và chức năng gan thận hoặc trong các mô cơ thể ở nhóm dùng 100 mg/kg. Tuy nhiên, trong nhóm dùng 200 mg/kg có xuất hiện tiểu đạm và tiểu máu trong vòng 2-3 tuần và có giảm PSP và tăng NPN.

CHỈ ĐỊNH

Các vi khuẩn nhạy cảm : Staphylococcus, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis, các dòng nhạy cảm với kanamycin của Streptoccocus pneumoniae, Proteus sp, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp.

Các bệnh được chỉ định : Nhọt độc, viêm tấy, chốc. Viêm vú, viêm hạch bạch huyết, viêm xương tủy. Viêm amiđan, viêm phế quản, viêm phổi, ho gà. Viêm thận bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm tử cung và phần phụ, lậu. Viêm tai giữa. Nhiễm trùng thứ phát sau vết thương, bỏng và phẫu thuật. Lao phổi và lao ngoài phổi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm aminoglycoside như streptomycin, kanamycin, gentamycin và fradiomycin hay bacitracin.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Lưu ý :

Nên tránh dùng kanamycin cho các bệnh nhân sau : bệnh nhân có tiền sử bản thân hoặc gia đình bị điếc do dùng streptomycin hoặc do nguyên nhân khác. Đặc biệt thận trọng khi bắt buộc phải dùng thuốc cho các bệnh nhân này.

Thận trọng :

Bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi. Bệnh nhân dinh dưỡng kém hoặc bệnh nhân đang dinh dưỡng đường tĩnh mạch. Bệnh nhân có tổng trạng suy kiệt (Nên theo dõi sát do có thể xảy ra nguy cơ thiếu vitamin K).

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Trẻ sơ sinh có thể bị tổn thương dây thần kinh số 8 ; do đó thuốc này chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai khi hiệu quả điều trị mong muốn cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.

Nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị, do kanamycin qua được sữa mẹ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Do kanamycin làm tăng khả năng độc thận các dịch truyền thay thế máu như dextrans, nên tránh dùng chung với các dịch trên.

Việc ức chế hô hấp do phong toả thần kinh cơ có thể xảy ra, do đó cần đặc biệt thận trọng khi dùng với thuốc vô cảm hoặc thuốc giãn cơ.

Nên tránh kết hợp với thuốc lợi tiểu quai như ethacrynic acid và furosemide, do khả năng tăng độc tính lên thận và tai.

Nên tránh kết hợp với các thuốc gây độc thận và độc tai, như vancomycin, capreomycin và enviomycin, do khả năng tăng độc tính lên thận và tai.

Nên tránh kết hợp với các thuốc gây độc thận, như ciplastin, carboplatin, cyclosporin và amphotericin B, do khả năng tăng độc tính lên thận.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Hệ thần kinh : tổn thương dây thần kinh số 8, gây ra các triệu chứng như ù tai, giảm nghe và chóng mặt (do tổn thương tiền đình) có thể xảy ra ; do đó, nên theo dõi chặt chẽ. Nên ngưng thuốc khi có các triệu chứng trên xảy ra. Đặc biệt thận trọng khi bắt buộc phải dùng thuốc.

Thận : hiếm khi có các bệnh thận nặng, suy thận cấp có thể xảy ra, do đó cần theo dõi sát bao gồm các xét nghiệm định kỳ. Nếu có gì bất thường, nên ngưng thuốc và thay thế bằng trị liệu thích hợp. Hiếm khi : phù, tiểu đạm, tiểu máu, rối loạn điện giải kali có thể xảy ra.

Sốc : nên theo dõi sát, dù triệu chứng sốc hiếm khi xảy ra. Ngưng thuốc và thay thế bằng trị liệu thích hợp khi có các triệu chứng như đau ngực, khó thở, đánh trống ngực, hạ huyết áp .v.v. xảy ra.

Quá mẫn : ngưng thuốc nếu có phản ứng quá mẫn như nổi mẩn xảy ra. Khi cần dùng thuốc lại (trong bệnh lao), cần làm giải cảm ứng.

Thiếu vitamin : hiếm khi gây thiếu vitamine K (giảm prothrombin máu, dễ chảy máu.v.v.) và thiếu vitamin B (viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, viêm thần kinh v.v.).

Một số tác dụng ngoại ý khác : nhức đầu, tê môi có thể xảy ra.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều dùng :

Điều trị bệnh lao :

Người lớn : liều thường dùng 2 g kanamycin tiêm bắp chia ra lần (sáng và tối), 2 lần mỗi tuần. Hoặc dùng liều 1 g ngày 1 lần trong 3 ngày/tuần. Thuốc có thể dùng tại chỗ khi cần thiết.

Bệnh nhân lớn tuổi (> 60 tuổi), 0,5-0,75 g dùng 1 lần.

Nên giảm liều ở trẻ em và bệnh nhân nhẹ ký.

Nói chung, thuốc này nên được dùng phối hợp với các thuốc kháng lao khác.

Các nhiễm trùng khác :

Liều thường ngày ở người lớn 1-2 g kanamycin tiêm bắp, chia ra 1-2 lần. Trẻ em: 30-50 mg/kg thể trọng/ngày tiêm bắp, chia ra 1-2 lần. Thuốc có thể dùng tại chỗ khi cần thiết.

Liều có thể được điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ triệu chứng.

Lưu ý khi sử dụng :

Khi tiêm bắp, nên tuân theo các thận trọng sau để tránh tác dụng phụ cho mô và thần kinh :

- Không tiêm ở vị trí có dây thần kinh.

- Không tiêm lập lại cùng một chỗ tiêm. Thận trọng đặc biệt khi tiêm cho trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và trẻ bú mẹ, trẻ nhũ nhi.

- Khi bệnh nhân bị đau nhiều hoặc có chảy máu ngược lên tại nơi tiêm, nên rút kim ra ngay và tiêm nơi khác.

- Không nên trộn với các thuốc khác khi tiêm.

- Tránh dùng liên tục, dùng kéo dài.

- Sát trùng lọ thuốc bằng bông tẩm cồn.

Tác động ức chế thần kinh cơ và liệt hô hấp có thể xuất hiện, dù aminoglycoside được dùng bằng đường nào, nhất là khi bệnh nhân đang dùng thuốc vô cảm hoặc thuốc giãn cơ hay bệnh nhân đang được truyền lượng nhiều máu chống đông bằng citrate.

Dung dịch pha kanamycin sulphate phải trong suốt và không màu. Dung dịch hiếm khi có màu nhẹ và thường không gây hại khi sử dụng.

BẢO QUẢN

Tránh trộn chung với các thuốc khác vì kanamycin có thể gây nhuộm màu hay mất hiệu lực.

Sau khi pha thuốc nên dùng ngay, nếu khoậng phải bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng.